【藥品名稱】
通用名稱：加巴噴丁膠囊
商品名稱：加巴噴丁膠囊(派汀)
英文名稱：gabapentin capsules
【主要成份】 主要組成成份為加巴噴丁。
【成 份】
化學名：1-氨基甲基-環(huán)己乙酸
分子式：c9h17no2
分子量：171.24
【性 狀】 本品為硬膠囊，內容物為白色或類白色粉狀粉末。
【適應癥/功能主治】 1.皰疹感染后神經痛：用于成人皰疹后神經痛的治療。 2.癲癇：用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。
【規(guī)格型號】0.3g*10粒/盒
【用法用量】加巴噴丁可與其它抗癲癇藥物合用進行聯合治療。
加巴噴丁的給藥途徑為口服，分次給藥（每日3次）。
【不良反應】最常見的不良反應是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟失調、眼球震顫、感覺異常及畏食。偶有出現衰弱、視覺障礙（弱視、復視）、震顫、關節(jié)脫臼、異常思維、健忘、口干、抑郁及情緒化傾向。在臨床研究中以下情況偶有發(fā)生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齒異常、牙齦炎、瘙癢癥、白細胞減少癥、骨折、血管擴張及高血壓。另外，在12歲以下兒童的臨床試驗中觀察到攻擊性行為、情緒不穩(wěn)定、多動（過多的運動，部分不能控制）、病毒感染、發(fā)熱。加巴噴丁膠囊治療的患者中有發(fā)生出血性胰腺炎的報道。（見注意事項）有個別病例服用加巴噴丁膠囊治療時發(fā)生過敏反應的報道（stevens-johnson綜合征，多形性紅斑）。實驗室檢查臨床對照研究中，有16%的患者出現可能與臨床相關的血糖波動（＜3.3mmol/l或者≥7.8mmol/l，正常值范圍3.5～5.5mmol/l）（見注意事項）。與其他抗癲癇藥同時使用，有肝功能試驗結果升高的報道。
【禁 忌】已知對該藥中任一成份過敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴噴丁膠囊。加巴噴丁膠囊對于原發(fā)性全身發(fā)作，如失神發(fā)作的患者無效。
【注意事項】國外研究報道：撤藥促使癲癇發(fā)作以及癲癇持續(xù)狀態(tài) 抗癲癇藥物不應該突然停止服用，因為可能增加癲癇發(fā)作的頻率。在安慰劑對照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率為0.6%（3/543），而安慰劑組為0.5%(2/378)。在所有研究（包括對照和非對照的）中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名（1.5%）出現癲癇持續(xù)狀態(tài)。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時未出現過癲癇持續(xù)狀態(tài)。由于沒有足夠的病史資料可以用，所以不能說加巴噴丁的治療是否與癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關系。潛在的致癌作用：動物致癌性臨床前研究發(fā)現雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發(fā)生率較高，該結果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對于預測其誘發(fā)人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁后2年內其中10名患者出現了新的腫癌（2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內膜癌），11名患者出現腫瘤惡化（其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌）。迭力(加巴噴丁膠囊)由于沒有未經過加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發(fā)生和復發(fā)率上的背景資料，因此不可能知道該研究中治療是否會影響發(fā)生率。 突然的和不能解釋的死亡： 在加巴噴丁上市前研究過程中，2203名治療者（其中2103名患者為長期治療）中有8人出現了突然的和不能解釋的死亡。這些死亡者中的一些可解釋為癲癇發(fā)作導致的死亡，例如在晚上癲癇發(fā)作未被察覺。該情況的發(fā)生率為0.0038人/年。盡管該比率已經超過了相同年齡和性別健康者的比率，但卻在未服用加巴噴丁的癲癇者突然死亡發(fā)生率的范圍之內（從普通者的0.0005～與該試驗相似的臨床試驗人群的0.003，或0.0005～難治患者的0.005）。因此，結果是否可信取決于接受加巴噴丁治療的人群的可比性和統(tǒng)計的精確性。特殊注意事項： 臨床對照研究中，16%的患者出現了可能有臨床意義的血糖波動（3.3mmol/l或者≥7.8mmol/l，正常值范圍3.5～5.5mmol/l）。因此糖尿病患者需經常監(jiān)測血糖，如必要，隨時調整降糖藥劑量。 腎功能不全的患者，服用迭力(加巴噴丁膠囊)必須減量（見用法用量）。曾有服用本品發(fā)生出血性胰腺炎的報告。因此，如出現胰腺炎的臨床癥狀（持續(xù)性腹痛、惡心、反復嘔吐），應立即停用本品，并進行全面的體檢，臨床和實驗室檢查以期盡早診斷胰腺炎。對慢性胰腺炎的患者，尚無充分的使用加巴噴丁的經驗，應由醫(yī)生決定加巴噴丁的使用。 對駕駛及機械操作的影響 加巴噴丁作用于中樞神經系統(tǒng)，可引起：鎮(zhèn)靜、眩暈或類似癥狀。因此，即便按照規(guī)定劑量服用本品，也可降低反應速度，使駕駛能力、操縱復雜機器的能力和在暴露環(huán)境中工作的能力受到損害，特別在治療初期、藥物加量、更換藥物時或者同時飲酒時。
【兒童用藥】有關兒童的用法用量參見“用法用量”項下。
【老年患者用藥】65歲以上的人群，未進行過系統(tǒng)的研究。然而臨床觀察表明，該年齡段人群中不良事件的表現與較年輕者未見不同。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無孕期婦女使用本品的經驗，只有在充分評估利益/風險后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致嬰兒嚴重不良事件的可能，所以哺乳期婦女在必須使用本品時，應停止哺乳或停止使用本品（考慮到對母親進行抗癲癇治療的必要性）。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】據報道，在服用加巴噴丁過量達49克的患者中，可出現復視、口齒不清、嗜睡、淡漠和腹瀉。所有患者經搶救后康復。加巴噴丁可通過血液透析清除。盡管在派汀過量的患者尚未進行血液透析，但在一些腎功能損害患者體內可被觀察到其清除過程。
【藥理毒理】 藥理作用： 加巴噴丁抗驚厥作用的機制尚不明確，但動物試驗提示，與其他上市的抗驚厥藥物相似，加巴噴丁可抑制癲癇發(fā)作。小鼠和大鼠最大電休克試驗、苯四唑癲癇發(fā)作試驗以及其他動物試驗（如遺傳性癲癇模型等）結果提示，加巴噴丁具有抗癲癇作用，但這些癲癇模型與人體的相關性尚不清楚。加巴噴丁在結構上與神經遞質gaba相關，但不與gaba受體產生相互作用，它既不能代謝轉化為gaba或gaba激動劑，也不是gaba攝取或降解的抑制劑。放射性配體結合試驗發(fā)現，加巴噴丁濃度達到100μm時，對許多常見受體位點無親和力，包括苯二氮受體、谷氨酸受體、nmda受體、quisqualate受體、海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、α1、α2或β受體、腺苷a1或a2受體、m或n受體、多巴胺d1或d2受體、h1受體、5-羥色胺s1或s2受體、阿片μ，δ或k受體、尼群地平或地爾硫標記的電壓敏感鈣通道位點、蛙毒素a 20-α-苯甲酸鹽標記的電壓敏感的鈉通道位點。由于在評價藥物對nmda受體作用的幾個常用試驗所得出的結果是相反，故目前尚無任何關于加巴噴丁對nmda受體作用的統(tǒng)一認識。 毒理研究 遺傳毒性：加巴噴丁ames試驗、chl hgprt突變試驗、chl染色體畸變試驗、中國倉鼠骨髓染色體畸變試驗和微核試驗、小鼠微核試驗、大鼠肝細胞程序外dna合成試驗（uds）結果均為陰性。 生殖毒性：一般生殖毒性：大鼠經口給予加巴噴?。?00,1000和2000mg/kg/天）后，所有胎仔均受影響。致畸敏感期毒性：妊娠小鼠經口給予加巴噴丁1000或3000mg/kg/天，出現胚胎毒性，頭骨、椎骨、前肢和后肢骨骼骨化延遲，無毒劑量為500mg/kg/天。圍生期毒性：家兔給予加巴噴丁60,300和1500mg/kg/天，植入后胎仔丟失率增加。另外，在大鼠一般生殖毒性試驗（經口給藥2000mg/kg）、致畸敏感期毒性試驗（1500mg/kg）、圍生期毒性試驗（500,1000和2000mg/kg）中，大鼠輸尿管積水和/或腎盂積水的發(fā)生率升高。按體表面積比推算，小鼠、大鼠和家兔給予加巴噴丁的劑量分別為人用劑量的4、5、8倍時，未見畸胎發(fā)生率增加。 致癌作用：小鼠和大鼠分別經口給予加巴噴丁200、600、2000mg/kg/天和250、1000、2000mg/kg/天，連續(xù)2年。結果發(fā)現高劑量組雄性動物胰腺腺泡細胞瘤和胰腺腺泡細胞癌發(fā)生率明顯升高，但未影響動物存活，也未出現轉移和浸潤。研究提示，加巴噴丁在體外可促進大鼠胰腺腺泡細胞的dna合成，因此，其可能為一種增強有絲分裂的促癌劑。但加巴噴丁對其他細胞和種屬（包括人）促細胞增殖的作用尚不明確。
【藥代動力學】據文獻報道，服用加巴噴丁后所有的藥理學作用都來自于其母體化合物的活性,加巴噴丁在人體的代謝是不明顯的?？诜锢枚龋杭影蛧姸〉纳锢枚扰c劑量不成比例，當劑量增加時，生物利用度下降。在每日分三次給予劑量為900、1200、2400、3600和4800mg加巴噴丁時，其生物利用度分別約為60%、47%、34%、33%和27%。食物對加巴噴丁的吸收速度和程度只有輕微的影響（auc和cmax有14%的增加）。
【貯 藏】密封。
【包 裝】0.3g*10粒/盒
【有 效 期】24 月
【批準文號】國藥準字h20050271
【生產企業(yè)】江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
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