【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸依匹斯汀膠囊

商品名稱：鹽酸依匹斯汀膠囊(凱萊止)

英文名稱：epinastine hydrochloride capsules

【主要成份】 本品的主要成份為鹽酸依匹斯汀。

【成 份】

化學名：3-氨基-9,13b-二氫-1h-二苯[c,f]咪唑并[1,5-a]氮雜卓鹽酸鹽

分子式：c16h15n3·hcl

分子量：285.77

【性 狀】 本品內容物為白色粉末。

【適應癥/功能主治】 本品為組胺h1受體拮抗劑，適用于成人所患的過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥、癢疹、伴有瘙癢的尋常性銀屑病及過敏性支氣管哮喘的防治。

【規格型號】10mg*6s

【用法用量】 1.過敏性鼻炎：成人，口服本品一次10～20mg（1-2粒），一日一次。或按病情遵醫囑服用。2.蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥、銀屑病、支氣管哮喘通常成人口服本品一次20mg（2粒），一日一次。或按年齡、癥狀遵醫囑服用。

【不良反應】 1.過敏癥：當出現發疹或偶見蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑時，應停止用藥。2.精神神經系統：偶見困倦、倦怠感、頭痛。3.消化系統：胃腸功能紊亂或消化不良。4.肝臟：可見ast、alt升高，偶見alp、總膽固醇升高和黃疸。5.腎臟：偶見蛋白尿出現。6.循環系統：心悸。7.呼吸系統：偶見呼吸困難、咳痰困難、鼻塞等。8.血液：罕見白細胞數增多。治療期間如出現不良反應請與醫生聯系。(詳見包裝內部說明書)

【禁 忌】對本藥任何一種成分過敏者禁用。

【注意事項】 1.長期接受類固醇劑治療的患者在開始服用本品時，應適當減少類固醇劑的服用量。2.大多數服用本品的患者可以駕駛或完成需精神集中的工作。但對于藥物反應敏感的人群，建議服藥后不進行駕駛或操縱精密機器。3.本品和支氣管擴張劑、類固醇等不同，它不是快速減輕氣喘發作和癥狀的藥物，所以在用于支氣管哮喘的治療時應對患者作出必要說明。4.置于兒童不易取到處。(詳見包裝內部說明書)

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】多數高齡患者肝、腎功能低下，本品主要是從腎臟排泄，應定期進行不良反應和臨床癥狀（發疹、口渴、胃不適）的觀察，出現異常時，應適當減少用量（例如10mg/日）或者立即停止用藥等處理。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.懷孕期：孕期的婦女尤其前三個月不建議使用或在醫生對治療的有益性與危險性作出判斷后才可用藥。2.哺乳期：實驗表明藥物可向母乳中轉移，因此不建議哺乳中的婦女使用，必須使用時應終止哺乳行為。

【藥物相互作用】與合成抗菌藥物等其它藥物合用未見特殊情況。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】 藥理作用 依匹斯汀為組胺h1受體拮抗劑。本品對組織胺、白三烯c4、paf、5-羥色胺有抑制作用，并能抑制組胺、慢反應物質a（srs-a）化學介質的釋放。由于本品化學結構的特點，本品難以通過血腦屏障，對中樞神經系統的h1受體拮抗作用弱。毒理作用 重復給藥：大鼠連續給藥12個月，劑量為1、6和60mg/kg，大劑量組動物見血中甘油三酯含量減少。猴連續給藥12個月，劑量為1、8和60mg/kg，大劑量組動物有流涎、嘔吐、腹瀉現象。生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期給予依匹斯汀5、30、120mg/kg/d，在120mg/kg/d劑量下，動物都有攝食量的減少和體重增加的抑制，雄性動物睪丸重量相對增加，雌性動物出現發情期不規則及妊娠率明顯降低，對母體毒性無影響劑量為30mg/kg/d。各劑量組對胎仔無明顯影響，對子代無影響劑量為120mg/kg/d。大鼠胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、35和200mg/kg/d，大劑量組動物有5/23只動物死亡，死亡動物可見肺表面顏色改變及肺和心肌水腫，對胎仔無明顯影響，本試驗對母體毒性無影響劑量為5mg/kg/d，對子代無影響劑量為200mg/kg/d。家兔胎兒器官形成期給予依匹斯汀，劑量為5、15和75g/kg/d，大劑量組可見母體動物流產和吸收胎，存活胎仔數明顯減少，本試驗對母體及子代無影響劑量為15mg/kg/d。大鼠圍產期和哺乳期給予依匹斯汀，劑量為5、30和120mg/kg/d，120mg/kg/d組母體動物攝食量減少，但對分娩、哺育未見明顯影響，對子代的發育、形態分化、機能活動及繁殖能力未見明顯影響，本試驗對母體動物無影響劑量為30mg/kg/d，對子代無影響劑量為120mg/kg/d。

【藥代動力學】根據文獻報道，健康成人口服鹽酸依匹斯汀20mg，1.9小時達血藥峰值濃度，血漿濃度消除半衰期為9.2小時。健康成人口服給藥吸收率約為40%，生物利用度約為39%；健康成人口服或靜脈給藥，尿或糞便提取物中的放射性均為原形物，代謝物的總量很少。健康成人口服給藥尿中及糞便中排泄率分別為25.4%、70.4%。

【貯 藏】密封，置干燥處保存。

【包 裝】鋁塑泡罩、外加鋁塑復合膜包裝，10mg*6s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20130054

【生產企業】重慶藥友制藥有限責任公司（原重慶凱興制藥有限責任公司