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鹽酸羅匹尼羅片有怎樣的藥理毒理?

發布時間:2015-10-13 16:40:53|來源:廣濟網上藥店

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內容要點

鹽酸羅匹尼羅片是由4-[2-(二正丙基氨基)-乙基]-1, 3-二氫-2H-吲哚-2-酮鹽酸鹽組成的。用于自發性帕金森氏病的治療。那么,鹽酸羅匹尼羅片有怎樣的藥理毒理?

鹽酸羅匹尼羅片為類白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色至類白色。

藥理毒理:

(1)急性毒性 大鼠和小鼠口服給予鹽酸羅匹尼羅的LD50分別為867和662mg/kg,遠遠高于臨床使用劑量,服藥后的臨床癥狀與中樞神經系統多巴胺受體激活的發應一致。其主要代謝物的毒性明顯小于鹽酸羅匹尼羅的毒性。

(2)長期毒性 進行了大鼠6個月和12個月,恒河猴12個月口服羅匹尼羅的長期毒性研究。結果顯示羅匹尼羅,高劑量組,即15mg/kg/day,體重獲得降低。臨床癥狀主要在給藥后的9天內。觀察到一些小的病理學的改變,包括睪丸和卵巢的改變,可能和泌乳素受到抑制有關。 羅匹尼羅慢性毒性研究中觀察到的主要毒性反應可能與多巴胺受體的激動引起有關。

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