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亞葉酸鈣片的主要成分為亞葉酸鈣,為微黃色或淡黃色片。那么本品有什么藥代動力學?
藥代動力學:本品口服后易于吸收,1.72±0.8小時后,血清還原葉酸達峰值,藥物作用持續3-6小時;經肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸,口服后代謝較肌注快而充分,80-90%經腎排出,5-8%隨糞便排泄。
藥理毒理:本品為四氫葉酸的甲酰衍生物。主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合,阻斷二氫葉酸轉變為四氫葉酸,從而抑制DNA的合成。
本品進入人體內后,通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸,能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應。本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度,逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸粘膜反應,但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無明顯作用。
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