【藥品名稱】
通用名稱：培哚普利叔丁胺片
商品名稱：雅施達 培哚普利叔丁胺片 4mg*30片
拼音全碼：YaShiDa PeiZuoPuLiPian 4mg*30Pian
【主要成分】
培哚普利叔丁胺鹽4mg。
【性 狀】
本品為白色條狀片，片面中間有壓痕。
【適應癥/主治功能】
高血壓，充血性心力衰竭。
【規格型號】
4mg*30片
【用法用量】
建議每天清晨餐前服用一次。
劑量可根據病人的具體情況和血壓反應而個體化。
高血壓：
雅施達可單藥治療或與其它類抗高血壓藥物聯合治療。
無水鈉丟失或腎衰（即正常情況下）：
對于沒有水鈉丟失或腎衰等并發癥的原發性高血壓，建議以4mg起始治療，每天清晨餐前服用一次。根據療效，可于三至四周內逐漸增至最大劑量8mg/天。
對于腎素-血管緊張素-醛固酮系統過度激活（特別是：腎血管性高血壓，鈉和／或容量丟失，心臟失代償或重度高血壓）的患者，在起始劑最后可能會引起血壓的過度下降。對于此類患者，建議從2mg的劑量開始應用。起始治療應在醫學觀察下進行。
雅施達起始治療后可能出現癥狀性低血壓，這種情況在聯合應用利尿劑治療的患者中更有可能發生，因為這類患者可能存在容量和／或鈉的減少，應謹慎對待。
如必要，應在開始雅施達治療前2-3天停用利尿劑。
對于不能停用利尿劑的高血壓患者，雅施達應從2mg開始，并監測腎功能和血清鉀濃度。
雅施達隨后的劑量應根據血壓反應調咝。如果需要，可恢復利尿劑治療。
老年人應該從2mg開始，一個月后逐漸增加至4mg。如必要，可根據腎功能情況增加8mg（見下面表格）。
充血性心力衰竭：
與非保鉀利尿劑和／或地高辛和／或β-阻滯劑聯用時，建議雅施達在謹慎的醫學觀察下以2mg作為起始劑量清晨服用。如果患者能夠耐受，2周后劑量可增至每天一次4mg。劑量的調整應根據患者的個體臨床反應。
在重度心力衰竭和被認為高危的患者（腎功能損害及易于出現電解質紊亂的患者，同時用利尿劑和／或血管擴張劑治療的患者），應在謹慎的觀察下開始治療，建議的起始劑量為1mg／天。
極易出現癥狀性低血壓的患者，如鈉丟失患者（有或無低鈉血癥）、血容量減少的患者、或正在接受強效利尿劑治療的患者，在雅施達治療前應糾正這些情況。在治療前及治療過程中部應嚴密觀察患者的血壓、腎功能和血清鉀。
腎損害時的劑量調整：
腎功能損害患者的劑量應根據肌酐清除率如下表1所列：
表1：腎損害時的劑量調整
肌酐清除率（ml/min） 維持劑量
肌酐清除率≥60 每天4mg
30＜肌酐清除率＜60 每天2mg
15＜肌酐清除率＜30 隔天2mg
血液透析的患者*
肌酐清除率＜15 透析當天用2mg
*培哚普利拉的透析清除率是70ml/min。對于血液透析的患者，應在透析后服藥。
肝損害時的劑最調整：
伴有肝臟損害的患者無需調整劑量。
【不良反應】

臨床副作用
1.頭痛，疲倦，眩暈，情緒或睡眠紊亂，痛性痙攣;
2.體位性或非體位性血壓（參閱：注意事項）;
3.少數病例皮疹;
4.胃痛，厭食，惡心，腹痛，味覺障礙;
5.已報道干咳與服用ACE抑制劑有關，其特點為持續性，但停藥后干咳消失。如有上述情況，應考慮這種癥狀可能是由藥物引起的;
6.極少見：血管神經性水腫（參閱：警告） 對實驗指標的影響;
7.血尿素和血肌酐中度升高，停止治療后可恢復。這種升高多見于合并腎動脈狹窄、利尿劑治療的高血壓和腎衰患者;
8.在腎小球腎病患者，ACE抑制劑可引起蛋白尿;
9.高血鉀，通常為一過性;
10.已報道貧血（參閱：注意事項）發生服用ACE抑制劑治療的特殊病人（腎移植，血液透析）。
【禁 忌】

在下列情況下禁用培哚普利:
1.對培哚普利過敏；
2.與使用ACE抑制劑有關的血管神經性水腫病史；
3.妊娠的4至9個月；
4.哺乳。
在下列情況下不推薦使用培哚普利:
1.與保鉀利尿劑、鉀鹽、鋰鹽、雌二醇氮芥合用；
2.雙側腎動脈狹窄或單腎腎動脈狹窄；
3.高血鉀;
4.在妊娠的最初三個月和哺乳期。
【注意事項】
對本品過敏者，兒童、孕婦、哺乳期婦女禁用；腎血管性高血壓、手術、麻醉、腎功能不全者應小心地調整劑量。
【藥物互相作用】
禁忌配伍: 1 保鉀利尿劑(安體舒通，氨苯蝶啶，單獨或聯合)，治療心力衰竭時除外(小劑量ACE抑制劑+保鉀利尿劑)，鉀鹽、高鉀血癥(可以致命，尤其在腎衰的病例，藥物對血鉀的升高具有協同作用)。除低血鉀的患者，不要將補鉀制劑或保鉀利尿劑與ACE抑制劑合用; 2 鋰:ACE抑制劑升高血鋰濃度甚至達到毒性水平(減少鋰的腎排泄)。如果必須使用ACE抑制劑，必須嚴密監測血鋰水平并調整劑量; 3 雌二醇氮芥:血管神經性水腫的危險性增加。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年患者用藥】
開始治療之前，應檢查腎功能和血鉀，起始劑量應根據血壓變化進行調整，在有水鈉丟失的病例則更應謹慎，以免引起血壓突然下降。
【孕婦及哺乳期用藥】
妊娠：動物試驗無致畸報道。
【藥物過量】
過量時最可能發生的事件是低血壓。一旦發生低血壓，可能將病人放平至仰臥位且頭部較低，必要時靜脈注射等滲生理鹽水或采取其他擴容的方法。培哚普利的活性形式培哚普利拉可以通過透析排出體外。
【藥理毒理】
血管緊張素轉換酶抑制劑　培哚普利星一種血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)。血管緊張素轉換酶可將血管緊張素轉化為血管緊張素‖。血管緊張素‖具有明顯的縮血管作用，并可刺激腎上腺皮質分泌醛固酮。培哚普利可導致： 1 醛固酮分泌減少; 2 由于缺少醛固酮的副反饋，腎素活性增高; 3 長期服用，總外圍動脈阻力降低，且優先作用于肌肉和腎臟血流，不伴有鈉和液體潴留或反射性心動過速。 與所有的轉化酶抑制劑相同，培哚普利抑制強烈肽類血管擴張物質—緩激肽降解為無活性的肽類。對于低腎素水平或正常腎素水平的患者，培哚普利均能降低血壓。培哚普利以其活性成分培哚普利拉發生作用，其他代謝產物無活性。　 抗高血壓作用的特點：　 培哚普利可用于治療各種程度的高血壓：輕度，中度，或重度。降低臥位和立位的收縮壓和舒張壓。服用單一劑量后，4-6小時出現最大降壓作用，而且持續24小時以上。24小時后殘留的轉換酶抑制作用仍然很高(接近80%)。對于有效的患者，治療1個月后血壓可恢復正常化，而且不產生耐藥性。停止治療后，不引起血壓反跳。培哚普利有血管擴張作用。恢復大動脈彈性并降低左室肥厚。必要時與噻嗪類利尿劑合用可產生協同作用。轉換酶抑制劑與噻嗪類利尿劑合用可以減少單獨服用利尿劑引起的低血鉀的危險性。治療心力衰竭：三頂對慢性心衰的研究顯示，和其他同類藥物比較，培哚普利降低血壓更為緩和，極少發生突然性血壓下降。心衰的血流動力學作用機制。 培哚普利降低心臟負荷： 1 可能通過改變前列腺素的代謝，擴張靜脈，降低前負荷; 2 降低總外周血管阻力，降低后負荷。 對心衰病人的研究顯示： 1 降低左室和右室的充盈壓; 2 降降低總外圍血管阻力; 3 增加心輸出量和提高心臟指數; 4 增加局部肌肉血流; 5 提高運動耐力。
【藥代動力學】
培哚普利口服吸收迅速，吸收量為服用劑量的65-70%培哚普利水解為培哚普利拉，培哚普利拉是特異性血管緊張素轉換酶抑制劑。培哚普利拉的生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達峰濃度的時間是3-4小時。血漿蛋白結合率少于30％，而且為濃度依賴性。繼連續每天一次服用培哚普利后，平均達到穩態濃度的時間是四天，有效的累積半衰期約為24小時。在肌酐清除率<60ml／分的病人。血漿培哚普利垃濃度顯著升高，這可能是由于腎衰或年老的關系。在心力衰竭患者，藥物的清除延緩。培哚普利的血液透析清除率是70ml／分。在肝硬化的患者，培哚普利動力學有所改變：母體分子的肝清除率減半。而培哚普利拉的生成量并無減少，從此不需要調整劑量。ACE抑制劑能通過胎盤。
【貯 藏】
遮光，密閉保存。
【包 裝】
鋁塑包裝，4毫克*30片/盒。
【有效期】
24 個月
【批準文號】
國藥準字H20034053
【生產企業】
施維雅(天津)制藥有限公司