【藥品名稱】
通用名稱:苯磺酸氨氯地平片
商品名稱:苯磺酸氨氯地平片(久保舒)
英文名稱:amlodipine besylate tablets
【主要成份】本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。
【成 份】
化學(xué)名:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3, 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽
分子式:c20h25n2o5cl?c6h6o3s
分子量:567.1
【性 狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】1、高血壓 本品適用于高血壓的治療。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。 2、冠心病(cad) 慢性穩(wěn)定性心絞痛 本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。 血管痙攣性心絞痛(prinzmetal's 或變異型心絞痛) 本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨(dú)應(yīng)用也可與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。 經(jīng)血管造影證實(shí)的冠心病 經(jīng)血管造影證實(shí)為冠心病,但射血分?jǐn)?shù)≥40%且無心衰的患者,本品可減少因心絞痛住院的風(fēng)險以及降低冠狀動脈重建術(shù)的風(fēng)險。
【規(guī)格型號】5mg*21s
【用法用量】成人:通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg,每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始劑量為2.5mg,每日一次;此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。 劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要,在對患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測的情況下,可更快地進(jìn)行劑量調(diào)整。 治療慢性穩(wěn)定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5-10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療,大多數(shù)患者的有效劑量為10mg,每日一次。 治療冠心病的推薦劑量為5-10mg,每日一次。在臨床研究中,大多數(shù)患者需要10mg/日的劑量(見【臨床試驗(yàn)】)。
【不良反應(yīng)】氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗(yàn)中,最常見的副作用是:自主神經(jīng)系統(tǒng):潮紅全身:疲勞 心血管,一般性:水腫 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):眩暈,頭痛 胃腸道:腹痛,惡心 心率/心律:心悸 心理性:嗜睡 在這些臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)與本品相關(guān)的顯著的臨床實(shí)驗(yàn)室檢查異常。上市后觀察到的較少見副作用有:自主神經(jīng)系統(tǒng):口干,出汗增加全身:虛弱無力,背痛,全身不適,疼痛,體重增加/減少心血管
【禁 忌】對氨氯地平過敏的病人禁用本品。
【注意事項(xiàng)】1. 低血壓:癥狀性低血壓可能發(fā)生,特別是在嚴(yán)重的主動脈狹窄患者中。因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的,服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。 2. 心絞痛加重或心肌梗死:極少數(shù)患者,特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用苯磺酸氨氯地平治療或增加劑量時,可出現(xiàn)心絞痛惡化或發(fā)生急性心肌梗死。3. β受體阻滯劑停藥:β受體阻滯劑突然停藥可能出現(xiàn)危險,由于氨氯地平不是β受體阻滯劑,其對因β受體阻滯劑停藥出現(xiàn)的危險不能給予有效保護(hù);任何一種β受體阻滯劑均應(yīng)逐步停藥。 4. 肝功能受損病人的使用:因本品通過肝臟大量代謝,并且肝功能不全患者的血漿清除半衰期t12為56 小時,因此本品用于重度肝功能不全患者時應(yīng)緩慢增量。
【兒童用藥】6至17 歲兒童高血壓患者應(yīng)用本品的推薦劑量為 2.5mg至5mg ,每日一次。尚無兒童患者每日應(yīng)用本品 5mg 以上劑量的研究。尚無本品對6歲以下兒童患者的血壓影響資料。
【老年患者用藥】目前尚沒有充分的臨床研究以確定老年患者(65 歲以上)與年輕患者對本品的反應(yīng)是否不同。其他的臨床應(yīng)用中沒有發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者在反應(yīng)上的差別。一般來說,考慮到多數(shù)情況下老年人有肝、腎或心功能的減退及并發(fā)其他疾病或合用其他藥物的可能更大,老年患者的劑量選擇要謹(jǐn)慎,通常開始宜用劑量范圍內(nèi)的低劑量。老年患者對本品的清除率降低,導(dǎo)致曲線下面積(auc)增加約40 ~60%,因此宜從小劑量起始。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠分類c(fda 分類) 在妊娠婦女中未進(jìn)行充足且良好對照的研究。只有當(dāng)潛在受益超過對胎兒的潛在風(fēng)險時,才可在妊娠期間使用氨氯地平。 當(dāng)妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成時期經(jīng)口接受高達(dá)10 mg 氨氯地平kg 天(根據(jù)mgm2基礎(chǔ)換算,分別是人類最大推薦劑量10mg的8倍和23倍【按照患者體重50kg計算】)的馬來酸氨氯地平時,未發(fā)現(xiàn)致畸性或其他胚胎胎兒毒性。然而在交配前、整個交配和受孕期間接受馬來酸氨氯地平(劑量相當(dāng)于10mg氨氯地平kg天)治療14天的大鼠中,觀察到窩數(shù)顯著減少(大約 50% ),子宮內(nèi)死亡數(shù)量顯著增加(約5倍)。研究已證明,馬來酸氨氯地平在該劑量下能夠延長大鼠的受孕期和分娩期。 尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
【藥物相互作用】1. 體外數(shù)據(jù): 體外研究數(shù)據(jù)顯示:本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛與血漿蛋白的結(jié)合。 2. 西咪替丁: 與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學(xué)。 3. 葡萄柚汁:20 名健康志愿者同時服用 240ml 葡萄柚汁和單劑量 10mg 氨氯地平,未見對氨氯地平藥代動力學(xué)有明顯影響。 4. 鎂鋁氫氧化物抗酸藥:同時服用鎂鋁氫氧化物抗酸藥和單劑量苯磺酸氨氯地平,未見對氨氯地平的藥代動力學(xué)有明顯影響。 5. 西地那非: 單劑量100mg西地那非不影響原發(fā)性高血壓患者中氨氯地平的藥代動力學(xué)參數(shù)。二藥合用,每種藥品都能獨(dú)立地發(fā)揮其降壓效果。 6. 阿托伐他汀: 10mg 本品多次給藥合并使用80mg阿托伐他汀,阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯改變。 7. 辛伐他汀: 10mg 氨氯地平多次給藥合并使用80mg辛伐他汀,辛伐他汀的暴露量比單獨(dú)使用辛伐他汀增加了77% 。服用氨氯地平的患者應(yīng)將辛伐他汀劑量限制在 20mg日以下。 8. 地高辛: 合用本品和地高辛不改變正常志愿者血漿地高辛水平或腎臟的地高辛清除率。 9. 乙醇(酒精): 10mg 的本品單次或多次給藥,對乙醇的藥代動力學(xué)無顯著的影響。 10. 華法林: 本品與華法林合用不改變?nèi)A法林的凝血酶原反應(yīng)時間。 11. cyp3a4抑制劑: 在老年高血壓患者中日劑量180mg 地爾硫卓與5mg 本品同服,導(dǎo)致氨氯地平全身暴露量增加60% 。本品在健康志愿者中與紅霉素同服未顯著影響氨氯地平全身性暴露量。但是 cyp3a4 強(qiáng)抑制劑(如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋)可能較地爾硫卓增加氨氯地平血漿濃度更多。氨氯地平與cyp3a4 抑制劑同服時應(yīng)監(jiān)測低血壓及水腫癥狀。 12. cyp3a4誘導(dǎo)劑: 目前沒有與 cyp3a4 誘導(dǎo)劑對氨氯地平作用的相關(guān)數(shù)據(jù)。氨氯地平與 cyp3a4 誘導(dǎo)劑同服時應(yīng)密切監(jiān)測血壓水平。 13. 與藥物實(shí)驗(yàn)室檢查的相互作用: 尚不清楚。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】尚不明確。
【藥代動力學(xué)】尚不明確。
【貯 藏】密封。
【包 裝】5mg*21s/盒。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20093746
【生產(chǎn)企業(yè)】北京紅林制藥有限公司
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