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本品適用于鉑敏感的復(fù)發(fā)性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌成人患者在含鉑化療達(dá)到完全緩解或部分緩解后的維持治療。
[詳情]本品應(yīng)在有抗腫瘤藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生的指導(dǎo)下使用。
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| 藥品名稱 | 甲苯磺酸尼拉帕利膠囊(則樂) |
|---|---|
| 通用名稱 | 甲苯磺酸尼拉帕利膠囊 |
| 商品名/品牌 | 甲苯磺酸尼拉帕利膠囊/則樂 |
| 主要成份 | 本品活性成分為甲苯磺酸尼拉帕利 化學(xué)名稱: 2-[4-(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲酰胺4-甲基苯磺酸鹽一水合物 分子式: C19H20N4O·C7H8O3S·H2O 分子量: 510.61 |
| 功效與作用 | 本品適用于鉑敏感的復(fù)發(fā)性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌成人患者在含鉑化療達(dá)到完全緩解或部分緩解后的維持治療。 |
| 用法用量 | 本品應(yīng)在有抗腫瘤藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生的指導(dǎo)下使用。 |
| 副作用 | 由于臨床試驗(yàn)在各種不同條件下進(jìn)行，一種藥物在臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率不能與另一種藥物在臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)發(fā)生率直接比較，且不能反映臨床實(shí)際應(yīng)用中的不良反應(yīng)發(fā)生率。 在試驗(yàn)1 (NOVA)中，已在367例鉑敏感復(fù)發(fā)性卵巢癌、輸卵管癌和原發(fā)性腹膜癌患者中研究本品單藥治療(300 mg每天一一次)的安全性。試驗(yàn)1中不良反應(yīng)導(dǎo)致69％的患者減量或暫停用藥，其中頻率最高的是血小板減少癥(41％)和貧血(20％)。試驗(yàn)1中因不良反應(yīng)導(dǎo)致的永久停藥率為15％。這些患者接受本品治療的中位暴露期為250天。 |
| 禁忌 | 對(duì)本品活性成份或任何輔料產(chǎn)生的超敏反應(yīng)。 |
| 注意事項(xiàng) | 血液學(xué)不良反應(yīng) 在NOVA研究中，接受本晶治療的患者的基線血液學(xué)參數(shù)必須符合以下標(biāo)準(zhǔn):中性粒細(xì)胞絕對(duì)計(jì)數(shù)(ANC) ≥1.5x109/L:血小板≥100x10/L， 且血紅蛋白≥9 g/dL.在接受本品治療的患者中，已有發(fā)生血液學(xué)不良反應(yīng)(血小板減少癥、貧血和中性粒細(xì)胞減少癥)的報(bào)告。在NOVA研究中，367例患者中有48例(13％)發(fā)生出血事件，且伴有血小板減少癥:除了世例嚴(yán)重不良反應(yīng)全血細(xì)胞減少癥伴3級(jí)瘀斑和血腫以外，其余所有出血事件均并發(fā)1到2級(jí)的血小板減少癥。在基線血小板計(jì)數(shù)低于180x109/L 的患者中，血小板減少癥的發(fā)生更為常見。接受本品治療且基線血小板較低(<180x109/L)的患者中約有76％發(fā)生任何級(jí)別的血小板減少癥，且這些患者中，45％ 發(fā)生3/4級(jí)血小板減少癥。在小于1％的接受本品治療的患者中觀察到全血細(xì)胞減少癥。如果患者發(fā)生的重度持續(xù)性血液學(xué)毒性反應(yīng)(包括全血細(xì)胞減少癥)，包括暫停用藥后28天內(nèi)未好轉(zhuǎn)，應(yīng)停用本品。 第一個(gè)月內(nèi)每周檢測(cè)一次全血細(xì)胞計(jì)數(shù)，在接下來(lái)10個(gè)月的治療中每月監(jiān)測(cè)一次，在此之后，建議定期監(jiān)測(cè)治療期間任何血液學(xué)參數(shù)的具有臨床意義的變化(參見[用法用量] )。 如果患者發(fā)生重度持續(xù)性血液學(xué)毒性反應(yīng)，且在暫停用藥后 28天內(nèi)仍來(lái)好轉(zhuǎn)，應(yīng)停用本品。 基于血小板減少癥的風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)慎用抗凝劑和已知會(huì)降低血小板計(jì)數(shù)的藥品(參見[不良反應(yīng)] )。 骨髓增生異常綜合征1急性髓性白血病(MDS/AML) 在接受本品或安慰劑治療的患者中，已有少量患者報(bào)告了MDS/AML，其中包括導(dǎo)致死亡的病例。在關(guān)鍵3期國(guó)際試驗(yàn)(NOVA)中，接受本品治療的患者(1.4％) 中MDSAML的發(fā)生率與接受安慰劑治療的患者(1％)相似。臨床研究中接受本品治療的共751名患者中7例(0.9％)發(fā)生MDS/AML. 患者在發(fā)生MDS/AME之前的接受本品治療持續(xù)時(shí)間從I個(gè)月到大于2年不等。病例為典型的繼發(fā)性、癌癥治療相關(guān)MDS/AML.所有患者既往接受過含鉑化療，并且有些患者還接受過其他DNA損傷藥物和放療。部分患者具有骨髓發(fā)育不良的病史。 如果患者在本品治療過程中確認(rèn)MDS和/或AML,應(yīng)停止本品治療，并接受其他適當(dāng)?shù)闹委煛?高血壓，包括高血壓危象 在接受本品治療的患者中，已有發(fā)生高血壓包括高血壓危象的報(bào)告。在開始本品治療前，患者的既有高血壓應(yīng)得到充分的控制。第一年內(nèi)每月監(jiān)測(cè)一次血壓，在此之后，在本品治療期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)。 如必要，應(yīng)采用降壓藥以及調(diào)整本品劑量的方式控制高血壓(參見[用法用量])。在臨床試驗(yàn)接受本品治療期間，患者在每個(gè)28天療程的第1天測(cè)量血壓。在大多數(shù)情況下，采用標(biāo)準(zhǔn)降壓治療并伴或不伴本品劑量調(diào)整可充分控制高血壓(參見[用法用量])。在高血壓危象病例或降壓治療無(wú)法充分控制的高血壓，則應(yīng)停用本品。 妊娠/避孕 處于妊娠期或不愿意在治療期間以及接受最后次給藥后1個(gè)月內(nèi)采取可靠避孕措施的有生育能力的女性，不應(yīng)使用本品。對(duì)于有生育能力的女性在接受本品治療之前應(yīng)進(jìn)行妊娠試驗(yàn)。 對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響 本品對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力具有中度影響。服用本品的患者可能發(fā)生無(wú)力、疲乏和頭暈。發(fā)生這些癥狀的患者應(yīng)謹(jǐn)慎駕駛或操作機(jī)械。 |
| 相互作用 | 尚未對(duì)本品進(jìn)行正式的藥物相互作用研究。 體外研究 折CYP抑制：尼拉帕利或其主要代謝產(chǎn)物MI均不是CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4抑制劑。 CYP誘導(dǎo)：尼拉帕利或MI均不是CYP3A4誘導(dǎo)劑。尼拉帕利在體外是CYPIA2的弱誘導(dǎo)劑。 代謝底物:尼拉帕利是體內(nèi)羧酸酯酶(CE)和UDP-葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶(UGT)的一種底物。 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白系統(tǒng)抑制:尼拉帕利是乳腺癌抗性蛋白(BCRP) 的一種弱抑制劑，但不抑制P-糖蛋白((P-gp)或膽酸鹽外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(BSEP)。M1不是P-gp、BCRP或BSEP的抑制劑。尼拉帕利或MI均不是有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽(OATP) IB1、 OATP 1B3或有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OCT)1，有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OAT) 1、OAT3或有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OCT)2的抑制劑。 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白系統(tǒng)底物:尼拉帕利是P-g和BCRP的底物。尼拉帕利不是BSEP的底物。代謝產(chǎn)物MI不是P-gp、BCRP或BSEP的底物。尼拉帕利或MI均不是有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽(OATP)1B1、OATP 1B3或有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OCT) 1,有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OAT) 1、OAT3或有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OCT) 2的底物。 |
| 貯藏 | 密封，在25C以下保存。 |
| 包裝 | 聚三氟氯乙烯/聚氯乙烯固體藥用復(fù)合硬片和藥用包裝用鋁箔組成的鋁塑包裝: 30粒/盒、60粒/盒。 |
| 有效期 | 18個(gè)月 |
| 批準(zhǔn)文號(hào) | 國(guó)藥準(zhǔn)字H20190035 |
| 生產(chǎn)企業(yè) | 再鼎醫(yī)藥(上海)有限公司 |
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