【藥品名稱】

通用名稱：艾拉莫德片

商品名稱：艾拉莫德片(艾得辛)

英文名稱：Iguratimod Tablets

拼音全碼：AiLaMoDePian(AiDeXin)

【主要成份】艾拉莫德。　

【成 份】

化學名：N-[3-（甲酰胺基）-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]-甲烷磺酰胺

分子式：C17H14N2O6S 　　

分子量：374.37

【性 狀】本品為白色或類白色片。

【適應癥/功能主治】適用于活動性類風濕關節炎的癥狀治療，適用于男性及治療期間無生育要求的婦女。

【規格型號】25mg*14片

【用法用量】口服。一次25mg (1片)，飯后服用，一日2次，早、晚各1次。累積用藥時間暫限定在24周內(含24周)。

【不良反應】

1.很常見藥物不良反應（>1/10）主要有氨基轉移酶升高；

2.常見藥物不良反應（>1/100，<1/10）主要有白細胞減少、胃部不適、納差、皮疹、上腹部不適、惡心、腹脹、胃痛、血小板減少、反酸、腹痛、胃脹、視物模糊、皮膚瘙癢、十二指腸炎、胃炎、大便潛血、脫發、失眠、心電圖異常、月經失調、血紅蛋白下降；

3.少見藥物不良反應（>1/1000，<1/100）主要有腹瀉、消化不良、喛氣、胃潰瘍、反流性食管炎、十二指腸潰瘍、胃竇部出血、嘔吐、發熱、咳嗽、口干、口腔潰瘍、面部浮腫、皮膚水腫、疲乏、胸悶、胸痛、尿蛋白陽性、總膽紅素升高、流感樣癥狀、上呼吸道感染、痘疹樣胃炎。

【禁 忌】

1.對艾得辛任何成份過敏者禁用。 　　

2.嚴重肝功能損害者禁用。 　　

3.妊娠期婦女、哺乳期婦女以及治療期間有生育要求的婦女禁用。 　　

4.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者禁用。 　　

5.有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者禁用。 　　

有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者禁用。

【注意事項】

1.肝毒性：臨床試驗發現本品可引起可逆性的肝臟酶升高，大多數氨基轉移酶升高為輕度［≤ 2倍 正常值上限（Upper Limit of Normal，簡稱ULN）］，且通常在繼續治療過程中緩解；顯著升高（>3倍 ULN）不常發生，且通過降低劑量或停藥可緩解。大多數患者氨基轉移酶升高發生在用藥3個月內，服藥初始階段應定期檢查血液丙氨酸氨基轉換酶（ALT）和谷氨酸氨基轉換酶（AST），檢查間隔視病人情況而定。有肝臟損害和明確的乙型肝炎或者丙型肝炎血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢查時間間隔視病人具體情況而定。

如果用藥期間出現ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值上限的2～3倍，在密切監測下可繼續給予艾拉莫德，劑量降低至25mg/日。②ALT升高2～3倍正常值上限，如果劑量降低后ALT仍維持在2～3倍正常值上限及3倍以上，須停藥，并加強護肝治療且密切觀察。

2.活動性胃腸道疾病：對于有活動性胃腸疾病的患者慎用，需告知患者一旦發生黑便、貧血、異常胃/腹疼痛等癥狀，及時通知醫生并盡早去醫院就診，一旦確診為胃潰瘍或十二指腸潰瘍，應立即停藥并進行對癥治療。

3.免疫活疫苗：治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，因此服藥期間不應使用免疫活疫苗。

4.免疫缺陷、未控制的感染、腎功能不全、骨髓發育不良的患者慎用。

5.艾得辛（艾拉莫德片）未進行系統的致癌性試驗，故累積用藥時間暫限定在24周內（含24周）。

【兒童用藥】尚未在兒童和青少年對艾得辛的有效性和安全性進行足夠的和良好對照的研究，且無可靠參考文獻。兒童和青少年應避免使用艾得辛。

【老年患者用藥】未進行系統的老年患者用藥安全性研究，如使用需在醫生指導下慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】無相關臨床試驗資料，基于大鼠動物生殖毒性試驗結果提示，妊娠期婦女、哺乳期婦女以及治療期間有生育要求的婦女禁用。

【藥物相互作用】未系統研究艾得辛與其他藥物的相互作用。體外試驗表明，艾拉莫德對CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4基本無抑制作用，表明艾得辛不會因抑制上述P450同工酶而對通過這些酶代謝的藥物產生影響。

【藥物過量】對藥物過量患者用藥的安全性尚不明確。如果劑量過大或出現毒性反應時，推薦給予活性炭或血液透析予以消除。

【藥理毒理】 1.藥理作用： 　　 艾拉莫德可以抑制膠原性關節炎模型大鼠的足腫脹，緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機制尚不完全清楚。文獻報道，在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，進而抑制炎性細胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α）的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細胞直接發生作用，抑制免疫球蛋白的生成。此外有文獻報道，艾拉莫德在體外可抑制純化的環氧酶-2（COX-2）的活性（IC50=7.7μg/ml），但對環氧酶-1（COX-1）的活性無影響。 　　 2.毒性作用： 　　 (1)遺傳毒性：艾拉莫德鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。 　　 (2)生殖毒性：雌性和雄性大鼠在交配前經口服用艾拉莫德，在劑量達到60mg/kg/天時（按體表面積折算計，約相當于人體推薦劑量的10倍），交配率出現下降。在胚胎發育階段，雌性妊娠大鼠經口服用艾拉莫德60mg/kg/天，胎仔的成活率明顯減少。雌性大鼠在圍產期經口服用艾拉莫德，當劑量等于或大于30mg/kg/天時，仔鼠出現體重增長緩慢，生理和神經發育延緩。 　　 (3)致癌性：尚未進行艾拉莫德系統的致癌性試驗。

【藥代動力學】 1.艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性，在治療劑量范圍內（25mg～50mg），艾拉莫德暴露程度與劑量呈比例，主要藥代動力學參數無性別差異。艾拉莫德的生物利用度不受食物影響。 2.口服治療劑量的艾拉莫德后，于3.1～4.6小時達血藥濃度峰值。每日2次，多次給藥后3日內達到穩態濃度。平均穩態濃度為Cav為0.76±0.19(μg/ml) ，平均表觀分布容積0.20L·kg，平均血漿清除率0.0133L·h·kg 艾拉莫德消除半衰期為10.5小時，觀察到血漿中有一定的藥物蓄積。尿藥排泄試驗表明，口服50mg，空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056%，0.0608±0.033%以原型藥從腎臟排除。

【貯 藏】遮光，密閉。

【包 裝】藥用復合膜包裝，14片/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字H20110084

【生產企業】先聲藥業有限公司