【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸奧洛他定片

商品名稱：鹽酸奧洛他定片(阿洛刻)

英文名稱：olopatadine hydrochloride tablets

【主要成份】 鹽酸奧洛他定。化學名稱： 11-[(z)-3-(二鉀胺)丙烷]-6-11-二氫二苯[b.e]庚英-2-乙酸鹽。

【成 份】

分子式：c21h23no3hcl

分子量：373.88

【性 狀】 本品為白色片劑。

【適應癥/功能主治】 過敏性鼻炎、蕁麻疹、皮膚病（濕疹、皮膚炎、癢疹、皮膚瘙癢癥、尋常型干癬、多形性滲出性紅斑）伴發的瘙癢。

【規格型號】5mg*14s

【用法用量】口服。通常成人一次5mg（2片），一日2次（早晚各1次）。根據年齡及癥狀酌情增減劑量。

【不良反應】服用本品后的不良反應發生率為16.1%，主要不良反應有瞌睡（11.6%）、倦怠感（1.5%）、口干（0.6%）、腹痛（0.5%）等。主要的臨床檢查異常的參數有alt上升（3.5%）、ast上升（2.0%）等。嚴重的不良反應為ast、alt、?-gtp、ldh、alp上升等伴發的肝功能障礙及黃疸（發生率不明），應進行密切觀察。在發現異常時應停藥，并進行適當的治療。其他不良反應如下：腹部不適感、白細胞、嗜酸性粒細胞增多、尿潛血陽性、尿糖陽性、血清膽固醇上升（0.5-<5%），出現紅斑等發疹、瘙癢、浮腫（面部、四肢等）、呼吸困難、頭痛、頭重感、頭暈、麻木、注意力下降、噯氣、腹瀉、口腔炎、口角炎、舌痛、燒心、總膽紅素上升、白細胞、淋巴細胞減少、血肌酐、bun上升、排尿困難、胸部不快感、體重增加（<5%），不自主的運動(面部、四肢等)、心悸、味覺異常、月經異常、發熱（發生率不明）。在發現異常時應采取減量、停藥等適當的措施。

【禁 忌】對本品過敏者禁用。

【注意事項】 1、腎功能下降的患者慎用本品（此類患者在服用本品后持續存在較高的血藥濃度）。 2、肝功能障礙患者慎用本品（此類患者服用本品后可能使肝功能障礙癥狀惡化）。 3、由于可能誘發瞌睡，患者在服用本品后在從事伴有機械操作等危險性工作（如駕駛車輛等）時需十分小心。 4、長期服用類固醇的患者，聯用本品時需減量，并應在嚴格管理下緩慢減量。 5、季節性過敏性鼻炎患者應在本病多發季節開始前服用本品，持續至多發季節結束。 6、服用本品無效的患者，不能盲目及長期的服用本品。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1、妊娠及有妊娠可能性的婦女，在治療帶來的效益高于風險時可服藥（妊娠婦女服用本品的安全性尚未確立）。 2、哺乳期婦女應避免服藥，必需服藥時應停止哺乳（在動物試驗中，本品能在乳汁中分泌，同時出生仔體重增加抑制）。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】奧洛他定是肥大細胞穩定劑及相對選擇性組胺h1-受體拮抗劑。活體和體外實驗中均能抑制i型速發型過敏反應。

【藥代動力學】 1、健康成年志愿者連續13次（1-6日每天2次，第7天1次）口服本品，每次10mg，在第4天血藥濃度達穩態，cmax為單次給藥的1.14倍（采用放免法測定原形藥的血藥濃度）。 腎功能下降的患者在血液透析前單次給藥。 6名肌酐清除率為2.3-34.4ml/min的腎功能下降患者在早餐后單次口服10mg本品，藥后1.0-8.0小時血藥濃度達峰，呈單相消除，cmax、auc0-∞分別約為健康成年志愿者的2.3倍、8倍。 2、分布 1）組織分布 大鼠口服14c標記的鹽酸奧洛他定1mg/kg，給藥后30分鐘，大部分組織的放射濃度達峰，在肝、腎及膀胱的放射濃度高于血漿。 2）組織通透性 血腦屏障大鼠口服14c標記的鹽酸奧洛他定1mg/kg后，在所有組織中，腦組織中的放射濃度最低，cmax約為血漿放射濃度的1/25。 血液-胎盤屏障妊娠大鼠口服14c標記的鹽酸奧洛他定1mg/kg后，在胎兒血漿及組織中的放射濃度為母體血漿放射濃度的0.07-0.38倍。 乳汁哺乳期大鼠口服14c標記的鹽酸奧洛他定1mg/kg后，在乳汁中放射活性的auc0-∞約為母體血漿放射濃度的1.5倍。 3）蛋白結合率 濃度（ng/ml）0.110100 血清蛋白結合率54.755.254.7 3、代謝 健康成年人單次口服鹽酸奧洛他定80mg后，血漿n-氧化代謝物和n-單脫甲基代謝物分別約為原形藥auc值的7%、1%，n-氧化代謝物和n-單脫甲基代謝物藥后48小時的累積尿排泄率分別約為3%、1%。 4、尿排泄率 健康成年人單次口服鹽酸奧洛他定5、10mg后，藥后48小時內原形藥的累積尿排泄率為給藥量的63.0%—71.8%。 另外，連續13次口服本品10mg（1-6日每日2次，第7天1次）。

【貯 藏】密封。

【包 裝】14片/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字J20170021

【生產企業】安斯泰來制藥(中國)有限公司