【藥品名稱】
通用名稱：替米沙坦膠囊
商品名稱：替米沙坦膠囊
英文名稱：telmisartan capsules
【主要成份】本品主要成份為替米沙坦。
【成 份】
分子式：c33h30n4o2
分子量：514.63
【性 狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于原發(fā)性高血壓的治療。
【規(guī)格型號】40mg*14粒
【用法用量】成人：應(yīng)個體化給藥。常用初始劑量為每次一粒(40mg)，每日一次。在20～80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg(即2粒膠囊)，每日一次。 本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周本品才能發(fā)揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時，應(yīng)對此予以考慮。 腎功能不全的病人：輕度或中度腎功能不良的病人，服用本品不需調(diào)整劑量。替米沙坦不通過血過濾消除。 肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不應(yīng)超過40mg。
【不良反應(yīng)】全身反應(yīng)：常見：后背痛(如坐骨神經(jīng)痛)、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀(如泌尿道感染包括膀胱炎)。少見：視覺異常、多汗。 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：常見：眩暈。 胃腸道系統(tǒng)：常見：腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂。少見：口干、胃腸脹氣。 肌肉骨骼系統(tǒng)：常見：關(guān)節(jié)痛、腿痙攣或腿痛、肌痛。少見：腱鞘炎樣癥狀。 精神系統(tǒng)：少見：焦慮。 呼吸系統(tǒng)：常見：上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎。 皮膚和附件系統(tǒng)：常見：皮膚異常如濕疹。 另外，自替米沙坦上市后，個別病例報告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓、心動過緩、心動過速、呼吸困難、嗜酸粒細(xì)胞增多癥、血小板減少癥、虛弱、工作效率下降。與其他血管緊張素Ⅱ拮抗劑相似、極少數(shù)病例報道出現(xiàn)血管性水腫、蕁麻癥和其它相關(guān)不良反應(yīng)。
【禁 忌】1、對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者。 2、妊娠中末期及哺乳者。 3、膽道阻塞性疾病患者。 4、嚴(yán)重肝功能不全患者。 5、嚴(yán)重腎功能不全患者(肌酐清除率＜30ml/分鐘)。
【注意事項】以下癥狀慎用： 1、肝功能不全。 2、腎血管性高血壓。 3、腎功能不全和腎移植患者。 4、血容量不足患者。 5、原發(fā)性醛固酮增多癥 。 6、主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病 。 7、電解質(zhì)不平衡：高鉀血癥。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用：尚無足夠數(shù)據(jù)顯示本品能用于妊娠婦女。動物試驗未顯示致畸性，但顯示胚胎有毒性。因此，慎重起見，在妊娠前三個月不要使用替米沙坦。在計劃妊娠之前，應(yīng)采取適宜的替代療法。在妊娠的中末期(第二及第三個月期間)，直接作用于腎素—血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致胎兒的損傷甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦確診妊娠，應(yīng)盡快停用本品。 哺乳期使用：由于本品是否經(jīng)乳汁排出尚不得而知，故哺乳期間禁用本品。
【藥物相互作用】1、鋰劑 鋰劑與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，可引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應(yīng)。也有個別病例是鋰劑與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑合用引起的，因此，鋰劑和本品須慎重，如需合用，則在合用期間應(yīng)監(jiān)測血鋰水平。 2、有些藥物可影響血鉀水平或引起高血鉀癥(如ace制劑、保鉀類利尿藥、鉀離子補(bǔ)充劑、含鉀的鹽替代品、環(huán)胞菌素a或其他藥物如肝素鈉)：如果本品需要與這些藥物合用，建議監(jiān)測血鉀水平。基于使用其它影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物的經(jīng)驗，本品與上述藥物合用，可致血鉀水平升高。 3、藥代動力學(xué)試驗已經(jīng)研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平等藥物的相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血濃度(個別病例升高39%)，因此須監(jiān)測地高辛血漿濃度。 4、本品可加強(qiáng)其它抗高血壓藥物的降壓效果。其它臨床上有意義的相互作用尚不能證實。 5、基于其藥理學(xué)特性，下述藥物可加強(qiáng)抗高血壓藥物包括替米沙坦的降壓效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥類藥物、鎮(zhèn)靜安眠藥或抗抑郁劑可增強(qiáng)位性低血壓效應(yīng)。 6、當(dāng)與替米沙坦合用時，辛伐他汀代謝物(辛伐他汀酸)的cmax有輕度升高(1.34倍)且消除加速。
【藥物過量】尚無人過量使用方面的報告，替米沙坦過量最可能的表現(xiàn)是低血壓和心動過速；心動過緩也可能發(fā)生。替米沙坦不但能經(jīng)血液透析消除。一旦發(fā)生過量，應(yīng)對患者做密切觀察，并做對癥和支持治療。治療應(yīng)根據(jù)服藥的時間和癥狀的嚴(yán)重性。推薦的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治療過量可能有效。應(yīng)密切監(jiān)測血電解質(zhì)和肌肝。若發(fā)生低血壓，患者應(yīng)平臥，并盡快補(bǔ)充鹽分和擴(kuò)容。
【藥理毒理】藥理作用:替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素Ⅱ受體(at1型)拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體at1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)呈高親和性結(jié)合，該結(jié)和作用持久，但無任何部份激動效應(yīng)。由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不會阻斷離子通道。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激酶Ⅱ)亦可降解緩激肽，由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，故不會出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。替米沙坦對其他受體(包括at2和其它特征更少的的at受體，功能尚不清楚)無親和力。 毒理研究:在臨床前安全性研究中所用的劑量，與臨床治療劑量相當(dāng)，能引起紅細(xì)胞指數(shù)(紅細(xì)胞，血紅蛋白，紅細(xì)胞壓積)降低和腎臟血液動力學(xué)改變(血尿素氮與肌酐增加)以及血壓正常的動物血鉀升高。在狗可見腎小管擴(kuò)張及萎縮。大鼠和狗也可見消化道粘膜損傷(糜爛，潰瘍或炎癥)。這些藥理學(xué)不良反應(yīng)，從臨床前研究得知是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應(yīng)，可以使用口服鹽類補(bǔ)充劑預(yù)防。
【藥代動力學(xué)】吸收：口服后，替米沙坦被迅速吸收，絕對生物利用度平均值約為50%。替米沙坦與食物同時攝入時，藥時曲線下面積(auc0→∞)面積減少6%(40mg劑量)到19%(160mg劑量)。空腹或飲食狀態(tài)下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似。auc的輕度降低不會引起療效的降低。劑量和血漿水平無線性關(guān)系。在40mg以上劑量時出現(xiàn)cmax與auc輕度的不成比例增高。性別不同，血漿濃度不同。女性與男性相比cmax與auc分別高出近2-3倍。 分布：替米沙坦大部份與血漿蛋白結(jié)合(＞99.5%)，主要是白蛋白-1酸糖蛋白。平均穩(wěn)態(tài)表觀頒容積(vss)約為500l。 代謝：替米沙坦通過母體化合物與葡萄糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無藥理活性。 消除：替米沙坦按照二次冪藥代動力學(xué)消除，最終清除半衰期＞20小時。最大血漿濃度(cmax)不隨劑量的增加而成比例增加，藥時曲線下面積(auc)也不完全隨劑量的增加而成比例增加。以推薦劑量服用時，未見臨床相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。血漿濃度女性高于男性，但對療效無影響。 口服(或靜注)時替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，主要以未改變的化合物形式排出。累積尿液排泄小于劑量的2%。總血漿清除率(cl10t)(約1000ml/min)與肝血流(約1500ml.min)相比較高。
【貯 藏】密封。
【包 裝】40mg*14粒/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20080331
【生產(chǎn)企業(yè)】河南潤弘制藥股份有限公司
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