【藥品名稱】
通用名稱:草酸艾司西酞普蘭片
商品名稱:草酸艾司西酞普蘭片
英文名稱:escitalopram oxalate tablets
【主要成份】 草酸艾司西酞普蘭。
【成 份】
化學(xué)名:s(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5-腈草酸鹽
分子式:c20h21fn2o·c2h2o4
分子量:414.43
【性 狀】 片劑5mg:為圓形、白色薄膜衣片。10mg:橢圓形、白色薄膜衣片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。
【規(guī)格型號(hào)】5mg*21s*1板
【用法用量】用法:口服,可以與食物同服。用量:抑郁癥:每日1次。常用劑量為每日10mg,根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),每日最大劑量可以增加至20 mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后,應(yīng)持續(xù)治療至少6個(gè)月以鞏固療效。伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙:每日1次。建議起始劑量為每日5mg,持續(xù)1周后增加至每日10 mg,根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),劑量還可以繼續(xù)增加,至最大劑量每日20 mg。治療約3個(gè)月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。老年患者(>65歲):推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療,最大劑量也應(yīng)相應(yīng)降低。兒童和青少年(<18歲):本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。腎功能降低者:輕中度腎功能降低者不需要調(diào)整劑量,嚴(yán)重腎功能降低(CLcr<30mL/分鐘)的患者慎用。肝臟功能降低者:建議起始劑量每日5mg,持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),劑量可以增加至每日10 mg。建議對(duì)肝功能嚴(yán)重降低的患者需注意并進(jìn)行特別謹(jǐn)慎的劑量增加。細(xì)胞色素P450 2C(CYP2C19)慢代謝者:對(duì)于已知是CYP 2C19慢代謝的患者,建議起始劑量每日5mg,持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),可將劑量增加至每日10 mg。停藥:應(yīng)避免突然停藥。需要停止本品治療時(shí),應(yīng)該在1-2周內(nèi)逐漸減少劑量,以避免出現(xiàn)停藥癥狀。每日20mg以上劑量的安全性還未得到證實(shí)。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周,持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率將ssri藥物和艾司西酞普蘭已報(bào)道的在安慰劑對(duì)照臨床研究和上市后自發(fā)報(bào)告的已知不良反應(yīng)列于下表。
【禁 忌】 1. 對(duì)本品活性成份或任一輔料過敏者禁止使用。 2. 禁止與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑(maoi)合用(參見【警告】和【藥物相互作用】)。 3. 禁止與利奈唑胺合并用藥,詳見【藥物相互作用】。 4. 禁止與匹莫齊特合并用藥,詳見【藥物相互作用】。 5. 在已知患有qt間期延長(zhǎng)或先天性qt綜合征的患者中,禁止使用本品。
【注意事項(xiàng)】抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)本品治療組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為(自殺企圖和自殺觀念)和敵意(攻擊性,對(duì)抗行為和易怒)的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗(yàn)臨床需要,仍需密切監(jiān)測(cè)患者的自殺征兆。
【兒童用藥】抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為(自殺企圖和自殺觀念)和敵意(攻擊性,對(duì)抗行為和易怒)的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗(yàn),仍需密切監(jiān)測(cè)患者的自殺表現(xiàn)。
【老年患者用藥】請(qǐng)參見【用法用量】
【孕婦及哺乳期婦女用藥】關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用,但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦,如有臨床需要,只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。
【藥物相互作用】有接受ssri類藥物治療的患者合并使用非選擇性單胺氧化酶抑制劑(maoi)和近期停服ssri類藥物治療而開始maoi治療的患者發(fā)生了嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)告,有些患者出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。 本品禁忌與非選擇性maois合用。可以在停止不可逆性maoi治療至少14天后和可逆性maoi(如 :?jiǎn)崧蓉惏罚┲辽?天后,開始本品治療。停止本品治療后至少間隔7天,可以開始非選擇性的,maoi治療。
【藥物過量】關(guān)于本品過量的臨床資料非常有限,但已有過量服用本品600 mg未觀察到任何嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)告。已報(bào)道的病例中大多數(shù)為輕度或無(wú)癥狀。由于本片過量而致死的病例在單獨(dú)使用中罕有報(bào)道,大多數(shù)的病例都伴有合并其他用藥過量。本品單用劑量在400-800 mg未發(fā)現(xiàn)任何嚴(yán)重的癥狀。
【藥理毒理】艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-s-對(duì)映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-ht的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-ht再攝取抑制劑(ssri),對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-ht再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比r-對(duì)映體至少?gòu)?qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長(zhǎng)期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品在體內(nèi)代謝主要由cyp 2c19介導(dǎo),cyp 3a4和cyp 2d6也參與其代謝,但影響較小。本品的主要代謝產(chǎn)物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由cyp 2d6催化。
【貯 藏】密封保存。
【包 裝】5mg*21s*1板/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20080599
【生產(chǎn)企業(yè)】山東京衛(wèi)制藥有限公司
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