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唑吡坦片(甲磺酸酚妥拉明片)

發布時間:2021-10-21 01:14:03|來源:廣濟網上藥店
替米沙坦片(安內強)

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使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,替米沙坦片藥代動力學如何?

替米沙坦片藥代動力學:

吸收:盡管吸收量有所差異但替米沙坦能被快速吸收,其平均絕對生物利用度約為50%。

替米沙坦與食物同時攝入時,血藥濃度時曲線下面積(AUC)面積減少約6%(40mg劑量)到19%(160mg劑量)。空腹或飲食狀態下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似。

AUC的輕度降低不會引起療效降低。劑量和血漿濃度之間不呈線性關系。劑量超過40mg時,Cmax與小范圍內的AUC增高不成比例。替米沙坦的血漿濃度存在性別差異,女性的Cmax和AUC約比男性分別高2倍和3倍。

分布:替米沙坦大部分與血漿蛋白結合(>99.5%),主要是白蛋白與α1酸糖蛋白。其平均穩態血漿表觀分布容積(Vdss)約為500升。

代謝:替米沙坦通過與葡糖苷酸結合后進行代謝,結合產物無藥理學活性。

清除:替米沙坦的血漿濃度呈雙指數下降,終末清除半衰期超過20小時。隨著劑量增加本品的最大血漿濃度(Cmax)與一個小范圍內的血漿藥時曲線下面積(AUC)不成比例升高。服用推薦劑量的替米沙坦未發現與臨床意義相關的藥物蓄積。女性的血漿藥物濃度高于男性,但這不影響療效。

替米沙坦口服(和靜脈應用)后幾乎完全以原型經糞便排泄,累積經尿液排泄量小于劑量的1%。總體血漿清除率(Cltot,1000ml/min)穩定維持于正常肝臟血流量(1500ml/min)的較高比值。

老年人:替米沙坦在年輕人和老年人體內的藥代動力學特性無差異。

腎功能損害:研究觀察到輕至中重度腎功能損害患者的血漿濃度加倍,但進行血透的腎衰患者血漿濃度降低,替米沙坦在腎功能不全患者體內與血漿蛋白高度結合,因此不能經血透清除。腎功能損害患者對本品的清除半衰期無變化。

肝功能損害:藥代動力學研究顯示肝功能損害患者對本品的絕對生物利用度升高,幾乎達到100%,其清除半衰期無變化。

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