【藥品名稱】
通用名稱：硫唑嘌呤片
商品名稱：硫唑嘌呤片(依木蘭)薄膜衣片
英文名稱：azathioprine tablets
【主要成份】 成份：硫唑嘌呤。
【成 份】
化學名： 6-［5-（１-甲基-4-硝基-1h-咪唑基）硫代］-1h-嘌呤
分子式：c9h7n7o2s
分子量：277.27
【性 狀】 本品為淡黃色片。
【適應癥/功能主治】 1、急慢性白血病；特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；慢性非特異性潰瘍性結腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎、增殖性腎炎等。
【規(guī)格型號】50mg*100s
【用法用量】 1、口服，每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；2、異體移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；3、白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。
【不良反應】較巰嘌呤相似但毒性稍輕，可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎，亦可發(fā)生皮疹，偶見肌萎縮。
【禁 忌】已知對本品高度過敏的患者禁用。
【注意事項】致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發(fā)生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴格檢查血象。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年患者用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】可致畸胎，孕婦忌用
【藥物相互作用】別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代謝物）代謝成無活性產(chǎn)物，結果使巰基嘌呤的毒性增加，當二者必須同時服用時，硫唑嘌呤的劑量應該大大地減低，硫唑嘌呤可降低6－巰嘌呤的滅活率，6－巰嘌呤的滅活通過下列方式：酶的s－甲基化，與酶無關的氧化，或是被黃嘌呤氧化酶轉(zhuǎn)變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應，在組織中緩緩釋出6－巰嘌呤而起到前體藥物的作用。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理毒理】藥理作用：在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6－巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。可通過對rna代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。毒理：大鼠長期腹腔注射本品達4～5個月時出現(xiàn)體重下降、嚴重貧血和網(wǎng)織細胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響。
【藥代動力學】硫唑嘌呤的腸吸收較6－巰基嘌呤為佳，口服吸收良好，進入體內(nèi)后很快被分解為6－巰基嘌呤，然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物，隨尿排出體外，24小時尿中排泄量為50～60%，48小時內(nèi)大便排出12%，血中濃度低，服藥后1小時達最高濃度，3～4小時血中濃度降低一半，用藥后2～4天方有明顯療效。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】50mg*100s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準文號】注冊證號H20170288
【生產(chǎn)企業(yè)】Aspen Pharmacare Australia Pty Ltd
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學藥學專業(yè)人士閱讀。
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