【藥品名稱】

通用名稱：頭孢克洛膠囊

商品名稱：頭孢克洛膠囊(蘇刻樂)

英文名稱：cefaclor capsules

【主要成份】 頭孢克洛。其化學名為：(6r,7r)-7-[(r)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。

【成 份】

分子式：c15h14c1n3o4s·h2o

分子量：385.82

【性 狀】 本品內容物為類白色至微黃色粉末。

【適應癥/功能主治】 主要用于由敏感菌所致呼吸系統、泌尿系統、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。

【規格型號】0.25g*6s

【用法用量】本品適宜空腹口服。成人：常用量一次0.25g，一日3次。嚴重感染時劑量可加倍，但一日總量不超過4g，或遵醫囑。小兒：一般按體重一日20mg/kg，分3次給予，嚴重感染可增至40mg/kg，但一日總量不超過1g。

【不良反應】 1、多見胃腸道反應：軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、噯氣等。 2、血清病樣反應較其他抗生素多見，小兒尤其常見，典型癥狀包括皮膚反應和關節痛。 3、過敏反應：皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細胞增多、外陰部瘙癢等。 4、其他：血清氨基轉移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、蛋白尿、管型尿等。

【禁 忌】頭孢類過敏者禁用。

【注意事項】 1、本品與青霉索類或頭霉索(cephamycin)有交叉過敏反應，因此對青霉索類、青霉索衍生物、青霉胺及頭霉索過敏者慎用。 2、腎功能減退及肝功能損害者慎用。 3、有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者慎用。 4、長期服用本品可致菌群失調，引發繼發性感染。 5、對實驗室檢查指標的干擾：抗球蛋白(coombs)試驗可出現陽性；硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；血清丙氨酸氨棊轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用jaffe反應進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。 6、本品宜空腹口服，因食物可延遲其吸收。牛奶不影響本品吸收。

【兒童用藥】一個月內的嬰兒使用本品的療效和安全性，尚未確立。

【老年患者用藥】據文獻資料報道，相對于45歲以下健康成人受試者，健康老年受試者(65歲以上)單獨服用的750mg頭孢克洛，40-50%患者有高auc，且20%患者有低的腎臟清除率。這些不同主要是由與年齡有關的腎臟功能性疾病引起。在臨床研究上，當老年患者按成人推薦劑量服用時，臨床效果和安全性類似于成人患者，老年患者服用劑量并無不同。因此，除非老年患者虛弱、營養不良和嚴重腎功能損害，一般不需要調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1、孕婦：對小鼠和大鼠進行多次的生殖研究，劑量高達人用量的12倍，對白鼬的研究劑量為人最大用量的三倍。結果表明沒有頭孢克洛損害生育力或危及胎兒的任何證據。然而，對孕婦尚無充分的嚴格對照的臨床研究。因為動物生殖研究并不能完全預測人體的反應，所以除非確有必要，孕婦是不宜使用本品的。 2、分娩：頭孢克洛對分娩的影響尚不清楚。 3、哺乳期婦女：哺乳婦女一次口服頭孢克洛500mg后，在母乳中可測出少量的頭孢克洛，在服后2、3、4和5小時的平均水平分別是0.18、0.20、0.21和0.16mg/l，在第1小時測出痕量藥物。本品對乳嬰的作用未知。給哺乳婦女應用頭孢克洛要謹慎。

【藥物相互作用】 1、抗酸劑：在使用氫氧化鋁或氫氧化鎂1小時內服用本品，則本品的吸收程度會降低。h2受體拮抗劑不會改變本品的吸收程度和速率。 2、丙磺舒：丙磺舒可降低本品的腎排泄率。 3、華法令：本品與華法令合用時，臨床上很少有報道凝血酶原時間延長，產生或不產生出血。目前，尚無特別的研究來探討這方面的作用。 4、呋噻咪、依他尼酸、布美他尼等強效利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎素性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。 5、克拉維酸可增強本品對某此因產β-內酰胺酶而對本品耐藥有革蘭陰性桿菌的抗菌活性。 6、實驗室試驗：使用本品會導致尿中出現葡萄糖的假陽性反應。當試驗在benedict’s和fehling’s溶液中進行時，這種現象也會在使用頭孢菌素的患者身上出現，也會在clinitest片上出現。

【藥物過量】服用過量的頭孢克洛后發生的毒性癥狀包括：惡心、嘔吐、上腹不適和腹瀉，上腹不適和腹瀉的嚴重程度與劑量有關。如果存在其它癥狀，可能是繼發于原來的疾病，過敏反應或其它中毒作用。在治療藥物過量時，應考慮多種藥物過量的可能性，藥物間的相互作用以及病人藥代動力學方面的個體差異。除非服用了頭孢克洛正常劑量的五倍，否則沒有必要清除胃腸道中的過量藥物。注意保護病人氣道通暢，維持換氣和灌注。在可接受的范圍內，嚴密監測和維持病人生命體征、血氣和血清電解質等。給予活性碳，可以降低藥物經胃腸道的吸收，活性碳在許多情況下比嘔吐和灌洗更有效。考慮用活性碳代替胃排空，或除胃排空外還加用活性碳。多次給予活性碳，可能加速某些已經吸收的藥物的消除。進行胃排空或給予活性碳處理時，注意保護病人的氣道。尚未證實強制性導尿、腹膜透析、血液透析或碳血灌注對頭孢克洛的過量有利。

【藥理毒理】 1、藥理作用：本品為第二代頭孢菌素，屬口服半合成抗菌素，具有廣譜抗革蘭陰性菌和革蘭陰性菌的作用，其作用機理與其它頭孢菌素相同，主要通過抑制細胞壁的合成達到殺菌作用。本品對某些細菌的β-內酰胺酶穩定，所以，某些產β-內酰胺酶的微生物可能對本品是敏感的。體外和臨床研究已證實本品對以下多數微生物有抗菌活性： 革蘭陽性菌：金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌；本品對抗甲氧西林鈉的葡萄球菌無效。 革蘭陰性菌：流感嗜血桿菌(僅針對非產β-內酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括β-內酰胺酶的菌株)。 2、毒理研究：尚無本品的遺傳毒性、致癌性和對生育力影響的研究資料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性試驗結果表明，在給藥劑量達推薦人用最高劑量的3～5倍(按體表面積計算)時，未出現明顯毒性反應，但是由于動物試驗并不能完全對臨床用藥的結果進行預測，所以孕婦僅在確實需要時才能服用本品。

【藥代動力學】頭孢克洛空腹,吸收良好，不管本品是否與食物同時服用，總吸收量相同。然而，當本品與食物同服時，達到的峰濃度為空腹者服用后觀察到的峰濃度的50-70%，而且通常要延緩45-60分鐘才出現。本品在體內分布廣泛，在中耳膿液中可達到有效濃度，在唾液和淚液中濃度也高。血清蛋白結合率低，約25%。約給藥量的15%在體內代謝，在8小時內，約60-85%的藥物以原形經腎從尿中排泄，尿藥中濃度高，少量自膽汗排泄，大部分藥物在服藥2小時內排出。本品在正常人的半衰期為0.6-0.9小時。對于腎功能受損的病人，頭孢克洛的血清半衰期稍延長。對于腎功能嚴重受損的病人，本品的排泄途徑尚未測出，血液透析可使其半衰期縮短25-50%。對血清肌酐值正常的老年健康人群(大于65歲)，可知其有較高的血漿藥物濃度峰和auc值，這一現象被認為是與年齡有關的腎功能下降引起的，但其沒有明顯的臨床特征。所以，對于血清肌酐值正常的老年人沒有必要調整劑量。

【貯 藏】密封，置陰涼干燥處。

【包 裝】鋁塑包裝，6粒/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h10940027

【生產企業】蘇州第三制藥廠有限責任公司