【藥品名稱】通用名稱：更昔洛韋注射液

商品名稱：諾貝奇

英文名稱：Ganciclovir Injection

漢語拼音：GengXiLuoWeiZhuSheYe

【成份】：更昔洛韋。

【適應癥】：1.適用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并發巨細胞病毒視網膜炎的誘導期和維持期治療。2.亦可用于接受器官移植的患者預防巨細胞病毒感染及用于巨細胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預防發生巨細胞病毒疾病。

【用法用量】：P>　　1. 誘導期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12 小時靜脈滴注2.5mg/kg;肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg;肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24 小時靜脈滴注1.25mg/kg;肌酐清除率<10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次1.25mg/kg于血液透析后給予。 2. 維持期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，一日1次，靜滴1小時以上。腎功能減退者按肌酐清除率調整劑量：肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注 2.5mg/kg;肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg;肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注0.625mg/kg;肌酐清除率<10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次0.625mg/kg于血液透析后給予。 3. 預防用藥：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，滴注時間至少1小時以上，每12小時1次，連續7～14日;繼以5mg/Kg，一日1次，共7日。本品靜脈滴注時，配制方法如下：首先根據患者體重確定使用劑量，用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解，再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復方氯化鈉注射液或復方乳酸鈉注射液100ml 中，滴注液濃度不得大于10mg/ml.

【不良反應】：1.常見的不良反應為骨髓抑制，用藥后約40%的患者中性粒細胞數減低至1000/mm3以下，約20%的患者血小板計數減低至50000/ mm3以下，此外可有貧血。2.中樞神經系統癥狀如精神異常、緊張、震顫等，發生率約5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出現皮疹、瘙癢、藥物熱、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、食欲減退、肝功能異常、消化道出血、心律失常、血壓升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脫發、血糖降低、水腫、周身不適、肌酐增加、嗜酸性細胞增多癥、注射局部疼痛、靜脈炎等;有巨細胞病毒感染性視網膜炎的艾滋病患者可出現視網膜剝離.

【禁忌】：對本品或阿昔洛韋過敏者禁用.

【注意事項】：用藥期間應經常檢查血細胞數，初始治療期間應每二天測定血細胞計數，以后為每周測定一次。對有血細胞減少病史的患者(包括因藥物、化學品或射線所致者)或粒細胞計數低于1000/mm3患者，應每天進行血細胞計數。如中性粒細胞計數在500/mm3以下、或血小板計數低于25000/mm3時應暫時停藥，直至中性粒細胞數增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數病人同時采用粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細胞減低有效.

【藥物相互作用】：Didanosine:在更昔洛韋口服制劑用藥之前2小時或同時服用didanosine,穩態dianosine AUC0-12增加111±114%(范圍10%到493%)(n=12例患者,23次觀察).當在服用更昔洛韋口服制劑前2小時服用didanosine時,更昔洛韋的穩態AUC下降12±17%(-44%到5%),但兩藥同時使用更昔洛韋的AUC不受影響(n=12).兩種藥物腎清除率均沒有顯著改變. 當標準更昔洛韋靜脈初始劑量(5mg/kg靜脈滴注維持1小時,每12小時1次)與didanosine 200mg口服,每12小時一次聯合使用,穩態didanosine 增加70±40%(范圍3%至121%,n=11),Cmax增加49±42%(范圍:-28至125%).在另一試驗中,當標準更昔洛韋靜脈維持量(5mg/kg靜脈滴注維持1小時,每24小時1次)與didanosine200mg口服,每12小時聯合使用,在didanosine的第一個劑量間隔,didanosine的血漿濃度(AUC12-24)不變.更昔洛韋的藥代動力學參數不受didanosine影響.各試驗中兩藥的腎清除率均無顯著的改變. 疊氮胸苷:當更昔洛韋口服制劑劑量為1000mg每8小時1次,合并疊氮胸苷100mg,每4小時1次時,平均穩態更昔洛韋AUC0-8下降-17±25%(范圍:-52%到23%)(n=12).更昔洛韋存在時疊氮胸苷穩態AUC0-4下降19±27%(范圍:-11%到74%). 由于疊氮胸苷和更昔洛韋均有可能引起中性粒細胞減少和貧血,一些患者可能不能耐受兩種藥物的全量聯合使用. 丙璜舒:當更昔洛韋口服劑劑量為1000mg每8小時1次,合并丙璜舒500mg,每6小時1次時,平均穩態更昔洛韋AUC0-8下降53±91%(范圍:-14%到299%)(n=10).更昔洛韋的腎清除率降低22±20%(范圍:-54%到-4%),這種相互作用與競爭腎小管分泌有關. Imipenem-cilastatin:同時接受更昔洛韋和Imipenem-cilastatin的患者又出現無顯著特點的癲癇發作的報道,故除非潛在獲益超過風險,這些藥物不可同時使用. 其他藥物:抑制快速分裂細胞群,如骨髓,精原細胞和皮膚生發層和胃腸道粘膜細胞復制的藥物與更昔洛韋合并使用均可增加毒性.因此,此類藥物如氨苯砜,戊烷脒,5-氟胞嘧啶,長春新堿,長春堿,阿霉素,二性霉素B,甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲基異惡唑復合物或其他核苷拮抗劑僅可在潛在獲益超過風險時與更昔洛韋同時使用. 沒有更昔洛韋與器官移植受體常用藥物相互作用的正式研究.更昔洛韋與環胞霉素或二性霉素B等已知潛在腎毒性的藥物同時作用可增加血清肌苷水平.在一項回顧分析中,91例異位肝移植患者接受更昔洛韋(5mg/kg靜脈滴注維持1小時,每12小時1次)和口服環胞霉素(治療劑量),沒有觀察到對環胞霉素全血濃度的影響.

【藥理作用】：(1)更昔洛韋屬于鳥嘌呤類抗病毒藥。 　　(2)本品與阿昔洛韋是同系物，但作用更強，尤其對艾滋病患者的巨細胞病毒有強大的抑制作用。本品進入細胞內后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經細胞激酶的作用轉化為三磷酸化合物，本藥在感染巨細胞病毒的細胞內，其磷酸化的過程較正常細胞中更快。本藥三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細胞的DNA中，從而抑制DNA的合成。本藥對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細胞的DNA多聚酶強。

【貯藏】：遮光，密閉保存.

【規格】：5ml:0.25g

【批準文號】：國藥準字H20051456