【藥品名稱】

??通用名稱：達沙替尼片

??商品名稱：達沙替尼片(依尼舒)

??英文名稱：dasatinib tablets

【主要成份】 本品活性成份為達沙替尼。

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應癥/功能主治】本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（ph+）慢性髓細胞白血?。╟ml）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

【規格型號】50mg*7s（依尼舒）

【用法用量】應當由具有白血病診斷和治療經驗的醫師進行治療。ph+慢性期cml的患者推薦起始劑量為達沙替尼100mg，每日1次，口服。服用時間應當一致，早上或晚上均可。ph+加速期、急變期（急粒變和急淋變）cml的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服（見【注意事項】）。片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。詳見內包裝說明書。

【不良反應】本品最常見不良反應包括體液潴留(胸腔積液)、胃腸道反應(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。最常見嚴重不良反應包括發熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少癥(5%)、發熱性中性粒細胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。詳見內包裝說明書。

【禁 忌】對達沙替尼或任何一種輔料過敏的患者，禁用本品。

【注意事項】本品可導致嚴重的血小板減少癥、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期cml或ph+all患者中發生率較慢性期cml患者高。此外，本品在體外還可導致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發生嚴重中樞神經系統出血，甚至死亡。詳見內包裝說明書。

【兒童用藥】由于缺少安全性和療效數據，不推薦本品用于兒童和18歲以下的青少年（見【藥理毒理】“藥效學特點”）。

【老年患者用藥】在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關的藥代動力學方面的差異。沒有必要針對老年患者進行專門的劑量推薦。雖然達沙替尼片在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類似，但是年齡≥65歲的患者更有可能出現體液潴留和呼吸困難事件，應當對其進行密切的觀察。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠目前尚無充分的達沙替尼用于妊娠婦女的數據。動物研究已經證實了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。詳見內包裝說明書。

【藥物相互作用】吡咯類抗真菌藥、大環內酯類抗菌素、hiv-蛋白酶抑制劑或萘法唑酮會導致本藥的血漿濃度升高?？R西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸劑和質子泵抑 制劑會導致本藥的血漿濃度降低。詳見內包裝說明書。

【藥物過量】臨床研究中本品過量僅限于個案病例。2例患者報告了用藥過量（280mg/天，持續1周），這兩個病例均出現顯著的血小板計數降低。由于達沙替尼會伴有3級或4級的骨髓抑制（見【注意事項】），攝入超過推薦劑量藥物的患者應當密切監測其骨髓抑制情況，并給予適當的支持性治療。動物急性用藥過量與心臟毒性相關。心臟毒性證據包括嚙齒類動物接受≥100 mg/kg（600 mg/m[sup]2[/sup]）單次給藥后出現的心室肌壞死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10 mg/kg（120 mg/m[sup]2[/sup]）單次給藥后出現的收縮壓和舒張壓升高的趨勢。

【藥理毒理】本品為多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制bcr-abl、src家族(src、lck、yes、fyn)、c-kit、epha2和pdgfrs等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑制bcr-abl來表達的cml和all細胞株的生長。詳見內包裝說明書。

【藥代動力學】本品的最大血藥濃度(cmax)出現在口服后0.5-6小時。在一日15-240mg 范圍內，auc及體內消除參數與劑量存在線性相關，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。本品的表觀分布容積為2505l，顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗中，本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%，在100~500ml濃度范圍內基本恒定。本品在人體內被廣泛代謝，主要代謝酶為細胞色素p450(cyp)3a4。詳見內包裝說明書。

【貯 藏】30℃以下保存。

【包 裝】7片/盒。

【有 效 期】18 月

【批準文號】國藥準字h20133272

【生產企業】正大天晴藥業集團股份有限公司