【藥品名稱】

通用名稱：醋酸阿比特龍片

商品名稱：晴可舒

【主要成份】 醋酸阿比特龍。

【性 狀】 本品為沖劑。本品為白色至類白色，橢圓形片劑。

【主要作用】 本品與潑尼松合用，治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

【規格型號】0.25g*120片*1瓶/盒

【用法用量】本品推薦劑量為1000 mg（4×250 mg片）口服每日一次，與潑尼松5 mg口服每日2次聯用。本品須空腹服用，與食物同時服用會增加本品的全身暴露量。在服用本品之前至少2小時，和服用本品之后至少1小時內不得進食（見【藥代動力學】）。本品應當伴水整片吞服。請勿掰碎或咀嚼服用。

【注意事項】由鹽皮質激素過量導致的高血壓、低鉀血癥和體液潴留
由于本品對CYP17的抑制作用會導致鹽皮質激素水平升高，因此可能會引起高血壓、低鉀血癥和體液潴留。在2項隨機臨床試驗中，本品治療組2%的患者出現3-4級高血壓，4%的患者出現3-4級低鉀血癥，1%的患者出現3-4級水腫（見【不良反應】）。
與皮質類固醇合用可抑制促腎上腺皮質激素（ACTH），從而降低這些不良反應的發生率及嚴重程度。對于患有基礎疾病并可能因血壓升高、低鉀血癥和體液潴留而加重的患者，如心力衰竭、近期發生心肌梗塞或室性心律失常，須慎用本品。有心血管疾病病史的患者應慎用本品。尚未確定本品在左室射血分數（LVEF）<50%或NYHA心功能III級或IV級心衰患者中（研究1）或NYHA心功能II級至IV級心衰患者中（研究2）的安全性，因為這些患者被排除在這2項隨機臨床試驗外（見【臨床試驗】）。在本品治療前和治療期間應控制高血壓并糾正低鉀血癥。治療期間，前3個月應監測血壓、血鉀、體液潴留（體重增加、外周水腫）及其他充血性心力衰竭的體征和癥狀，每兩周監測一次，此后每月監測一次，并對異常予以糾正。按照臨床指征評估心臟功能，應采取適當處理措施，如果出現臨床顯著的心臟功能惡化，應考慮停止本品治療。

腎上腺皮質功能不全
在2項隨機臨床試驗中，腎上腺皮質功能不全的發生率在本品治療組和安慰劑組分別為0.5%和0.2%。已報告接受本品聯合潑尼松治療的患者在停用每日的類固醇和/或伴發感染或應激狀態時，出現腎上腺皮質功能不全。應監測腎上腺皮質功能不全的癥狀和體征并慎用本品，尤其是對于停用潑尼松、降低潑尼松劑量或出現異常應激狀態的患者。本品治療導致的鹽皮質激素過量相關的不良反應可能會掩蓋腎上腺皮質功能不全的癥狀和體征。根據臨床需要進行適當的檢查，以確診腎上腺皮質功能不全。出現應激情況之前、期間和之后可能要增加皮質類固醇劑量。

肝毒性
在2項隨機臨床試驗中，3/4級ALT或AST升高（至少5×ULN）在本品治療的患者中發生率為4%，通常發生在治療開始后前3個月。相比基線肝功能正常的患者，基線ALT或AST升高的患者更有可能出現肝功能指標升高。本品治療組中約1%的患者因肝酶升高而停止治療。未報告與本品明確相關的肝毒性導致的死亡案例。
于開始本品治療前、治療開始后前3個月內每2周1次、以及其后每月1次監測血清轉氨酶（ALT和AST）和膽紅素水平。對于基線中度肝功能損害而接受250mg的低劑量治療的患者，于開始治療前、治療第1個月內每周1次、隨后2個月內每2周1次、以及之后的每月1次監測ALT、AST和膽紅素水平。如果出現提示肝毒性的臨床癥狀或體征，須及時監測血清總膽紅素、AST和ALT水平。如AST、ALT或膽紅素較基線值升高，須增加監測頻率。一旦AST或ALT升高至5×ULN以上，或膽紅素升高至3×ULN以上，須暫時中斷本品并密切監測肝功能。
僅在肝功能檢查值恢復至患者基線水平或AST和ALT≤2.5×ULN且總膽紅素≤1.5×ULN后，才能以低劑量水平再次使用本品治療（見【用法用量】）。
尚不清楚在AST或ALT≥20×ULN和/或膽紅素≥10×ULN患者中再次使用本品治療的安全性。
上市后罕有急性肝臟衰竭、暴發性肝炎的報道，一些為致死性的（見【不良反應】）。

食物可增加本品暴露量
本品須空腹服用。至少在服藥前2小時及服藥后1小時內禁食。與空腹服藥相比，于進餐時服用單劑量本品，阿比特龍的Cmax和AUC0-∞（暴露量）分別增加至17倍和10倍。對于多次與食物同時服用本品時導致的暴露量增加的安全性尚未進行評估（見【不良反應和藥代動力學】）。

骨密度
晚期轉移性前列腺癌（去勢抵抗性前列腺癌）患者可能出現骨密度降低。本品與糖皮質激素聯合使用可增強這種效應。

既往使用酮康唑
既往使用酮康唑治療的前列腺癌患者，其緩解率可能較低。

高血糖癥
使用糖皮質激素會增加高血糖癥風險，因此應經常測量糖尿病患者的血糖。

骨骼肌反應
接受本品治療的患者已報告數例肌病事件。部分患者出現橫紋肌溶解伴隨腎衰竭。大部分病例在治療期第一個月內出現，停用本品后可恢復。對合并使用已知與肌病/橫紋肌溶解有關的藥物治療的患者，應慎用本品。

聯合化療治療
本品與細胞毒性化療聯合使用的安全性和療效尚未確定。

輔料不耐受性
本品含乳糖。有半乳糖不耐受癥、Lapp（拉普）乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收障礙癥等罕見遺傳問題的患者不應服用本品。本品還含有鈉，每4片劑量的鈉含量超過1 mmol（或27.2 mg）。限鈉攝入的患者應予以考慮。

其它潛在風險
轉移性去勢抵抗性前列腺癌男性患者（包括正在接受本品治療的患者）可能有貧血和性功能障礙的風險。
請置于兒童不易拿到處。

【貯 藏】15-30°C以下保存。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字H20193207

【生產企業】正大天晴藥業集團股份有限公司