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塞來昔布膠囊為硬膠囊,內容物為白色粉末。使用時需注意對本產品中任何成份過敏者。已知對磺胺過敏者。那么,塞來昔布膠囊的藥物相互作用有什么內容呢?
藥物過量:沒有藥物過量的臨床經驗。在健康受試者單劑口服至1200mg和多劑量口服600mg,每日2次的研究中,沒有發現有臨床意義的不良影響。假如懷疑有藥物過量,應采取適當的支持療法,血液透析不是去除過量藥物的有效辦法。
藥理毒理:塞來昔布是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環氧化酶-2。炎癥刺激可誘導環氧化酶-2(COX-2)生成,因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質的產生,達到抗炎、鎮痛及退熱作用。
藥物相互作用:體外與體內試驗證實,塞來昔布主要經細胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗中,氟康唑(一種CYP2C9抑制劑)能抑制塞來昔布的代謝,從而使其血漿濃度大約增加一倍,而Tmax和半衰期無顯著變化。因為塞來昔布有很寬的治療窗口,所以當此兩種藥合用時,不需要調整塞來昔布的劑量。酮康唑(一種CYP3A4抑制劑)與塞來昔布之間無明顯的相互作用。在健康志愿者中進行的本品與其它經CPY2C9代謝的物質的相互作用研究中,證實本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時,其藥代動力學不產生有臨床意義的改變,此外,本品也不影響華法林的藥效學或藥代動力學。在接受了至少3個月氨甲喋呤穩定劑量治療的類風濕關節炎患者中,與本品合用7天后,對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒有明顯影響。在健康志愿者中,本品對通過腎臟清除的鋰劑不產生具臨床意義的藥代動力學作用。本品表現為非濃度依賴性蛋白結合,與高蛋白結合藥物如華法林和格列苯脲合用時無相互作用。抗酸劑(鋁劑和鎂劑)能使塞來昔布的吸收降低10%,但并不影響其臨床作用。
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