【藥品名稱】
通用名稱：環(huán)絲氨酸膠囊
商品名稱：CLOSERIN
英文名稱：cycloserine capsules
【成 份】
分子式：c3h6n2o2
分子量：102.09
【性 狀】 環(huán)絲氨酸粉為白色至黃白色晶體或結(jié)晶。 該產(chǎn)品是微溶于水，乙醇（95），微溶于。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于治療對本品敏感的活動性結(jié)核病，但需與其他有效抗結(jié)核藥物聯(lián)用。自于可能引起嚴(yán)重精神錯亂，故臨床應(yīng)用受到一定限制。
【規(guī)格型號】250mg*10粒
【用法用量】 口服： 1.成人每天0.5～1g，分2次服用，初始2周可每次0.25g，每天2次，最大劑量為每天1g。 2.兒童每天5～20mg/kg，分2～4次服用，首劑用半量。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)主要為中樞神經(jīng)反應(yīng)，1.常見頭痛、眩暈、嗜睡、行為異常、精神抑郁、定向或記憶障礙、震顫、抽搐、煩躁不安、驚厥或昏迷。2.偶見加重心力衰竭、發(fā)熱、惡心、嘔吐、腹痛、肝功能異常、ast或alt升高，本品可誘發(fā)精神病性反應(yīng)，出現(xiàn)精神障礙和自殺傾向。
【禁 忌】 1.患有癲癇、嚴(yán)重憂郁癥、煩躁或精神病者禁用。 2.嚴(yán)重肝腎功能損害者禁用。 3.嗜好飲酒者禁用。
【注意事項】 1.慎用：心功能不全者慎用。對兒童的安全性尚未明確，妊娠及哺乳婦女慎用。 2.本品的不良反應(yīng)與血藥濃度和給藥劑量相關(guān)，特別是一日超過500mg時，治療期間最好能監(jiān)測血藥濃度，并應(yīng)控制其低于30μg/ml，對測定的血樣宜于每天首劑服用前抽取。醫(yī)學(xué)全在/線www.med126.com對腎功能不全者一周監(jiān)測1次。 3.神經(jīng)反應(yīng)包括神經(jīng)和精神兩方面，可出現(xiàn)肌肉抽搐、驚厥發(fā)作，一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥，宜同時給予大劑量的維生素b6以預(yù)防。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】與異煙肼和乙硫異煙胺不宜聯(lián)合應(yīng)用，以免對中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)生累加性影響，加大神經(jīng)毒性。應(yīng)用期間不宜飲酒。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】本品結(jié)構(gòu)與d-丙氨基酸相似，可抑制結(jié)核桿菌的細(xì)胞壁合成，干擾結(jié)核菌的細(xì)胞壁的早期合成，競爭性地抑制細(xì)胞漿中的l-丙氨酸消旋酶和d-丙氨酸合成酶，l-丙氨酸消旋酶使l-丙氨酸形成d-丙氨酸，d-丙氨酸合成酶可參與丙氨酸到五肽，為黏肽和菌體細(xì)胞壁合成所必需。特別是對鏈霉素、對氨基水楊酸鈉、異煙肼和紫霉素耐藥的結(jié)核桿菌有效。本品屬廣譜抗生素，對革蘭陽性和陰性菌均有抑制作用，但抑菌力較弱，對結(jié)核桿菌有較強(qiáng)抑菌作用，體外最低抑菌濃度為5～20μg/ml。對其他的分枝桿菌、立克次體和某些原蟲也有抑制作用。
【藥代動力學(xué)】口服在胃腸道吸收迅速，血漿藥物濃度達(dá)峰時間為3～4h。口服每次250mg，每天2次，血藥濃度可維持達(dá)20～30μg/ml。在體內(nèi)分布甚廣，服后迅速分布于全身組織和體液中，在腦脊液、胸腔積液、胎盤血和母乳中藥物濃度與血漿濃度相仿，腹腔積液、膽汁、痰、羊水、肺組織和淋巴組織中均可發(fā)現(xiàn)藥物，血漿半衰期為2～10h。服藥后2～6h排出最多，72h后65%以原形藥物由尿液中排出，其余35%在體內(nèi)代謝分解。醫(yī).學(xué)全在線www.med126.com由于在尿液中高度濃縮，對尿道結(jié)核無須給予大劑量，腎功能不全者可在體內(nèi)蓄積。
【貯 藏】密封。
【包 裝】250mg*10粒/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20140984
【生產(chǎn)企業(yè)】東亞ST株式會社(韓國)
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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