【商品名】思利舒片

【通用名】利培酮片

【漢語拼音】lipeitongpian

【英文名】RisperidoneTablets

【成份】本品主要成份為利培酮

【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應癥】用于治療怠性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感，焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中，本品可持續發揮其臨床療效。

【規格】1mg*20片/盒

【用法用量】由使用其他抗精神病藥改用本品者:開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合癥的藥是否需要繼續則應定期地進行重新評定。成人:應在三天以上的時間內逐漸將劑量加大到一日兩次，一次3mg。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者，起始劑量均應一日兩次，一次1mg；第二天應增加到一日兩次，一次2mg；第三天應增加到一日兩次，一次3mg。此后，可維持此劑量不變。或根據個體情況作進一步調整。一般情況下，最適劑量為一日兩次，一次2-4mg。劑量超過一日兩次，一次5mg，并不比低劑量更為有效，而且會引起錐體外系癥狀，因此每日劑量一般不超過10mg。當需要增加鎮靜作用時，可加服苯二氮革類藥物。老年人:建議起始劑量為每日兩次，每次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日兩次，一次1-2mg。在獲得更多經驗前，老年人應慎用利培酮。

腎病和肝病患者:建議起始劑量為一日兩次，一次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日兩次，一次1-2mg。在獲得更多經驗前，腎病和肝病患者應慎用利培酮。

【不良反應】1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠，焦慮、激越、頭痛，口干。

2.較少見的不良反應是:嗜睡，疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難，射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。

3.可能引起錐體外系癥狀，如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。

4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。

5.會出現體重增加，水腫和肝酶水平升高的現象。

6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。

7.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(sIADH)引發水中毒。

8.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。

9.偶見遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。

10.有輕度中性粒細胞和／或血小板計數下降的個例報道。

【禁忌癥】已知對本品過敏的患者以及15歲以下的兒童禁用利培酮。

【藥理毒理】本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合，并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

【注意事項】1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量(見【思利舒片用法用量】)

2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量。

3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動。主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。

4.已有報道指出，服用經典的抗精神病藥會出現惡性綜臺癥，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。

5.患有帕金森氏綜合癥的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。

6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人應慎用本品。

7.具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在服用本品后可能出現腦血管不良事件發生的風險增大.需注意。

8.服用本品的患者應避免進食過多.以免發胖。

9.鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中樞神經系統的藥物同時服用時應慎重。

10.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前.建議患者不應駕駛汽車或操作機器。

【藥代動力學】利培酮經口服后可被完全吸收，并在1-2小時內達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內，利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結合率為88%，9-羥基-利培酮的血漿蛋白結合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態，經過4-5天達到9-羥基-利培酮的穩態。用藥一周后，70%的藥物經尿液排泄，14%的藥物經糞便排泄，經尿排泄的部分中，35-45%為利培酮和9-羥基-利培酮，其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。

【貯藏】密封。

【批準文號】國藥準字H20050160

【生產企業】江蘇恩華藥業集團有限公司