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藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,的藥理作用是怎樣的?
依托考昔片的藥理作用:依托考昔是一種非甾體抗炎藥,在動物模型中它具有抗炎、鎮痛和解熱作用。
在臨床劑量范圍之內或更高劑量下,本品是具有口服活性的、選擇性環氧化酶?2抑制劑。目前已確認了環氧化酶的兩種亞型:環氧化酶-1(COX-1)和環氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與前列腺素介導的正常生理功能,如胃粘膜細胞保護和血小板凝集等。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發熱等。依托考昔是選擇性的環氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。
根據臨床藥理研究,在本品每日150mg劑量之內,對COX-2的抑制作用呈現劑量依賴性,但對COX-1無抑制作用。
臨床試驗中受試者分別接受本品每日120mg(每日一次)、萘普生500mg(每日2次)或安慰劑,檢測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比,本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。
血小板功能:在多劑量研究中,受試者每日服用本品150mg(共9天),與安慰劑相比,出血時間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時間也沒有影響。體內研究顯示,在150mg劑量下,血藥濃度達到穩態時,體外花生四烯酸或膠原介導的血小板聚集均未受到抑制。這些結果與本品的COX-2選擇性一致。
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