【藥品名稱】
通用名稱：沙格列汀片
商品名稱：沙格列汀片(安立澤)
英文名稱：saxagliptin tablets
【主要成份】成份為沙格列汀。
【性 狀】安立澤為粉紅色薄膜衣片，除去包衣以后顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于2型糖尿病。單藥治療：可作為單藥治療，在飲食和運(yùn)動基礎(chǔ)上改善血糖控制。聯(lián)合治療：當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲胍血糖控制不佳時，可與鹽酸二甲胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動基礎(chǔ)上改善血糖控制。
【規(guī)格型號】5mg*10s
【用法用量】口服，推薦劑量5mg每日1次，服藥時間不受進(jìn)餐影響。腎功能不全患者腎功能不全的患者無需調(diào)整劑量。中重度腎功能不全的患者在臨床研究中經(jīng)驗(yàn)有限，因此不推薦安立澤用于此類患者。肝功能受損患者輕中度肝功能不全受損的患者無需進(jìn)行劑量調(diào)整。安立澤用于中度肝功能受損的患者需謹(jǐn)慎，不推薦用于嚴(yán)重肝功能受損的患者。強(qiáng)效細(xì)胞色素p450 3a4/5（cyp3a4/5）抑制劑與強(qiáng)效cyp3a4/5抑制劑（如酮康唑、阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、萘法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素）合用時，應(yīng)將安立澤的劑量限制為2.5mg /天。
【不良反應(yīng)】臨床試驗(yàn)由于各個臨床試驗(yàn)的條件差異很大，一個藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)發(fā)生率不能直接與另一個藥物臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)發(fā)生率相比較，該發(fā)生率也不能反映藥物在實(shí)際應(yīng)用中的不良反應(yīng)發(fā)生率。
【禁 忌】對二肽基肽酶-4（dpp）抑制劑有嚴(yán)重超敏反應(yīng)史（例如速發(fā)過敏反應(yīng)、血管性水腫）的患者。
【注意事項(xiàng)】一般情況沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未進(jìn)行沙格列汀與胰島素聯(lián)用的研究。腎功能不全沙格列汀用于中重度腎功能不全患者的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)有限，不推薦用于這類人群。肝功能受損沙格列汀用于中毒肝功能受損患者需謹(jǐn)慎，不推薦用于重度肝功能不全的患者。超敏反應(yīng)在安立澤上市后使用的過程中有以下不良反應(yīng)的報(bào)告：嚴(yán)重超敏反應(yīng)（包括速發(fā)過敏反應(yīng)和血管性水腫）。由于這些不良反應(yīng)是自發(fā)報(bào)告，來自樣本量不確定人群，因此無法可靠估計(jì)這些不良反應(yīng)的發(fā)生率。如果疑有沙格列汀嚴(yán)重超敏反應(yīng)，則停止使用安立澤，評估是否還存在其他可能的原因，并改用別的方案治療糖尿病。
【兒童用藥】尚未在兒童患者中開展沙格列汀的安全性盒有效性研究，不推薦兒童患者應(yīng)用。
【老年患者用藥】6項(xiàng)雙盲、對照的沙格列汀安全性盒有效性臨床試驗(yàn)中，共4148例隨機(jī)患者參與，其中634（15.3%）例患者年齡>=65周歲，59（1.4%）例年齡>=75周歲，>=65歲患者盒年輕患者之間的安全性或有效性沒有總體差異，此臨床試驗(yàn)尚未確定老人盒年輕人對藥物反應(yīng)的差異，因此不能排除一些更年長患者可能對藥物反應(yīng)更靈敏的可能。沙格列汀及其活性代謝物部分通過腎臟消除，因?yàn)槔夏昊颊吣I功能降低的可能性更高，所以老年患者用藥時應(yīng)根據(jù)腎功能慎重選擇用藥劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未在孕婦中開展充分且良好對照的研究，不推薦孕婦使用。由于動物生殖研究往往不能預(yù)示人的結(jié)果，與其它糖尿病治療藥物一樣，沙格列汀只有在確實(shí)需要時，在醫(yī)生指導(dǎo)下才能用于孕婦。雌性大鼠在妊娠第6天至哺乳第20天給予沙格列汀，在母體毒性劑量（相當(dāng)于mrhd下沙格列汀暴露量>=1629倍，活性代謝物暴露量的53倍）時可見雌性和雄性子代體重降低，未見子代功能性或行為毒性。懷孕大鼠給藥后，沙格列汀可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。沙格列汀約以1:1的血藥濃度分泌在哺乳期大鼠的乳汁中。目前尚不清楚沙格列汀是否會通過人母乳分泌。由于很多藥物都通過人母乳分泌，因此，不推薦哺乳期婦女使用。
【藥物相互作用】cyp3a4/5 酶誘導(dǎo)劑 利福平顯著降低沙格列汀暴露量，但對其活性代謝產(chǎn)物 5-羥基沙格列汀的時間-濃度曲線下面積（auc）沒有影響。間隔 24 小時給藥，血漿 dpp4 的活性抑制作用不受利福平影響。因此，不推薦與利福平合用時調(diào)整沙格列汀劑量。 cyp3a4/5 酶抑制劑 cyp3a4/5 中度抑制劑：地爾硫卓提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他中度cyp3a4/5 抑制劑（如安普那韋、阿瑞匹坦、紅霉素、氟康唑、呋山那韋、西柚汁和維拉帕米）也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。盡管如此，和中度cyp3a4/5 抑制劑合用時，不推薦調(diào)整沙格列汀的劑量。 cyp3a4/5 強(qiáng)抑制劑：酮康唑顯著提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他 cyp3a4/5強(qiáng)抑制劑（如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素）也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。與cyp3a4/5 強(qiáng)抑制劑合用時，應(yīng)將沙格列汀劑量限制在2.5mg。
【藥物過量】在一項(xiàng)臨床對照試驗(yàn)中，健康志愿者每日 1 次口服 400mg 沙格列?。╩rhd 的80 倍劑量）2 周后，沒有發(fā)生劑量相關(guān)的臨床不良反應(yīng)，qtc 間期或心率也沒有發(fā)生有臨床意義的改變。過量給藥時，應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀態(tài)給予適當(dāng)?shù)闹С中辕煼?。沙格列汀及其活性代謝物可以通過血液透析清除（4 小時清除23%藥量）。
【藥理毒理】沙格列汀是二肽基肽酶4（dpp4）競爭性抑制劑，可降低腸促胰島激素的失活速率，增高其血液濃度，從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后，從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高，如胰高血糖素樣肽-1（glp-1）和葡萄糖依賴性促胰島素肽（gip），促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素，而dpp4會使其失活。glp-1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素，從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的glp-1濃度下降，但glp-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。
【藥代動力學(xué)】健康志愿者和2 型糖尿病患者中，沙格列汀及其活性代謝物5-羥基沙格列汀的藥代動力學(xué)特性相似。在 2.5-400mg 劑量間，沙格列汀及其活性代謝物的血漿峰濃度（cmax）和 auc 值呈比例性增長。健康志愿者單次口服 5mg 沙格列汀后，沙格列汀及其活性代謝物的平均血漿auc 值分別為 78ng.h/ml 和 214ng.h/ml，對應(yīng)的cmax 分別為 24ng/ml 和 47ng/ml。沙格列汀及其活性代謝物的 auc 和 cmax 的平均變異性（%cv）均小于25%。 任一試驗(yàn)劑量每日 1 次重復(fù)給藥后，無論是沙格列汀或其活性代謝物均未觀察到有明顯的蓄積作用。每日 1 次連續(xù)給予 14 天 2.5-400mg 的沙格列汀后，觀察到的沙格列汀及其活性代謝物的清除率不呈時間或劑量依賴性變化。
【貯 藏】30°c以下保存。
【包 裝】10片/盒。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字j20110029
【生產(chǎn)企業(yè)】bristol-myerssquibbcompany(阿斯利康制藥有限公司分裝)
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