【藥品名稱】

  通用名稱：酮康唑栓

  商品名稱：酮康唑栓

  英文名稱：ketoconazole suppositories

【主要成份】 本品主要成分為酮康唑。

【性 狀】 本品為栓劑。

【適應癥/功能主治】本品用于治療陰道念珠菌病。

【規格型號】0.4g*3s

【用法用量】應在醫生指導下使用。成人：1.皮膚感染：口服，一日1次，一次0.2g，與飯同用。必要時，可增至一日2次，一次0.2g。2.陰道念球菌病：口服，一日1次，一次0.4g，與飯同服。兒童：1).體重小于15公斤的兒童：一日1次，一次50mg。2).體重15～30公斤的兒童：一日1次，一次0.1g。3).體重30公斤以上的兒童：同成人。3.深部真菌感染：成人：一日2次，一次0.2g。兒童：每日每公斤體重4～8mg。

【不良反應】可見胃腸不適、惡心、頭痛、頭暈、發疹及發癢等不良反應，少數病人可發生脫發、蕁麻疹及藥疹等副作用。少數病人有發生過敏反應，肝臟損害的報導。治療劑量超過推薦的一日0.2g或0.1g時，在極少數情況 下可能會出現可逆性男子乳房女性化及精液缺乏。按一日1次，一次0.2g的。

【禁 忌】1.禁用于患急慢性肝病的病人或已知對此藥過敏的病人。2.大鼠實驗中，酮康唑膠囊在80mg/kg劑量時可引起胎仔并趾，對孕婦尚無研究資料，孕婦忌用。

【注意事項】1.服用酮康唑膠囊的病人，特別是50歲以上的婦女和有肝病病史，對藥物耐受性差，曾服用灰黃霉素及同時服用對肝臟有損害藥物的患者，應注意肝損害反應，如異常疲勞感，尿色深黃，糞便色淡或出現黃疸等癥狀。2.需服用酮康唑膠囊兩周以上的患者，治療前應先做肝功檢查，治療期間每間隔二周必須進行肝功復查，如出現上述肝損害反應癥狀應立即做肝功檢查，確診有肝病應立即停止用藥。3.用灰黃霉素治療的病人，開始用酮康唑膠囊前最好停藥一個月。4.酮康唑膠囊應與飯同時服用。由于吸收依賴于足夠的胃液分泌，因此應避免與抑制胃液分泌的藥物（如抗膽堿能藥、抗酸藥、h2-拮抗藥等）同時服用。如需同時服用這類藥，應至少間隔兩小時以上分別服用。5.對每日服用0.4g以上（含0.4g）劑量的健康受試者，發現此藥會降低可的松對促皮質激素刺激的反應，因此對腎上腺功能不全的病人，以及對于長時間應激（如大手術、嚴密護理等）狀態的病人，都應監測他們的腎上腺功能。6.利福平與酮康唑同時服用時，前者會降低后者的血藥濃度，增加肝臟毒性，因此兩藥不應同時服用。7.環孢菌素a與酮康唑同時服用會升高前者的血藥濃度。當兩藥同時服用時，應對環孢菌素a的血藥濃度進行監測。8.酮康唑膠囊有與抗凝劑相互作用的報道，但對健康受試者的研究未能證實，同時服用應定期監測。9.對酒精極少發生戒酒樣作用。10.酮康唑膠囊可能從母乳中排出，因此哺乳婦女應停止哺乳。

【兒童用藥】本品在小兒中的應用缺乏系統的研究資料，2歲以下嬰幼兒的應用缺乏資料，因此本品不宜用于2歲以下小兒。2歲以上兒童亦不宜應用，如確有指征應用時，需權衡利弊后決定是否應用。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 本品可透過血胎盤屏障。動物實驗表明本品可致畸，如發生大鼠的并指、少指（趾）及難產等。美國fda資料表明，該藥在孕婦中應用屬c類，即動物實驗研究有毒性，對人類研究缺乏充足的資料。因此孕婦應避免應用。 本品可分泌至乳汁中。在人類應用本品尚未證實有問題存在，但本品可使新生兒發生核黃疸的可能性增加，哺乳期婦女有指征應用時應權衡利弊后決定是否應用。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。

【藥物過量】逾量服用本品，無特殊解毒劑，僅為對癥處理及支持療法。

【藥理毒理】1.藥理 酮康唑為合成的咪唑二惡烷衍生物，對皮真菌、酵母菌（念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬）、雙相真菌和真菌綱具有抑菌和殺菌活性。酮康唑對曲霉菌、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬較不敏感，但對entomophthorales例外。酮康唑抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細胞膜其他脂類化合物的組成。 2.毒理 動物長期毒性實驗表明，酮康唑膠囊可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細胞變性。

【藥代動力學】本品在胃酸內溶解吸收，胃酸酸度減低時可使吸收減少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后，血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/l和6.5±1.44mg/l。達峰時間為1～4小時。本品吸收后在體內分布廣泛，可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。對血-腦脊液屏障穿透性差，大多數情況下，腦脊液藥物濃度低于1mg/l。本品亦可透過血胎盤屏障。血清蛋白結合率約為90%以上。消除半減期為6.5～9小時。部分藥物在肝內代謝，降解為無活性的咪唑環和哌嗪環。代謝物及原型藥主要由膽汁排泄，經腎臟排出僅占給藥量的13%，其中約2～4%為藥物原型，本品亦可分泌至乳汁中。

【貯 藏】遮光，密閉保存。

【包 裝】0.4g*3s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20120052

【生產企業】浙江莎普愛思藥業股份有限公司