【藥品名稱】

通用名稱：法羅培南鈉片

商品名稱：法羅培南鈉片

英文名稱：faropenem sodium tablets

【主要成份】 主要成分為法羅培南鈉，其化學名稱為:(5r，6s)-6-[(1r)-1-羥基乙基]-7-氧代-3-[(2r)-四氫呋喃-2-基]-4-硫代-1-氮雜二環[3、2、0]庚-2-烯-2-羧酸單鈉2.5水合物。

【成 份】

分子式：c12h14nnao5s·2.5h2o

分子量：352.34

【性 狀】 本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后呈白色至淡黃色。

【適應癥/功能主治】 由葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、卡他英拉克蘇氏、大腸桿菌、檸檬酸桿菌、克雷白氏桿菌、腸桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、消化鏈球菌，座瘡丙酸桿菌、擬桿菌等敏感菌所致的下列感染性疾病： 1、泌尿系統感染：腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、辜丸炎； 2、呼吸系統感染：咽喉炎、扁桃體炎、急慢性支氣管炎、肺炎、肺膿腫（肺膿瘍病）； 3、子宮附件炎、子宮內感染、前庭大腺炎； 4、淺表性皮膚感染癥、深層皮膚感染癥，痤瘡（伴有化膿性炎癥）； 5、淋巴管炎、淋巴結炎、乳腺炎、肛周膿腫、外傷、燙傷和手術創傷等繼發性感染； 6、淚囊炎、麥粒腫，臉板腺炎、角膜炎（含角膜潰瘍）； 7、外耳炎、中耳炎、鼻竇炎； 8、牙周組織炎、牙周炎、顎炎。

【規格型號】0.2g*6s

【用法用量】應由醫生根據感染類型、嚴重程度及病人的具體情況適當增減本藥劑量。推薦用法用量如下： 對淺表性皮膚感染癥、深層皮膚感染癥、淋巴結炎；慢性膿皮病，乳腺炎，肛周膿腫、外傷，燙傷和手術創傷等（淺表性）二次感染，咽喉炎、急慢性支氣管炎、扁桃體炎，子宮附件炎、子宮內感染、前庭大腺炎，眼瞼炎、瞼腺炎、淚囊炎。瞼板腺炎、角膜炎、角膜潰瘍，外耳炎、牙周組織炎，牙周炎、鄂炎等，口服法羅培南鈉片，成人患者通常一次150-200mg，一日3次。 對肺炎、肺膿腫，腎盂腎炎、膀胱炎（除單純性膀胱炎外）、前列腺炎、睪丸炎、中耳炎、鼻竇炎等，口服法羅培南鈉片，成人患者通常一次200-300mg，一b3次。

【不良反應】日本進行的臨床試驗中，總計2207例患者中被報告有127例（5.8%）發生不良反應。其中主要不良反應為：腹瀉，55件（2.5％），腹痛，19件（o.9％）；稀便，15件（0.7％），發疹，13件（0.6％），惡心，12件（0.5％）等。 血生化指標檢查方面，受試者發生alt（gpt）上升56件（3.4%），ast（got）上升36件（2.2％），嗜酸細胞增多27件（1.8%）。 在日本上市銷售后使用情況調查中，總計17383例患者中共被報告有528例（3.0％）發生不良反應，主要不良反應是腹瀉和稀便365件（2.1％）、腹痛26件（0.2%）、發疹25件（0.1％）等。

【禁 忌】對本品過敏者禁用。

【注意事項】 1、對青霉素類、頭孢菌素類或碳青霉烯類藥物曾有過敏史的患者慎用本品； 2、本人或親屬為易于發生支氣管哮喘、發疹、蕁麻疹等變態反應癥狀體質患者慎用本品。 3、經口攝取不良的患者或正接受非口服營養療法患者、全身狀態不良患者（有時會出現維生素k缺乏癥，故需予于充分觀察）慎用本品。 4、服用本品可能發生休克，所以應予于充分診察。 5、本藥不良反應發生率最高的是腹瀉和稀便。出現腹瀉和稀便時應立即采取中止用藥等適當處置措施。尤其是對老年患者，因腹瀉和稀便可能導致全身狀態惡化，故應事先指示患者如一旦出現這種癥狀須立即就診，同時中止用藥并采取適當處置措施。 （參見[老年用藥]） 6、服用本品可能存在的嚴重不良反應： （1）休克（0.1％不到）、過敏性樣癥狀（發生率不明）：因有時可能發生休克和過敏性樣癥狀，故須充分觀察。一旦出現不快感、口內異常感覺、喘鳴、呼吸困難、暈眩、便意、耳鳴、發汗、全身潮紅、血管浮腫、血壓低下等癥狀，即應中止用藥井采取適當處置措施。 （2）急性腎功能不全（發生率不明），有時可能發生急性腎功能不全等嚴重腎功能損害。一旦確認這種異常，即應中止用藥并采取適當處置措施。 （3）伴有假性偽膜性腸炎等便血之嚴重結腸炎（發生率不明）；因有時可能發生伴有假性偽膜性腸炎等便血之嚴重結腸炎，故需充分觀察，一旦出現腹痛、頻繁腹瀉時即應（立即）中止用藥，并采取適當處置措施。 （4）皮膚粘膜眼綜合癥（stevens-—johnson綜合癥）、中毒性表皮壞死癥（lyell綜合癥）（發生率不明）：因有時可能發生皮膚粘（結）膜眼綜合癥（stevens-johnson綜合癥）和中毒性表皮壞死癥（lyell綜合癥）故需充分觀察，一旦出現這類癥狀即應中止用藥，并采取適當處置措施。 （5）間質性肺炎（發生率不明）：因有時可能發生伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部x光透視檢查異常等癥狀之間質性肺炎，所以一旦出現這些癥狀即應中止用藥并采取給予腎上腺皮質激素類藥物治療等適當處置措施。 （6）肝功能不全。黃疸（0.1％不到）：因有時可能發生ast（got）、alt（gpt）、alp等升高及出現黃疸，故應通過定期檢查等予以充分觀察。一旦確認發生異常，即應中止用藥并采取適當處置措施。 （7）粒細胞缺乏癥（發生率不明）：因有時可能發生粒細胞缺乏癥，故需充分觀察，一旦出現確認發生異常，即應中止用藥并采取適當處置措施。 （8）橫紋肌溶解癥。（發生率不明）；有時可能發生以肌肉疼痛、肌無力感、ck（cpk）上升、血中和尿中肌紅蛋白上升等為特征的橫紋肌溶解癥且還有可能伴之發生急性腎功能不全等嚴重腎功能損害。一旦出現這些癥狀即應中止用藥并采取適當處置措施。

【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【老年患者用藥】老年患者應從每次150mg劑量開始用藥，并且在充分觀察患者狀態下慎重用藥。 由于老年患者發生腹瀉、稀便可能會出現機體狀態惡化，因此一旦出現此類癥狀應了解原因，充分觀察。如果和藥物相關應立即停止用藥，并采取適當措施。 老年患者可能發生維生素k缺乏所致出血傾向。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕或可疑妊娠婦女，除非能夠判斷治療益處超過潛在風險，否則不宜用藥（有關孕婦用藥的安全性尚未確立）； 因本藥可進入乳汁，使用本藥期間避免哺乳。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。 (詳見內包裝說明書)

【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】藥理作用 本品為具青霉烯基本骨架的青霉烯類口服抗生素。它經由阻止細菌細胞壁合成而顯現抗菌、殺菌作用。對各種青霉素結合蛋白(pbp)具有高親和性，特別是對細菌增殖所必需的高分子pbp呈現高親和性。體外試驗表明法羅培南鈉對雷氧性革蘭陽性菌、需氧性革蘭陰性菌及厭氧菌具廣泛抗菌譜；尤其是對需氧性革蘭陽性菌中的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌，需氧性革蘭陰性苗中的構櫞酸桿菌、腸桿菌、百日咳噬血桿菌及厭氧菌中的消化鏈球菌，擬桿菌等顯示較強殺菌效力。并顯示對各種細菌產生β內酰胺酶穩定，對β-內酰胺酶產生菌具有較強抗菌活性。 毒理研究 重復給藥毒性大鼠和犬連續26周經口給予100、450和2000mg/mg，結果大鼠450mg/kg以上給藥組出現β-球蛋白水平降低，2000mg/kg給藥組出現一過性攝食量減少，y-gtp值降低等.但即使2000mg/kg組也未見大鼠死亡。在犬450mg/kg以上給藥組中發生紅血球系水平降低.法羅培南鈉對大鼠和犬的無毒性劑量均為100mg/kg。 遺傳毒性ames試驗、培養細胞基因突變試驗和染色體異常試驗、小鼠微核試驗結果均未發現法羅培南鈉具有致突變性。 生殖毒性大鼠在器官形成期經口給藥320、800和2000mg/kg，在妊娠前和妊娠初期及圍產期、哺乳期經口給藥80、360和1620mg/kg，結果除了見大鼠攝食量發生輕度變化外，總體狀態和體重均無變化。試驗顯示法羅培南鈉對母鼠生殖功能、胎鼠和新生鼠沒有影響，且未發現藥物存在致畸性。 家兔在器官形成期經由靜脈給藥50、100和200mg/kg，結果100mg/kg以上給藥組出現軟便、腹瀉和流產；200mg/kg給藥組發生母兔死亡、胎兔死亡數量增加和胎兔輕度發育遲緩，但試驗未見法羅培南鈉存在致畸性。 致癌性法羅培南鈉上市多年，未見致癌的報道。法羅培南鈉對人類的致癌性尚不清楚。

【藥代動力學】1.正常健康成人空腹時單次口服本藥150、300或600mg，約1-1.5小時后分別達到最高血漿濃度2.4、6.2或7.4μg/ml。本藥半減期約為1小時，且與用藥劑量無關。正常健康成人餐后單次口服本藥300mg，發現達到最大血漿濃度時間較空腹用藥時延遲約1小時，最大血漿濃度、半減期及血漿濃度-時間曲線下面積(auc)幾乎均未出現差異。 2.本品能進入患者咳痰、拔牙創傷浸出液、皮膚組織、扁桃體組織、上頜竇黏膜組織、女性生殖組織、眼瞼皮下組織和前列腺組織等中。本藥亦可輕度分布進入母乳乳汁。 3.本品以原形吸收,部分以原形自尿排泄，其余經腎中的脫氫肽酶-1(dhp-1)代謝后從尿消除。人血漿及尿中沒有發現具有抗菌活性的法羅培南鈉代謝物。 本品主要經腎排泄。正常健康成人空腹口服本品150、300或600mg后的尿中排泄率(0-24小時)在3.1-6.8%間；最高尿中濃度達到時間為0-2小時，最高尿中濃度值分別是21.7，57.6或151.5μg/ml，但12小時后幾乎已經不能再被檢出。 4.老年患者服用本品半減期會延長。 5.肝功能不全者的半減期與正常患者無明顯區別。腎功能不全者，血漿濃度有所上升且半減期有所延長。

【貯 藏】密封。

【包 裝】0.2g*6s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20060977

【生產企業】魯南貝特制藥有限公司