【藥品名稱】

通用名稱：西尼地平軟膠囊

商品名稱：西尼地平軟膠囊

【主要成份】 本品主要成份為西尼地平。

【成 份】

化學名：(±)-3-（2-甲氧基乙基）-5-[3-苯基-2-(e)-丙烯基]-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸酯

分子式：c27h28n2o7

分子量：492.53

【性 狀】 本品為膠囊劑，內容物為淡黃色顆粒或粉末。

【適應癥/功能主治】 用于高血壓患者的治療。

【規格型號】5mg*21s

【用法用量】口服成人的初始劑量為每次5mg(每次一粒)，每天一次，早飯后服用。根據患者的臨床反應，可將劑量增加，最大可增至10毫克(每次二粒)，每日一次，早飯后服用。

【不良反應】患者對本品能很好奶壽。較常見的副反應是眩暈、頭痛、外周水腫、面紅、牙齦增生、惡心、便秘。與其他鈣拮抗劑相似，極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應報道，而且這些不良反應不能與病人本身的基礎疾病明確區分，尚未發現與本品有關的實驗室參數異常。

【禁 忌】對本品中任何成分過敏的病人禁用。懷孕婦女禁用。由于會引起血壓過低等癥狀，故高空作業、駕駛機動車及操作機器工作時應禁用。

【注意事項】 1.在開始治療時，隨著劑量的增加或在β-受體阻斷藥撤退時，心絞痛可能加重，治療期間，逐漸好轉。 2.對有左室功能障礙的患者，不能與β-受體阻斷藥合用。 3.治療期間，轉胺酶可有輕度、短暫的升高。 4.此藥可引起多形性紅斑和剝脫性皮炎，出現此癥狀應立即停藥。 5.本品在孕婦中應用的研究尚不充分，應避免使用。 6.老年人應用時，血藥濃度較高，但半衰期未延長，故宜適當減少劑量。 7.下列情況慎用本品： (1)肝功能不全，此時血藥濃度可增高； (2)腎功能不全，但此時對本品藥動力學影響小； (3)充血性心力衰竭； (4)低血壓； (5)外周水腫。 8.服用本品期間須定期測量血壓，做心電圖。

【兒童用藥】尚無本品用于兒童的資料，不推薦兒童應用本品。

【老年患者用藥】高齡患者不能過度降壓，故對高齡患者使用時開始采用低劑量給藥(如5mg)，經充分觀察后，慎重給藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女禁止使用(動物實驗顯示對胎兒有毒性并可引起滯產)。因本品可通過乳汁分泌，故哺乳期婦女應避免使用，若無法避免則應終止哺乳。

【藥物相互作用】 聯合用藥: 1. 麻黃 臨床上不推薦患者使用本品同時服用含麻黃類藥物。麻黃中的麻黃堿能夠加劇高血壓癥狀。 2. 金絲桃 本品與金絲桃類相互作用臨床上未見報道。但是金絲桃類與本品的代謝途徑相同。本品被cyp450 酶系統代謝，cyp450 酶系統為p-糖蛋白藥物轉運的底物。金絲桃類能夠激活人體中的細胞色素p4503a4和p-糖蛋白。體外試驗表明金絲桃類的提取物能夠抑制細胞色素p450 同功酶包括p4503a4。因此，能夠被細胞色素p4503a4代謝的鈣離子拮抗劑類的藥物應該避免和金絲桃類聯合使用。 3. 與其他降壓藥合用 本品與其他降壓藥合用時可能有迭加作用，使降壓效應增強，可能導致血壓過度降低。 4. 與地高辛合用 地高辛和鈣拮抗劑合用可能使地高辛血藥濃度上升，甚至產生地高辛中毒癥狀，如：惡心、嘔吐、頭痛、視覺異常、心律不齊等，調節地高辛用量或終止鈣拮抗劑的給藥能夠改善相應癥狀，可能機理為鈣拮抗劑能夠使地高辛的腎及腎外清除率減少所致。 5. 與西米替丁合用 鈣拮抗劑與西米替丁合用有作用增強的報道，可能是西米替丁使肝臟血流量降低，鈣拮抗劑在肝微粒體中的酶代謝被抑制，另外使胃酸降低，從而使鈣拮抗劑的吸收增加。 6. 與利福平合用 鈣拮抗劑與利福平合用有作用減弱的報道，可能是利福平誘導肝藥酶，從而促進鈣拮抗劑的代謝，使其清除率上升所致。 7. 與偶氮類抗真菌藥合用 本品與偶氮類抗真菌藥（如：酮康唑和伊曲康唑）合用時血藥濃度會增加，可能是偶氮類抗真菌藥抑制了cyp3a4而減少本品的代謝所致。 8. 與葡萄汁合用 葡萄汁中某些成份可抑制cyp3a4而減少本品的代謝，從而導致本品的血藥濃度上升。

【藥物過量】據文獻報導，過大劑量服用本品對中樞有先興奮后抑制的作用，病人會出現血壓極度降低甚至休克、頭痛、嘔吐、惡心等癥狀，應立即給予升壓藥，洗胃并服用活性炭促進腸道中未被吸收的藥物自體內排泄，也可輸液給予10%的葡萄糖促進已吸收的藥物由腎排泄。

【藥理毒理】本品為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑，能與血管平滑肌膜上l型鈣通道的二氫吡啶位點結合，抑制ca2+通過l型鈣通道的跨膜內流，從而松弛、擴張血管平滑肌，起到降壓作用。它還可通過抑制ca2+通過交感神經細胞膜上n型鈣通道的跨膜內流而抑制交感神經末稍去甲腎上腺素的釋放和交感神經活動。

【藥代動力學】健康志愿者一次性給藥：健康成年男子一次給藥5mg、10mg或20mg，血漿中藥物濃度在給藥后1.8-2.2小時達峰值，cmax及auc隨給藥劑量的增加而增加，但t1/2(2.1-2.5小時)未見明顯變化。

【貯 藏】密封。

【包 裝】5mg*21s/瓶。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20080705

【生產企業】大連美創藥業有限公司