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奧利司他片為白色或類白色片。主要成份為奧利司他,化學名稱:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環丁基]甲基}十二烷基酯。那么,奧利司他片的禁忌有什么呢?
奧利司他片幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,無法進行藥代動力學檢測。在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)。奧利司他很少與紅細胞結合。
奧利司他片的動物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成份中有兩種主要的代謝產物,M1(4-環內酯環水解產物)和M3(M1附著一個N-甲酰基亮氨酸裂解產物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的β-內酯環,對脂肪酶的抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。在治療劑量下,M1、M3的抑酶活性及血漿濃度很低(服藥2~4小時后平均為M1,26ng/ml和M3,108ng/ml),因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。奧利司他片的禁忌是:
1.孕婦禁用。
2.對奧利司他或藥物制劑中任何一種成份過敏的患者禁用。
3.慢性吸收不良綜合征、膽汁郁積癥患者禁用。
4.器質性肥胖患者(如甲狀腺機能減退)禁用。
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