【藥品名稱】
通用名稱：地蒽酚軟膏
商品名稱：地蒽酚軟膏(選博士)
英文名稱：dithranol ointment
【主要成份】
本品主要成份為地蒽酚。
化學(xué)名：1,8-二羥基-9-蒽酮
分子式：c14h10o3
分子量：226.23
【性 狀】 本品為黃色軟膏。
【適應(yīng)癥/功能主治】 主要用于尋常型斑塊狀銀屑病。
【規(guī)格型號(hào)】0.1%*25g
【用法用量】 1.濃度遞增療法：開始治療時(shí)，使用低濃度至少5天，待皮膚適應(yīng)后，再增加濃度，遞增濃度從0.05%、0.1%、0.25%、0.5%、0.8%、1.0%到3%。門診病人可每日一次治療，入睡前涂藥，第二天清晨用肥皂洗去，白天涂潤(rùn)膚劑以保持皮膚潤(rùn)滑。住院病人可每日早晚兩次治療，每次治療前進(jìn)行焦油浴可增加療效。2.短程接觸療法：經(jīng)不同濃度和接觸時(shí)間的試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)以3%濃度為終劑量，作用20分鐘后洗去，每日1次治療，為最佳濃度和接觸時(shí)間；也可采用低濃度、短程接觸療法，即用0.1%軟膏作用5~20分鐘或用1%軟膏作用5分鐘然用肥皂洗去，均可產(chǎn)生足夠的抗銀屑病活性，而且副作用最小。所以對(duì)于靜止期皮損，更適用該療法。對(duì)于大的持久性皮損、可用較高濃度治療，開始可用1%軟膏，每日1次，持續(xù)10～20分鐘用肥皂洗去，以后逐步延長(zhǎng)持續(xù)時(shí)間至30、40和60分鐘直至出現(xiàn)輕度紅斑。
【不良反應(yīng)】主要的不良反應(yīng)是對(duì)皮膚有刺激作用、引起發(fā)紅、灼熱、瘙癢等癥狀。指甲可染為紅褐色，并使衣物黃染。
【禁 忌】對(duì)地蒽酚類化合物過敏者禁用，對(duì)進(jìn)展期膿皰性銀屑病禁用。
【注意事項(xiàng)】于皮膚敏感性的個(gè)體差異，因此必須密切監(jiān)測(cè)刺激性并小心提高治療進(jìn)程。涂藥時(shí)要戴塑料手套，以防皮膚刺激。少數(shù)患者對(duì)地蒽酚高度敏感，甚至在濃度低至0.0005%時(shí)也會(huì)引起接觸性皮炎。故宜小面積開始。避免與眼睛接觸，接觸眼睛后能發(fā)生嚴(yán)重結(jié)膜炎、角膜炎或角膜渾濁。該藥會(huì)污染衣物。治療結(jié)束后，地蒽酚所造成的皮膚染色可外用水楊酸軟膏，在2~3周內(nèi)即可去除。應(yīng)放在兒童不宜夠著的地方。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】與皮質(zhì)類固醇激素聯(lián)合應(yīng)用，可減輕地蒽酚的刺激性，并縮短皮損的清除期，但由于皮質(zhì)類固醇較高的復(fù)發(fā)率及可引起膿皰型銀屑病反跳，所以地蒽酚與皮質(zhì)類固醇激素的聯(lián)合應(yīng)用還值得斟酌。與尿素聯(lián)合應(yīng)用，尿素能增加藥物透皮，可降低地蒽酚的使用濃度，從而減輕對(duì)皮膚的炎癥刺激。水楊酸可防止地蒽酚被氧化為蒽酮而具有保護(hù)地蒽酚的作用。堿性的胺能通過促進(jìn)地蒽酚氧化而使其失活。短程接觸治療后，再涂以脂溶性胺可抑制存留在角質(zhì)中的地蒽酚所引起的炎癥反應(yīng)。
【藥物過量】用藥期間要密切觀察鄰近正常皮膚有無發(fā)生紅斑，如出現(xiàn)紅斑，提示藥物濃度、涂藥次數(shù)和藥物保留時(shí)間需縮減。全身吸收會(huì)出現(xiàn)中毒癥狀，包括嘔吐、腹瀉或腎臟刺激，大量的地蒽酚也可使肝、腸及神經(jīng)系統(tǒng)中毒，因此，本品嚴(yán)禁口服，不能用穿透性強(qiáng)的基質(zhì)，禁用于破損皮膚。
【藥理毒理】地蒽酚主要的藥理作用包括抗上皮細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)上皮細(xì)胞分化及抗炎癥作用。具體表現(xiàn)為：通過抑制角質(zhì)形成細(xì)胞和多形核白細(xì)胞中蛋白激酶c的活性、抑制人外周血單核細(xì)胞分泌白細(xì)胞介素-1、6、8和腫瘤壞死因子α，阻斷銀屑病免疫異常表達(dá)的病理信號(hào)物質(zhì)；并通過減少角質(zhì)形成細(xì)胞中轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-α量及其與表皮生長(zhǎng)因子受體的親和力而產(chǎn)生抗角質(zhì)形成細(xì)胞增殖和起抗炎作用。能使小鼠鼠尾顆粒層細(xì)胞增生及下調(diào)轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶(tgase)mrna表達(dá)，表明其有誘導(dǎo)上皮細(xì)胞分化的作用。通過抑制佛波酯誘導(dǎo)的多形核白細(xì)胞產(chǎn)生活性氧而產(chǎn)生抗炎癥的作用；但也能刺激正常多形核白細(xì)胞產(chǎn)生活性氧而引起正常皮膚的炎癥刺激。抑制脂氧合酶代謝途徑，減少受刺激的人多形核白細(xì)胞中5-脂氧合酶產(chǎn)物5-hete和白三烯b4的產(chǎn)生；抑制白細(xì)胞趨化性；滅活線粒體而抑制細(xì)胞呼吸；抑制葡萄糖-6-磷酸酶活性。以上抑制作用均可產(chǎn)生抗炎癥作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】地蒽酚不穩(wěn)定，在暗處即可自身氧化。主要的氧化產(chǎn)物為1,8-二羥蒽醌、地蒽酚二聚體和蒽醌二聚體。1,8-二羥蒽醌仍不穩(wěn)定，可被進(jìn)一步氧化。經(jīng)過更高級(jí)的二聚化和多聚化，地蒽酚衍生物變得穩(wěn)定而且不可溶。其中間產(chǎn)物如地蒽酚陰離子、地蒽酚游離基和氧游離基被認(rèn)為具有抗銀屑病活性，同時(shí)也可引起地蒽酚皮炎。外用地蒽酚白凡士林軟膏于銀屑病皮損60分鐘后，絕大部分1,8-二羥蒽醌以及少量的地蒽酚二聚體和地蒽酚主要聚集在銀屑病皮損表皮內(nèi)，而未受累皮膚需要經(jīng)過4.5小時(shí)才可在表皮中檢測(cè)到少量的1,8-二羥蒽醌。經(jīng)皮入血的吸收率非常低，主要以氧化產(chǎn)物的形式從尿中排出。
【包 裝】0.1%*25g/支。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h21024361
【生產(chǎn)企業(yè)】沈陽明華制藥有限公司
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