【藥品名稱】

通用名稱：酒石酸托特羅定緩釋片

商品名稱：酒石酸托特羅定緩釋片(舍尼亭)

英文名稱：tolterodine tartrate sustained release tablets

【主要成份】 本品活性成份為酒石酸托特羅定。化學名稱：(r)-n,n-二異丙基-3-(2-羥基-5-甲基苯基)-3-苯丙胺l(+)-酒石酸鹽。

【成 份】

分子式：c22h31no·c4h6o6

分子量：475.57

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應癥/功能主治】 本品適用于因膀胱過度活動引起的尿頻、尿急和或急迫性尿失禁癥狀的治療。

【規格型號】4mg*7s

【用法用量】口服，推薦劑量為一次4mg(1片)，一日1次。

【不良反應】本品的副作用一般可以耐受，停藥后即可消失。本品具有輕、中度抗膽堿能作用，可能會產生口干、消化不良和淚液減少。

【禁 忌】 1．尿潴留、胃潴留、未經控制的窄角型青光眼者禁用。 2．已證實對本品任何成分有過敏反應者禁用。 3．重癥肌無力、嚴重的潰瘍性結腸炎、中毒性巨結腸者禁用。

【注意事項】 1．本品為緩釋片，需吞服，勿嚼碎；如需減少劑量，也可沿片面中心線完全分開，取半片服用。 2．服用本品可能引起視力模糊，用藥期間駕駛車輛、開動機器和進行危險作業者應當注意。 3．肝功能明顯低下的患者，遵醫囑服用。 4．腎臟功能低下的患者，自主性神經疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。 5．由于尿潴留的風險，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃潴留的風險，也慎用于患胃腸道梗阻性疾病，如幽門狹窄的患者。

【兒童用藥】兒童應用托特羅定的安全有效性尚未建立。

【老年患者用藥】老年患者與年輕患者使用托特羅定的安全性并非完全不同，不推薦老年患者在使用托特羅定時進行劑量調整。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用本品。在哺乳期不應使用托特羅定緩釋片，如需使用則應停止哺乳。

【藥物相互作用】與其他具有抗膽堿作用的藥物合并給藥時可增強治療作用但也增強不良反應。反之毒蕈堿受體激動劑可降低本品的療效。其他藥物因需細胞色素p450 2d6(cyp2d6)或cyp3a4進行代謝或能抑制細胞色素活性，所以可能與本品發生藥代動力學上的相互作用。如與氟西汀(氟西汀是cyp2d6的強抑制劑，氟西汀被代謝成去甲氟西汀是cyp3a4的抑制劑)合并給藥可輕度增加非結合型托特羅定及其5-羥甲基代謝物量，但這并不引起明顯臨床意義的相互作用。如要合并使用較強作用的cyp3a4抑制劑如大環內酯類抗生素(紅霉素和克拉霉素)、抗真菌藥(酮康唑、咪康唑、伊曲康唑)，應十分謹慎。臨床研究顯示本品與華法林或口服避孕藥(左炔諾孕酮/炔雌醇)合并給藥無相互作用。臨床研究結果也未顯示本品抑制了cyp2d6、2c19、3a4或1a2的活性。

【藥物過量】給志愿者的最大劑量是單劑給予l-酒石酸托特羅定12.8mg，其最嚴重的不良反應是調節失調和排尿困難。嚴重的中樞抗膽堿能作用(如幻覺，嚴重的興奮):用毒扁豆堿治療。抽搐或顯著的興奮:用安定類(benzodiazepines)藥物治療。心動過速:用β阻滯劑進行治療。呼吸功能不全:用人工呼吸進行治療。尿閉:用插導尿管進行治療。散瞳:用匹魯卡品滴眼或將病人置于暗室中。

【藥理毒理】本品用于緩解膀胱過度活動所致的尿頻、尿急和急迫性尿失禁癥狀，為競爭性m膽堿受體阻滯劑。動物試驗結果提示本品對膀胱的選擇性高于唾液腺，但尚未得到臨床的證實。本品口服后經肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產物5-羥甲基衍生物，其抗膽堿活性與本品相近。兩者對m膽堿受體均具有高選擇性，對其他神經遞質的受體和潛在的細胞靶點(如鈣通道)的作用或親和力很弱。

【藥代動力學】據文獻資料:托特羅定口服后可迅速地吸收，吸收率大于77%。食物的攝入，年齡和性別的差別不需調整劑量。托特羅定與血漿蛋白結合率較高，游離的托特羅定的濃度平均為3.7%±0.13%。dd01與血漿蛋白結合率不高，游離dd01的濃度平均為36%±4.0%。托特羅定與其代謝物dd01在血液與血漿的比值分別為0.6和0.8。靜脈注射托特羅定1.28mg的分布容積為113±26.7l。托特羅定口服給藥后經歷肝臟廣泛的首過效應，主要的代謝途徑涉及5-甲基位的氧化，此過程由cyp2d6參與，形成具有藥理活性的5-羥甲基代謝物(dd01)。進一步的代謝將產生5-羧酸和n-脫烷基5-羧酸代謝物，在尿中回收的這2種代謝物分別為51%±14%和29%±6.3%。托特羅定消除半衰期(t1/2)為2～3h，dd01的t1/2為3～4h。給健康志愿者口服14c標記的托特羅定片5mg后，尿、糞排泄率分別為77%、17%，原形托特羅定的排泄率不到給藥量的1%，5%～14%以活性dd01回收。在給藥后24h內大多數放射活性物自人體內排泄。

【貯 藏】遮光，密封。

【包 裝】鋁塑包裝，每盒裝7片，每片4毫克。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20070272

【生產企業】南京美瑞制藥有限公司