【藥品名稱】

通用名稱：苯磺酸氨氯地平膠囊

商品名稱：苯磺酸氨氯地平膠囊(麗珠優可)

英文名稱：amlodipine besylate capsules

【主要成份】 本品化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。

【性 狀】 本品為硬膠囊劑，內容物為白色或類白色的顆粒或粉末。

【適應癥/功能主治】 高血壓（單獨或與其他藥物合并使用）。心絞痛：尤其自發性心絞痛（單獨或與其他藥物合并使用）。

【規格型號】5mg*7s

【用法用量】治療高血壓的初始劑量為5mg(1粒)每日一次，最大劑量為10mg(2粒)每日一次。 虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(半粒)每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加本品治療的劑量。 劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調整。 治療心絞痛的初始劑量為5-10mg(1-2粒)，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數人的有效劑量為10mg/日(2粒/日)。

【不良反應】本品在10mg/日的劑量范圍內有良好的耐受性，大多數不良反應是輕中度的。本品因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率＞1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發生率超過男性。

【禁 忌】對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。

【注意事項】 1、極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2、因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3、心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（nyha Ⅲ-Ⅳ 級）進行的長期、安慰劑對照研究（praise-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。 4、肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用本品應謹慎。 5、腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。

【兒童用藥】兒童的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】臨床研究未證實老年人對該藥的反應與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退，并伴有其它疾病和相應的藥物治療，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對該品的清除率降低，藥時曲線（auc）增加約40%-60%，也需采用較低的起始劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時不改變本品的藥代動力學。阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影響它們的藥代動力學。昔多芬：原發性高血壓患者單劑服用昔多芬（偉哥ò）對本品的藥代動力學沒有影響。兩藥合用時獨立產生降壓效應。華法令：本品不改變華法令的凝血酶原作用時間。地高辛、苯妥因和華法令：與本品合用對血漿蛋白結合率沒有影響。麻醉藥：吸入烴類與本品合用可引起低血壓。非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。b-阻滯劑：與本品合用耐受性良好，但可引起過度低血壓，罕見加重心力衰竭。雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。磺吡酮：合用可增加本品的蛋白結合率，產生血藥濃度變化。鋰：合用可引起神經中毒，出現惡心、嘔吐、腹瀉、共濟失調、震顫和/或麻木，需慎重。擬交感胺：可減弱本品降壓作用。舌下硝酸甘油和長效硝酸酯制劑：與本品合用可加強抗心絞痛效應。雖未報告有反跳作用，但停藥時應在醫生指導下逐漸減量。噻嗪類利尿藥、acei、地高辛、華法林、抗生素和口服降糖藥：可與本品安全合用。

【藥物過量】使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監護、抬高肢體、注意循環液體量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。

【藥理毒理】氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。氨氯地平抗 高血壓 作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解 心絞痛 的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除 冠狀動脈痙攣 ，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對 氧 的需求，從而緩解 心絞痛 。

【藥代動力學】苯磺酸氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6～12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64～80%，表觀分布容積約為21l/kg，終末消除半衰期約為35～50小時，每日一次，連續給藥7～8天后血藥濃度達至穩態，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結合率約為97.5%。

【貯 藏】密封，在陰涼處保存。

【包 裝】7片/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字h20030289

【生產企業】麗珠集團麗珠制藥廠