【藥品名稱】

通用名稱：替吉奧膠囊

商品名稱：替吉奧膠囊

【主要成份】 本品為復方制劑，主要成分為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀。

【性 狀】 本品為硬膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒或細粉。

【適應癥/功能主治】 用于不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

【規格型號】20mg*42粒

【用法用量】 替吉奧膠囊聯合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者： 一般情況下，根據體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續給藥28天，休息14天，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。體表面積（m2）首次劑量（按替加氟計）＜1.25 每次40mg ≥1.25～＜1.5 每次50mg ≥1.5 每次60mg可根據患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導致的實驗室檢查（血常規、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問題，且醫師判斷有必要增量時，則可按照上述順序增加一個劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，下限為40mg/次。連續口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 用法用量的注意事項： 1、可根據患者情況，參照下述標準增減給藥量 減量 首次劑量 增量 停藥 每次40mg 每次50mg 停藥←每次40mg 每次50mg 每次60mg 停藥←每次40mg←50mg 每次60mg 每次75mg 每個周期內增量不得超過一個劑量等級。 2、若需縮短化療間期，須確認無本藥所導致的實驗室檢查（血常規、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問題，但化療間期不得少于7天。不能手術或復發性乳腺癌患者縮短化療間期的安全性尚未得到證實（無臨床用藥經驗）。 3、為避免骨髓抑制和暴發性肝炎等嚴重不良反應，每次化療開始前須進行實驗室檢查（血常規和肝腎功能）、全面觀察患者的狀況，化療期間至少每2周進行1次檢查。如發現任何異常，必須采取相應措施，如延長化療間期，按上述規定減量或停藥。第一治療周期或增量時更須密切觀察和檢查（詳見[臨床試驗]）。 4、基礎研究（大鼠）發現空腹服藥可改變奧替拉西鉀的生物利用度，導致其對氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用減弱，從而降低本藥的抗腫瘤作用，故須餐后服用。

【不良反應】尚不明確。

【禁 忌】 1、對本品成份有嚴重過敏史的患者。 2、嚴重的骨髓抑制患者（可能導致癥狀惡化）。 3、嚴重的腎功能障礙患者。 4、嚴重的肝功能障礙患者。 5、正在使用其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥（包括與這些藥物的聯合化療）的患者。 6、正在使用氟胞嘧啶的患者。

【注意事項】 1、有骨髓抑制患者，可能會加重骨髓抑制。 2、腎功能障礙患者，因5-fu分解代謝酶抑制劑-吉美嘧啶經尿排泄明顯降低時可能導致5-fu的血藥濃度升高從而加重骨髓抑制等不良反應。 3、有肝功能異常的患者，可能會加重肝功能異常。 4、有感染性疾病的患者，感染性疾病可能會因骨髓抑制而加重。 5、糖耐量異常的患者，可能會加重糖耐量異常。 6、間質性肺炎或既往有間質性肺炎史的患者，可能導致癥狀加重或病情進展。 7、有心臟病患者或心臟病史的患者，可能會加重癥狀。 8、有消化道潰瘍或出血的患者，可能會加重癥狀。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】一般大多數老年人生理機能低下，應觀察患者狀態，慎用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1、孕婦及育齡期婦女禁用本品。 2、哺乳期婦女如需用藥應停止授乳。

【藥物相互作用】 1.不得與下列藥物合用氟尿嘧啶類抗腫瘤藥；氟尿嘧啶(5-fu等)；替加氟尿嘧啶復方制劑(uft等)；替加氟；去氧氟尿苷；卡培他濱；卡莫氟合并用藥早期即可導致嚴重的血液系統障礙以 及腹瀉、口腔炎等消化道功能障礙。停用本品后至少間隔7天以上再使用其他藥物。其他藥物停用后，亦需間隔適當的時間再給予本品。本品中的吉美嘧啶可抑制合用藥物中5-fu 的分解代謝，使血中5-fu濃度顯著升高。亞葉酸+替加氟尿嘧啶聯合化療；左亞葉酸鈣+氟尿嘧啶聯合化療。氟嘧啶類抗真菌藥；氟胞嘧啶。 2.與下列藥物合用時應慎重 苯妥英鈉可發生苯妥英鈉中毒(惡心、嘔吐、眼球震顫、運動障礙等)。嚴密觀察患者狀態，發現異常立 即停用本品并采取適當的措施。替加氟可抑制苯妥英鈉代謝，使其血藥濃度升高。雙香豆素鉀本品可增強雙香豆素的作用，導致凝血功能異常。 3.其他抗腫瘤藥：放射線照射等可增強血液系統、消化系統的副作用。注意觀察患者的狀態，發現異常應采取減量或停藥等適當的措施。副作用相互增強。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】替吉奧膠囊對吉田氏肉瘤、ah-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、s-180肉瘤、lewis肺癌、colon 26（小鼠）等各種皮下移植腫瘤，以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。此外，替吉奧膠囊對lewis肺癌肺轉移模型及l5178y肝轉移模型（小鼠）具有延長存活期的作用，對人胃癌、大腸癌細胞移植模型（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。

【藥代動力學】尚不明確。

【貯 藏】密封。

【包 裝】20mg*42粒裝

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字h20100135

【生產企業】江蘇恒瑞醫藥股份有限公司