【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：鹽酸伊托必利膠囊
商品名稱(chēng)：鹽酸伊托必利膠囊(伊天)
英文名稱(chēng)：itopride hydrochloride capsules
【主要成份】本品主要成分為鹽酸依托必利。
【成 份】
化學(xué)名：n-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]芐基]-3-，4-二甲氧基苯甲酰胺鹽酸鹽
分子式：c20h26n2o4?hci
分子量：394.90
【性 狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于功能性消化不良引起來(lái)的各種癥狀，如：上腹部不適、餐后飽脹、早飽、食欲不振、惡心、嘔吐等。
【規(guī)格型號(hào)】50mg*20s
【用法用量】口服，成人每日3次，每次1粒（50mg），飯前20分鐘服用；或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、便秘、唾液分泌增加。 神經(jīng)精神系統(tǒng)：頭痛，睡眠障礙、眩暈等。 血液系統(tǒng)：白細(xì)胞減少（確認(rèn)應(yīng)停藥）。 過(guò)敏癥狀：皮疹發(fā)熱，瘙癢等。偶出現(xiàn)血bun、肌酐值升高。有ast、alt、催乳素升高（在正常范圍內(nèi)）的報(bào)道。也可見(jiàn)背疼痛、疲乏、手指發(fā)麻、手抖等。
【禁 忌】1.對(duì)本品成份過(guò)敏者禁用。 2.存在胃腸道出血、機(jī)械梗阻或穿孔時(shí)禁用。
【注意事項(xiàng)】1.本品可增強(qiáng)乙酰膽堿的作用，故使用時(shí)應(yīng)當(dāng)注意。 2.使用本品效果不佳時(shí)，應(yīng)避免長(zhǎng)期無(wú)目的地使用。 3.嚴(yán)重肝、腎功能不全者慎用。 4.用藥中如果出現(xiàn)心電圖qtc間期延長(zhǎng)者應(yīng)停藥。
【兒童用藥】兒童應(yīng)避免服用。
【老年患者用藥】由于老年人的生理功能下降，常易發(fā)生不良反應(yīng)，因此老年人在服用本品后需仔細(xì)觀(guān)察，一旦出現(xiàn)不良反應(yīng)，需采取減量或停藥等措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女避免使用。
【藥物相互作用】由于替喹溴胺、丁溴東莨菪堿、噻哌溴銨等抗膽堿藥物可能使本品促進(jìn)胃腸道運(yùn)動(dòng)的作用減弱，故本品應(yīng)避免與上述藥物合用。
【藥物過(guò)量】目前尚無(wú)過(guò)量服用鹽酸依托必利的報(bào)道。如藥物過(guò)量，應(yīng)對(duì)癥治療。
【藥理毒理】藥理作用： 鹽酸伊托必利通過(guò)對(duì)多巴胺d2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時(shí)通過(guò)對(duì)乙酰膽堿酶的抑制作用來(lái)抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增強(qiáng)胃、十二指腸收縮力，加速胃排空，并有抑制哎吐的作用。 毒性研究： 重復(fù)給藥毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量為10、30和100mg/kg/d，持續(xù)26周，結(jié)果100mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快，攝食量和攝水量增多，與對(duì)照組相比，雌鼠的白蛋白值顯著性下降，總蛋白量和a/g比值明顯下降，雌鼠乳腺增生的發(fā)生率升高，所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂明顯降低；30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快，攝食量略有增多，總蛋白量、a/g比值、磷脂值降低、乳腺增生的發(fā)生率升高；無(wú)毒性反應(yīng)劑量為10mg/kg/d。犬經(jīng)口給藥劑量分別為10、30、100mg/kg/d，持續(xù)13周，結(jié)果100mg/kg/d組動(dòng)物從給藥第一周開(kāi)始，給藥1小時(shí)后觀(guān)察到的自發(fā)活動(dòng)減少、震顫、行為異常等癥狀，這些癥狀均在給藥24小時(shí)后或恢復(fù)期消失，100mg/kg/d劑量組一些動(dòng)物的體重和體重增加幅度輕度降低；30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對(duì)照組，這與病理組織學(xué)檢查所見(jiàn)前列腺組織輕度萎縮結(jié)果一致：以上改變均可恢復(fù)，無(wú)毒性反應(yīng)劑量為10mg/kg。 生殖毒性：一般生殖毒性試驗(yàn)中，雌、雄動(dòng)物經(jīng)口給藥，劑量為3、30、300mg/kg，結(jié)果300mg/kg劑量組給藥初期1/2雄鼠出現(xiàn)流涎體征，雌鼠給藥和妊娠期間體重增加，在交配前攝食量多；300mg/kg以上劑量組雌鼠性周期延長(zhǎng)。大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔發(fā)育未見(jiàn)異常。圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)中，300mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢，10、100mg/kg劑量組母鼠人娩、f1代仔鼠發(fā)育、生殖能力均未見(jiàn)異常。 遺傳毒性：小鼠微核試驗(yàn)、微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)及人血細(xì)胞培養(yǎng)色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后吸收迅速，給藥后約30分鐘可達(dá)峰值血藥濃度，半衰期約為6小時(shí)。多次口服給藥時(shí)，血清中藥物濃度與單次給藥時(shí)相同。本品原形藥物4-5%、其他代謝物約75%從尿中排泄。動(dòng)物試驗(yàn)體內(nèi)主要分布于肝、膽、腎、腦和消化系統(tǒng)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布很少。
【貯 藏】密封。
【包 裝】50mg*20s/盒。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20050721
【生產(chǎn)企業(yè)】珠海潤(rùn)都制藥股份有限公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專(zhuān)業(yè)人士閱讀。
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