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實驗證明鹽酸洛美利嗪片是一種良好的抗偏頭痛藥物,與其他抗偏頭痛藥物相比副作用小。那么,鹽酸洛美利嗪片藥代動力學(xué)是什么?
【藥代動力學(xué)】
據(jù)國外文獻報道:1、血藥濃度在健康成人飯后單次口服鹽酸洛美利嗪10mg,血漿中鹽酸洛美利嗪的濃度在給藥后4.8小時達到最高值,消除半衰期為3.4小時。空腹給藥與飯后給藥比較,達峰時間縮短,對其他的藥代動力學(xué)指標(biāo)未見影響。藥物速度參數(shù)(平均值±標(biāo)準(zhǔn)偏差)給藥量例數(shù)CmaxTmaxT1/2AUCO-12h(mg)(ng/ml)(h)(-12h)a)(ng·h/ml)1067.7±2.74.8±1.33.4±0.645.5±15.1a)給藥后12小時消除半衰期在健康成人1日1次共14日口服鹽酸洛美利嗪時血漿中鹽酸洛美利嗪濃度在第l0日前后達到穩(wěn)定狀態(tài),α相及β相的消除半衰期別是3.0小時,108.3小時。2、代謝健康成人單次口服鹽酸洛美利嗪40mg,血漿中除了洛美利嗪,作為代謝物主要有三甲氧基苯甲基的O-脫甲基物及其葡糖醛酸結(jié)合物和由哌嗪環(huán)的4位N-脫烷基化產(chǎn)生的二苯甲基哌嗪。(注)本品認可的1日劑量可以根據(jù)癥狀適當(dāng)增減,但不超過20mg。3、[參考]動物的吸收、分布、排泄單次口服14C-鹽酸洛美利嗪后,經(jīng)消化道迅速良好地被吸收(大鼠、狗)。在肺、肝、脂肪、腎上腺、胰臟等組織中高濃度分布(大鼠)。觀察到本品進入到胎仔及乳汁中(大鼠)。單次給藥后5日內(nèi)lO%由尿、85%由糞排泄(大鼠、狗)。單次給藥后48小時,膽汁中的排泄率約70%,其中約80%由消化道重新吸收(大鼠)。
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