【藥品名稱】

通用名稱：氨甲環酸片

商品名稱：氨甲環酸片(妥塞敏)

英文名稱：tranexamic acid

【主要成份】 氨甲環酸。

【成 份】

化學名：對氨甲基環己烷甲酸

分子式：c8h15no2

分子量：157.21

【性 狀】 本品為白色薄膜衣片(異形片)，出拳薄膜衣后顯白色。

【適應癥/功能主治】 1、用于全身纖溶亢進所致的出血，如白血病、再生不良性貧血、紫癜等，以及手術中和手術后的異常出血。2、用于局部纖溶亢進所致異常出血，如肺出血、鼻出血、生殖器出血、腎出血、前列腺手術中盒術后的異常出血。

【規格型號】0.5g*100s(妥塞敏)

【用法用量】一般成人每日1-2g(2-4片)，分2-4次口服，根據年齡盒癥狀可適當增減劑量，或遵醫囑。

【不良反應】妥塞敏副作用較氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血。副作用尚有腹瀉、惡心及嘔吐；較少見的有經期不適（經期血液凝固所致）。必須持續應用妥塞敏較久者，應作眼科檢查監護（例如視力測驗、視覺、視野和眼底）。

【禁 忌】1、對本品中任何成分過敏者禁用。2、正在使用凝血酶的患者禁用。

【注意事項】 （1）應用妥塞敏患者要監護血栓形成并發癥的可能性。對于有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。（2）妥塞敏一般不單獨用于彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應在肝素化的基礎上才應用妥塞敏。（3）如與其他凝血因子如因子ix等合用，應警惕血栓形成，一般認為在凝血因子使用后8小時再用妥塞敏較為妥善。（4）由于妥塞敏可導致繼發腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。（5）宮內死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較妥塞敏為安全。（6）慢性腎功能不全時用量酌減，給藥后尿液濃度常較高：治療前列腺手術出血時，用量也應減少。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】 （1）與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌；（2）口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與妥塞敏合用，有增加血栓形成的危險。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】血循環中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素（antiplasmin）等。正常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物（如尿激酶等〕所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，在中性環境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。妥塞敏的化學結構與賴氨酸（1,5-二氨基己酸）相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。妥塞敏尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體（c1）的作用，從而達到防止遺傳性血管神經性水腫的發生。

【藥代動力學】口服后吸收較慢且不完全，吸收率為30%～50%。t1/2約為2小時，達峰值時間一般在3小時。妥塞敏能透過血腦屏障。如按體重口服20mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時，組織內17小時，尿內48小時。口服量39%于24小時內經腎排出，妥塞敏在乳汁中分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。

【貯 藏】遮光密封，置陰涼處。

【包 裝】0.5g*100片/盒。

【有 效 期】36 月

【執行標準】jx20100012

【批準文號】h20100674

【生產企業】cmic cmo co., ltd. shizuoka plant(日本)