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替莫唑胺膠囊，商品名為蒂清。主要成分為替莫唑胺，其化學名為：3，4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。用于多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。
那么，替莫唑胺膠囊的毒理藥理有哪些？
替莫唑胺膠囊的毒理作用主要表現在幾個方面，即遺傳毒性：替莫唑胺對體外細菌有致突變作用（Ames試驗），對哺乳細胞染色體有致裂變作用（人外周血清淋巴細胞試驗）。生殖毒性：目前尚未進行替莫唑胺的生殖毒性研究，但大鼠和狗的重復給藥毒性研究表明，大鼠和狗給藥劑量分別為50mg/m2和125mg/m2（按體表面積計算，分別約相當于最大推薦人日用量的1/4和5/8）時，該品對動物睪丸有毒性，表現為合胞體細胞（即未成熟精子）出現和睪丸萎縮。致癌性：尚未進行替莫唑胺的常規致癌試驗。給大鼠每隔28天連續5天給予替莫唑胺125mg/m2 （按體表面積計算、與最大推薦人日用量相當），給藥3個周期后，雌性和雄性大鼠均產生乳腺癌。以25、50、125mg/ m2 （按體表面積計算，大約相當于最大推薦人日用量的1/8到1/2）給藥6個周期后，所有劑量組動物均出現乳腺癌：高劑量組在心臟、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宮及前列腺等組織出現纖維肉瘤，還出現精囊癌、心臟神經鞘瘤、視神經癌、哈德氏腺癌，另外可見動物皮膚、肺、垂體、甲狀腺等組織產生腺瘤。
替莫唑胺膠囊的藥理作用主要為替莫唑胺在生理PH條件下經快速非酶催化轉變為活性化合物MTIC，MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點上的烷基化（甲基化）發揮細胞毒作用。
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