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【不良反應】
平陽霉素的不良反應主要有發熱、胃腸道反應(惡心、嘔吐、食欲不振等)、皮膚反應(色素沉著、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脫發,肢端麻痹和口腔炎癥等,肺部癥狀(肺炎樣病變或肺纖維化)出現率低于博萊霉素。
【禁忌】
1.對博萊霉素類抗生素有過敏史的患者禁用。
2.對有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。
【注意事項】
1.發熱,給藥后如患者出現發熱現象,可給予退熱藥。對出現高熱的病人,在以后的治療中應減少劑量,縮短給藥時間,并在給藥前后給予解熱藥或抗過敏劑。
2.病人出現皮疹等過敏癥狀時應停止給藥,停藥后癥狀可自然消失。
3.病人如出現咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣癥狀,同時胸部X-光片出現異常,應停止給藥,并給予甾體激素和適當的抗生素。
4.偶爾出現休克樣癥狀(血壓低下,發冷發熱、喘鳴、意識模糊等),應立即停止給藥,對癥處理。
5.局部用藥的用法用量供臨床醫師參考。
6.需按醫師處方,指示用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【兒童用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物過量】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理毒理】
1.藥理
平陽霉素是由平陽鏈霉菌(Stieplomyces Pingyangensisn.S.P)產生的博萊霉素類抗腫瘤抗生素,能抑制癌細胞DNA的合成和切斷DNA鏈,影響癌細胞代謝功能,促進癌細胞變性,壞死。體外實驗證明:平陽霉素對培養的多種癌細胞如肝癌BEL7402,胃癌MGC803,鼻咽癌CNB-2,結腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強的殺滅作用。
在體內:平陽霉素對大鼠皮下接種的瓦克瘤256,小鼠肉瘤180,肉瘤37,肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑制作用,對小鼠皮下接種的結腸癌C26;食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用強于絲裂霉素和BleomycinA2。平陽霉素為細胞周期非特異性藥物,對機體的免疫功能和造血功能無明顯影響。
2.毒理
用18~20克體重的小白鼠,雄雌各半,隨機分組,每組10只動物,分別由靜脈或腹腔內注射平陽霉素,觀察14天,記錄死亡動物數,用機率對數繪圖法測定LD50和LD10。
【結果】:平陽霉素靜脈注射的LD50為165ml/kg,LD10為100ml/kg;腹腔內注射的LD50為188ml/kg,LD10為125ml/kg。
【藥代動力學】
給接種艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平陽霉素,測定了腎、胃、肺、肝、肌、血、腫瘤、脾、心和骨中的藥物濃度,發現除腎臟外,腫瘤中藥物濃度最高,瘤血比達到4:1。