【藥品名稱】

通用名稱：克拉霉素緩釋片

商品名稱：克拉霉素緩釋片(森克)

英文名稱：clarithromycin sustained released tablets

【主要成份】 本品主要成份為克拉霉素，化學名稱：6-o-甲基紅霉素。

【成 份】

分子式：c38h69no13

分子量：747.96

【性 狀】 本品為白色或類白色異形片,無臭、味苦。

【適應癥/功能主治】 克拉霉素緩釋片適用于對克拉霉素敏感的微生物所引起的感染:下呼吸道感染：如支氣管炎、肺炎等；上呼吸道感染：如咽炎、竇炎等；皮膚及軟組織的輕中度感染：如毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒等。

【規格型號】0.5g*3s（森克）

【用法用量】 口服，成人常用推薦劑量為每次一片(500mg)，每日一次。餐中服用。不要壓碎或咀嚼克拉霉素緩釋片。 12歲以上兒童，同成人。12歲以下兒童，請使用其他適宜劑型的品種。 在更為嚴重感染時，劑量可增至每日一次，每次2片(1000mg)。治療周期通常為7～14天。 克拉霉素緩釋片禁用于嚴重腎功能損害患者(肌酐清除率＜30ml/min＝。克拉霉素片也許可以用于該患者群。 腎功能中度受損(肌酐清除率為30～60ml/min)的患者，應將劑量減少50%，其最大劑量為每天服用1片(500mg)克拉霉素緩釋片。

【不良反應】 克拉霉素耐受性較好。曾有報道暫時性中樞神經系統的副作用包括:眩暈、頭昏、焦慮、失眠、惡夢、耳鳴、干擾、定向障礙、幻覺、精神障礙和人格障礙。曾有一名雙極障礙病史的患者在服用8g克拉霉素后，出現精神狀態的改變，偏執狂行為，低鉀血癥和低氧血癥。也曾有報道嗅覺改變，通常和味覺顛倒聯系起來。曾報道了用藥后聽覺喪失，而停藥后恢復的病例。其它副作用包括:頭痛、關節痛、肌痛和變態反應，從風疹、輕度皮疹和血管神經性水腫到過敏反應和很少見的stevens-johnson綜合癥/毒性皮壞死活離。 如同其他大環內酯類藥物，罕見報道服用克拉霉素后出現qt間期延長，心室纖顫和尖端扭轉型室速。 有報道克拉霉素同其他大環內酯類抗生素類似，服藥后會出現肝功能障礙(一般為可逆性)包括:肝功的改變和膽汁凝積合并或不合并黃疸。肝功障礙可能很嚴重，但罕見肝功衰竭的報道。 有報告表明服用大劑量克拉霉素可能產生胃腸道癥狀。伴隨過量而產生的副作用應當采用洗胃和支持性措施。如同其他大環內酯類藥物，血中克拉霉素水平不會受血透或腹膜透析的影響。其它副作用包括:惡心、消化不良、腹瀉、嘔吐、腹痛和感覺異常。口炎、舌炎、口腔念珠菌病和舌脫色也曾報道。 曾報道散在病例發生白細胞減少癥和血小板減少癥。很少有報道患者服藥后出現血清肌酐增高，間質性腎炎和腎衰，胰腺炎和驚厥。 假膜性喉炎在用藥過程中少見，一旦發生，嚴重度不一，可能從輕度喉炎到威脅生命。早有病例報道低血糖，其中一些發生于與口服降糖成分或胰島素同時服用時。 有報道用克拉霉素治療后牙齒變色。但牙齒變色一般經專業牙科清潔后可以消除。

【禁 忌】 對大環內酯類抗生素過敏者禁用。 由于克拉霉素緩釋片劑量不能降至每日500mg以下，因此它禁用于肌酐清除率低于30ml/min的患者。 克拉霉素禁止與下列藥物合用：阿司咪唑、西沙必利、匹莫齊特和特非那丁。

【注意事項】 據報道，幾乎所有的抗生素包括大環內酯類可能導致輕度至危及生命的假膜性大腸炎。 克拉霉素主要經肝臟排泄。因此，對肝功能受損患者給藥時應慎重。對腎功能中至重度受損患者給予克拉霉素時也應小心。 還應注意克拉霉素與其它大環內酯類藥物及林可霉素和克林霉素發生交叉耐藥的可能性。 β-內酰胺酶的產生應不影響克拉霉素的活性。注意:多數耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株對克拉霉素耐藥。

【兒童用藥】12歲以上兒童，同成人。12歲以下兒童，請使用其他適宜劑型的品種。

【老年患者用藥】研究者進行了一項試驗，評估并比較健康老年男性和女性受試者與健康年輕成年男性受試者多次口服克拉霉素片500mg后的安全性和藥物動力學情況。與年輕組相比，老年組的母體藥物和14-羥基代謝的循環系統血漿濃度較高，消除較慢。但當腎清除與肌酐清除率相關時，兩組間無差異。由此可見，克拉霉素的體內處置與腎功能有關，而與年齡無關。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女服用克拉霉素的安全性尚未十分明確，孕婦使用克拉霉素應慎重，尤其是在妊娠頭3個月。克拉霉素可由乳汁排出。

【藥物相互作用】 克拉霉素會升高由相同的細胞色素p4503a(cyp3a)同功酶代謝的藥物的血清濃度。已知或懷疑由相同的cyp3a同功酶代謝的藥物包括阿普唑侖、卡馬西平、西洛他唑、環孢菌素、丙吡胺、麥角生物堿、洛伐他丁、甲潑尼龍、咪達唑侖、奧美拉唑、口服抗凝劑（如華法林）、利發布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、三唑侖和長春堿。通過細胞色素p450系統中其它同功酶。以相似機制發生相互作用的藥物還有苯妥英、茶堿和丙戊酸鹽。 與地高辛合用，會引起地高辛血藥濃度升高，應進行血藥濃度監測。hiv感染的成年人同時口服克拉霉素與齊多夫定時，會干擾齊多夫定的吸收使其穩態血濃度下降，應錯開服藥時間。 與利托那韋合用，會導致克拉霉素的cmax，cmin和auc明顯增加，14-羥基克拉霉素的形成受到明顯抑制。故克拉霉素每日劑量大于1g時，不應與利托那韋合用。

【藥物過量】應及時排除未吸收的藥物并采取支持性治療。血液或腹膜透析不能降低克拉霉素的血藥濃度。

【藥理毒理】克拉霉素為半合成的大環內酯類抗生素，可與細菌核糖體50s亞基結合，從而抑制其蛋白合成而產生抗菌作用。通常，克拉霉素的最低抑菌濃度（mic）為紅霉素最低抑菌濃度的對數稀釋濃度。克拉霉素對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌，化膿性鏈球菌和單核細胞增多性李斯特菌；革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌，副流感嗜血桿菌，卡他摩拉克氏菌，淋球菌，嗜肺軍團菌；其它如肺炎支原體，肺炎衣原體；麻風分支桿菌，堪薩斯分支桿菌，海龜分支桿菌，偶發分支桿菌，鳥分支桿菌和胞內分支桿菌；幽門螺桿菌等引起的感染有效。在體外對以下菌株如無乳鏈球菌，鏈球菌（c.f.g族），草綠色鏈球菌；百日咳博代氏菌，多種巴斯德菌；梭菌屬，尼日爾胨球菌，痤瘡丙酸桿菌；黑色素原擬桿菌；伯氏疏螺旋體，蒼白球密螺旋體；空腸彎曲桿菌等有抗菌活性。克拉霉素的活性代謝物14-oh克拉霉素對多數微生物的活性與克拉霉素一樣或僅為其1/2或1/4，但對副流感嗜血桿菌的活性卻是克拉霉素的兩倍。對流桿嗜血桿菌的不同菌株，克拉霉素和14-oh克拉霉素有疊加或協同作用。

【藥代動力學】本品為緩釋制劑，口服后在胃腸道緩慢釋放。單劑口服本品0.5g后4.2小時達血藥峰濃度。本品與克拉霉素片的藥代動力學比較研究表明：當每日總劑量相同時，吸收程度也相同。在多次給藥后并未發現累積，也未見任何種屬代謝傾向的改變。克拉霉素在體內主要代謝為具有生物活性的14-oh克拉霉素，克拉霉素及其14-羥基代謝物極易在組織和體液中分布，組織中藥物濃度通常較血清中高數倍。約40%的給藥劑量隨尿排出，30%隨糞便排出。

【貯 藏】密封，干燥處保存。

【有 效 期】24 月

【執行標準】ybh15382006

【批準文號】國藥準字h20061104

【生產企業】河南福森藥業有限公司