【藥品名稱】
通用名稱：呋塞米片
商品名稱：呋塞米片
【主要成份】 本品主要成份為呋塞米。
【成 份】
化學(xué)名：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
分子式：c12h11cln2o5s
分子量：330.75
【性 狀】 本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 適合水腫性疾病，高血壓，預(yù)防急性腎功能衰竭，高鉀血癥及高鈣血癥，稀釋性低鈉血癥，抗利尿激素分泌過多癥，急性藥物毒物中毒(詳見內(nèi)包裝說明書)。
【規(guī)格型號】20mg*100s
【用法用量】 1.成人 （1）治療水腫性疾病。起始劑量為口服20～40mg（1-2片），每日1次，必要時(shí)6～8小時(shí)后追加20～40mg（1-2片），直至出現(xiàn)滿意利尿效果。最大劑量雖可達(dá)每日600mg（30片），但一般應(yīng)控制在100mg（5片）以內(nèi)，分2～3次服用。以防過度利尿和不良反應(yīng)發(fā)生。部分患者劑量可減少至20～40mg（1-2片），隔日1次，或每周中連續(xù)服藥2～4日，每日20～40mg（1-2片）。 （2）治療高血壓。起始每日40～80mg（2-4片），分2次服用，并酌情調(diào)整劑量。 （3）治療高鈣血癥。每日口服80～120mg（4-6片），分1～3次服。 2.小兒：治療水腫性疾病，起始按體重2mg/kg，口服，必要時(shí)每4～6小時(shí)追加1～2mg/kg。新生兒應(yīng)延長用藥間隔。
【不良反應(yīng)】常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長期應(yīng)用時(shí)，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 少見者有過敏反應(yīng)(包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、鈉差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指（趾）感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(shí)（每分鐘劑量大于4~15mg），多為暫時(shí)性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。在高鈣血癥時(shí)，可引起腎結(jié)石。尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。
【禁 忌】尚不明確。
【注意事項(xiàng)】 1.交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。 2.對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者，過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血na＋、cl－、k+、 ca2+和mg2+濃度下降。 3.下列情況慎用：①無尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；④嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發(fā)活動；⑨前列腺肥大。 4.隨訪檢查：①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者；②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人；③腎功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸堿平衡情況；⑧聽力。 5.藥物劑量應(yīng)從最小有效劑量開始，然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。 6.存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí)，應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。 7.與降壓藥合用時(shí)，后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整
【兒童用藥】本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長。
【老年患者用藥】老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會增多。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用。動物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。 2.本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】 （1）腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素，促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用，并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會。 （2）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機(jī)會也增加，這與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流量有關(guān)。 （3）與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。 （4）與氯貝丁酯（安妥明）合用，兩藥的作用均增強(qiáng)，并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強(qiáng)直。 （5）與多巴胺合用，利尿作用加強(qiáng)。 （6）飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。 （7）本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風(fēng)的藥物合用時(shí)，后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。 （8）降低降血糖藥的療效。 （9）降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。 （10）本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。 （11）與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時(shí)。 （12）與抗組胺藥物合用時(shí)耳毒性增加，易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。 （13）與鋰合用腎毒性明顯增加，應(yīng)盡量避免。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】 1.對水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量－效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強(qiáng)，且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對nacl的主動重吸收，結(jié)果管腔液na＋、c1－濃度升高，而髓質(zhì)間液na＋、cl－濃度降低，使?jié)B透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導(dǎo)致水、na＋、cl－排泄增多。由于na+重吸收減少，遠(yuǎn)端小管na+濃度升高，促進(jìn)na+-k+和na+-h+交換增加，k+和h+排出增多。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收cl －的機(jī)制，過去曾認(rèn)為該部位存在氯泵，目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與na＋-k＋atp酶有關(guān)的na＋、cl－配對轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，呋塞米通過抑制該系統(tǒng)功能而減少na＋、c1－的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對na＋、cl－的重吸收，促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌k＋。呋塞米通過抑制亨氏袢對ca2＋、mg2＋的重吸收而增加ca2＋、mg2＋排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長期用藥則可引起高尿酸血癥。 2.對血流動力學(xué)的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素e2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。呋塞米能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于呋塞米可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。
【藥代動力學(xué)】口服吸收率為60%~70%，進(jìn)食能減慢吸收，但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí)，由于腸壁水腫，口服吸收率也下降，故在上述情況應(yīng)腸外途徑用藥。主要分布于細(xì)胞外液，分布容積平均為體重的11.4%，血漿蛋白結(jié)合率為91%~97%，幾乎均與白蛋白結(jié)合。本藥能通過胎盤屏障，并可泌入乳汁中。口服和靜脈用藥后作用開始時(shí)間分別為30~60分鐘和5分鐘，達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)和0.33~1小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間分別為6~8小時(shí)和2小時(shí)。t1/2β存在較大的個體差異，正常人為 30~60分鐘，無尿患者延長至75~155分鐘，肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損者延長至11~20小時(shí)。新生兒由于肝腎廓清能力較差，t1／2β延長至4~8小時(shí)。88% 以原形經(jīng)腎臟排泄，12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。
【貯 藏】遮光，密封，置干燥處
【包 裝】固體藥用高密度聚乙烯塑料瓶包裝，100片/瓶/盒。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國藥典》2005年版二部
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h31021074
【生產(chǎn)企業(yè)】上海朝暉藥業(yè)有限公司
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