【藥品名稱】
通用名稱:苯磺酸氨氯地平膠囊
商品名稱:苯磺酸氨氯地平膠囊(麗珠優可)
英文名稱:amlodipine besylate capsules
【主要成份】 本品化學名稱為:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。
【性 狀】 本品為硬膠囊劑,內容物為白色或類白色的顆粒或粉末。
【適應癥/功能主治】 高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)。心絞痛:尤其自發性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。
【規格型號】5mg*7s
【用法用量】治療高血壓的初始劑量為5mg(1粒)每日一次,最大劑量為10mg(2粒)每日一次。 虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(半粒)每日一次;此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加本品治療的劑量。 劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要,在對患者進行嚴密觀測后,可更快地開始劑量調整。 治療心絞痛的初始劑量為5-10mg(1-2粒),每日一次,老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療,大多數人的有效劑量為10mg/日(2粒/日)。
【不良反應】本品在10mg/日的劑量范圍內有良好的耐受性,大多數不良反應是輕中度的。本品因不良反應而停藥的僅為1.5%,與安慰劑沒有明顯差別(約1%)。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率>1%的劑量相關性不良反應如下:水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確,但發生率超過1.0%的不良反應如下:頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中,水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發生率超過男性。
【禁 忌】對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。
【注意事項】 1、極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時,出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重,或發生急性心肌梗塞,其作用機制目前尚不清楚。 2、因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的,服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者,當與其它外周血管擴張劑合用時,應引起注意。 3、心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(nyha Ⅲ-Ⅳ 級)進行的長期、安慰劑對照研究(praise-2)中,雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。 4、肝功能受損病人的使用:與其他所有鈣拮抗劑相同,氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長,但尚未確定相應的推薦劑量,因此,使用本品應謹慎。 5、腎功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性,因此,可以采用正常劑量。本品不能被透析。
【兒童用藥】兒童的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】臨床研究未證實老年人對該藥的反應與年輕人不同,但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退,并伴有其它疾病和相應的藥物治療,一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對該品的清除率降低,藥時曲線(auc)增加約40%-60%,也需采用較低的起始劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑:合用時不改變本品的藥代動力學。阿伐他汀、地高辛、乙醇:本品不影響它們的藥代動力學。昔多芬:原發性高血壓患者單劑服用昔多芬(偉哥ò)對本品的藥代動力學沒有影響。兩藥合用時獨立產生降壓效應。華法令:本品不改變華法令的凝血酶原作用時間。地高辛、苯妥因和華法令:與本品合用對血漿蛋白結合率沒有影響。麻醉藥:吸入烴類與本品合用可引起低血壓。非甾體類抗炎藥:尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。b-阻滯劑:與本品合用耐受性良好,但可引起過度低血壓,罕見加重心力衰竭。雌激素:合用可引起體液潴留而增高血壓。磺吡酮:合用可增加本品的蛋白結合率,產生血藥濃度變化。鋰:合用可引起神經中毒,出現惡心、嘔吐、腹瀉、共濟失調、震顫和/或麻木,需慎重。擬交感胺:可減弱本品降壓作用。舌下硝酸甘油和長效硝酸酯制劑:與本品合用可加強抗心絞痛效應。雖未報告有反跳作用,但停藥時應在醫生指導下逐漸減量。噻嗪類利尿藥、acei、地高辛、華法林、抗生素和口服降糖藥:可與本品安全合用。
【藥物過量】使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時,要求積極的心血管支持治療,包括心肺功能監護、抬高肢體、注意循環液體量和尿量。為恢復血管張力和血壓,在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結合率高,所以透析治療是無益的。
【藥理毒理】氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。氨氯地平抗 高血壓 作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解 心絞痛 的確切機制還未完全肯定,但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈,減少總外周血管阻力,解除 冠狀動脈痙攣 ,降低心臟的后負荷,減少心臟能量消耗和對 氧 的需求,從而緩解 心絞痛 。
【藥代動力學】苯磺酸氨氯地平口服吸收良好,且不受攝入食物的影響,給藥后6~12小時血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64~80%,表觀分布容積約為21l/kg,終末消除半衰期約為35~50小時,每日一次,連續給藥7~8天后血藥濃度達至穩態,氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結合率約為97.5%。
【貯 藏】密封,在陰涼處保存。
【包 裝】7片/盒。
【有 效 期】36 月
【批準文號】國藥準字h20030289
【生產企業】麗珠集團麗珠制藥廠
本品為處方藥,須憑處方在藥師指導下購買和使用,詳情介紹僅供醫學藥學專業人士閱讀。
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