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奧利司他片為白色或類白色片。適用于肥胖癥患者和伴發危險因素（高血壓、糖尿病和高脂血癥）的超重患者。那么，奧利司他片怎樣才能達到效果呢？
奧利司他片在體重正常和肥胖志愿者中的研究表明，機體對奧利司他的吸收量極微，口服360mg帶放射性標記的奧利司他后8小時血漿濃度達峰值，奧利司他片血漿濃度接近檢測限（<5ng/ml）。奧利司他片通常治療劑量下機體對奧利司他的全身吸收極有限，無蓄積，血漿中僅偶爾測出濃度很低的奧利司他（<10ng/ml或0.02μM）。
奧利司他片對正常體重和肥胖者的研究表明，未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97％從糞便排泄，其中83％是原形奧利司他，奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低于2％。藥物徹底排出（糞便和尿液）需要3～5天。對于正常體重者和肥胖受試者，奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經膽汁排泄。基于有限的數據，體內吸收的奧利司他的半衰期約為1～2小時。
使用奧利司他片同時應注意結合運動和控制飲食，才能達到良好效果。
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