【商品名】哌唑嗪
【通用名】鹽酸哌唑嗪片
【英文名】Prazosin Hydrochloride Tablets
【漢語(yǔ)拼音】Yansnan Paizuoqin Pian
【成份】鹽酸哌唑嗪。
化學(xué)名稱：1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C19H21N5O4?HCl
分子量：419.87
【性狀】本品為白色片。
【功能主治】用于輕、中度高血壓。
【用法用量】口服，一次0.5mg～1mg，每日2～3次（首劑為0.5mg，睡前服）。逐漸按療效調(diào)整為一日6mg～15mg，分2～3次服，每日劑量超過(guò)20mg后，療效不進(jìn)一步增加。
【生產(chǎn)廠家】山東省平原制藥廠
【藥理作用】
本品為選擇性突觸后α1受體阻滯藥，能同時(shí)擴(kuò)張阻力血管和容量血管。對(duì)突觸前α2受體無(wú)明顯作用，故不引起反射性心動(dòng)過(guò)速及腎素分泌增加等作用。本品能同時(shí)降低心臟前、后負(fù)荷，這是用于治療頑固性充血性心力衰竭的藥理基礎(chǔ)。本品對(duì)血脂代謝有良好影響，能降低LDL膽固醇和增加HDL膽固醇，對(duì)尿酸、血鉀及糖代謝無(wú)不良作用，對(duì)哮喘發(fā)作有輕度緩解作用。
【藥效學(xué)】
本品為突觸后α腎上腺素受體阻滯藥，使周圍血管擴(kuò)張，周圍血管阻力降低，起降壓作用。降壓時(shí)很少發(fā)生反射性心動(dòng)過(guò)速，因此對(duì)心排血量影響很小。本品能擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，降低心臟的前負(fù)荷與后負(fù)荷，使左心室舒張末期壓下降，心功能改善，故可用于治療心力衰竭。本品治療心力衰竭起效快，1小時(shí)達(dá)高峰，持續(xù)6小時(shí)。本品對(duì)腎血流量與腎小球?yàn)V過(guò)率影響小。
【藥動(dòng)學(xué)】
口服吸收完全，生物利用度50-85%，蛋白結(jié)合率高達(dá)97%。半衰期為2-3小時(shí)，心力衰竭時(shí)可長(zhǎng)達(dá)6-8小時(shí)。本品口服后2小時(shí)起降壓作用,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1-3小時(shí)，持續(xù)作用10小時(shí)。主要在肝內(nèi)代謝，隨膽汁與糞便排泄，尿中僅占6-10%，5-11%以原形排出，其余以代謝產(chǎn)物排出。心力衰竭時(shí)清除率比正常為慢。不能被透析清除。
【相互作用】
1、與鈣拮抗藥同用，降壓作用加強(qiáng)，劑量須適當(dāng)調(diào)整。與其它降壓藥或利尿藥同用，也須同樣注意。
2、與噻嗪類利尿藥或β阻滯藥合用，使降壓作用加強(qiáng)而水鈉潴留可能減輕，合用時(shí)應(yīng)調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量?？勺们闇p少本品用量，并密切觀察患者反應(yīng)以調(diào)整劑量。
3、與非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥同用，尤其與吲哚美辛同用，可使本品的降壓作用減弱。
4、與擬交感類藥物同用，本品的降壓作用減弱。
5、本藥與以下藥物合用時(shí)無(wú)不良副作用發(fā)生：胰島素；磺脲類降糖藥：包括降糖靈、甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲；鎮(zhèn)靜劑：包括利眠寧、安定；丙磺舒；抗心律失常藥：包括普魯卡因胺、氨酰心安、奎尼丁；止痛、退熱及抗炎藥：包括丙氧芬、阿斯匹林、消炎痛、保泰松。
6、本品與維拉帕米及硝苯地平等鈣拮抗劑有相加作用，合用會(huì)使血壓過(guò)度降低。
7、本品可提高地高辛的血藥濃度。
8、類皮質(zhì)激素(全身用)，降低本品的抗高血壓作用。
9、與抗精神病藥如三環(huán)類抗抑郁藥合用，增強(qiáng)其抗高血壓作用，同時(shí)引起體位性低血壓的危險(xiǎn)。
【不良反應(yīng)】
1、首次應(yīng)用時(shí)出現(xiàn)“首劑現(xiàn)象”：嚴(yán)重的體位性低血壓（通常在首次給藥后30~90分鐘或與其它降壓藥合用時(shí)出現(xiàn)）、眩暈、頭痛、心悸、出汗等。這是由于阻斷內(nèi)臟交感神經(jīng)的活性使靜脈擴(kuò)張，回心血量顯著減少所致，低鈉飲食的患者較易發(fā)生，如果將首次劑量改為0.5mg，臨睡前服用，可防止或減輕這種不良反應(yīng)。首劑睡前服用，停用利尿劑，避免劇烈體位改變可減輕“首劑現(xiàn)象”。隨著繼續(xù)用藥，上述癥狀會(huì)消失或減輕。
2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：緊張、頭暈、暈厥、倦睡、精神不振、抑郁、感覺(jué)異常、視力模糊，目?？砂l(fā)生于體位由臥位變?yōu)榱⑽粫r(shí)，緩慢起床可避免，在飲酒、長(zhǎng)時(shí)間站立、運(yùn)動(dòng)或天氣較熱時(shí)也可出現(xiàn)。在首次服藥或加量后第一日應(yīng)避免駕車和危險(xiǎn)的工作。
3、胃腸道：惡心、嘔吐、腹瀉、腹部不適或疼痛等。
4、泌尿生殖系統(tǒng)：陽(yáng)痿、陰莖搏起異常、尿頻或失禁。
5、五官系統(tǒng)：鼻塞、鼻出血、結(jié)膜充血、鞏膜發(fā)紅、耳鳴及口干。
6、其他：呼吸困難、心動(dòng)過(guò)速、皮疹、瘙癢、出汗、關(guān)節(jié)痛及水腫(心功能不全者會(huì)因鈉潴留伴水腫而致體重增加) 、抗核抗體陽(yáng)性等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
對(duì)44例妊娠期高血壓患者以β阻滯劑及鹽酸哌唑嗪控制血壓（持續(xù)治療時(shí)間14周），未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的胎兒畸形及其他副作用。在鹽酸哌唑嗪的使用中，尚未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒及新生兒有異常影響的報(bào)道。相關(guān)研究結(jié)果表明．鹽酸哌唑嗪可以單獨(dú)或與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用來(lái)控制妊娠期嚴(yán)重高血壓。對(duì)哺乳期婦女未見(jiàn)不良反應(yīng)。
【老年患者用藥】
1、老年人對(duì)本品的降壓作用敏感，應(yīng)加注意。
2、本品有使老年人發(fā)生體溫過(guò)低的可能性。
3、老年人腎功能降低時(shí)劑量需減小。
【兒童用藥】
7歲以下每次0.25mg，每日2~3次；7~12歲每次0.5mg，每日2~3次，按療效調(diào)整劑量。藥物過(guò)量本品過(guò)量發(fā)生低血壓，甚至循環(huán)衰竭時(shí)，可讓病人保持臥位促使血壓和心率恢復(fù)正常。若無(wú)效則須補(bǔ)充血容量，必要時(shí)給予血管收縮藥。治療中應(yīng)注意腎功能變化。本品不易經(jīng)透析排出。
【有效期】
【貯藏】遮光，密封保存。
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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