【藥品名稱】

通用名稱：泛昔洛韋片

商品名稱：泛昔洛韋片(海正韋克)

英文名稱：famciclovir tablets

【主要成份】 本品的主要成分是泛昔洛韋。

【成 份】

化學名：2-[2-（2-氨基-9-氫-嘌呤-9-基）乙基]-1，3-丙二醇二乙酯

分子式：c14h19n5o4

分子量：321.34

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣片后顯白色至類白色。

【適應癥/功能主治】 用于治療帶狀皰疹和原發性生殖器皰疹。

【規格型號】0.125g*6s

【用法用量】口服，成人一次0.25g，每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日，治療原發性生殖器皰疹的療程為5天。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整劑量，推薦劑量如下：肌酐清除率劑量≥60ml/分鐘成人一次0.25g，每8小時1次40～59ml/分鐘成人一次0.25g，每12小時1次20～39ml/分鐘成人一次0.25g，每24小時1次<20ml/分鐘成人一次0.125g，每48小時1次。

【不良反應】 常見不良反應是頭痛和惡心，，此外尚可見下列反應：1.神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。2.消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。3.全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒顫等。4.其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

【禁 忌】對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。

【注意事項】 1.本品對預防生殖器皰疹的復發，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調整用法用量。3.肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。4.食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g,一日3次，連續7天，未見噴昔洛韋的蓄積現象。5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或dna多聚酶的質變可導致hsv或vzv對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，若病人治療臨床療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。6.必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應避免性接觸。

【兒童用藥】18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】65歲以上老人服用本品后的不良反應的類型和發生率與年輕人相似，但服藥前要監測腎功能以及時調整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權衡利弊。大鼠實驗證實本品的母體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度，但是否經人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。

【藥物相互作用】 1.本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導致血漿中噴昔洛韋濃度升高。2.與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發生相互作用。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】泛昔洛韋片在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(hsv-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(hsv-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（vzv）有抑制作用。在細胞培養研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為hsv-1、hsv-2、vzv。作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制hsv-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒dna的合成和復制。長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用泛昔洛韋片后，發現睪丸毒性。雌性大鼠服用泛昔洛韋片1000mg/kg/天未見生殖毒性。

【藥代動力學】泛昔洛韋片口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服泛昔洛韋片0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明，泛昔洛韋片的絕對生物利用度為77%±8%。124名健康男性志愿者口服泛昔洛韋片0.5g后，得到的噴昔洛韋的峰濃度（cmax）為3.3±0.8mg/l，達峰時間為0.9±0.5小時，血藥濃度-時間曲線下面積（auc）為8.6±1.9mg.h/l，血消除半衰期（t1/2β）為2.3±0.4小時。當血藥濃度在0.1～20mg/l范圍內時，噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。泛昔洛韋片口服后在體內經由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5%，血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經腎臟排出。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】鋁塑包裝，6片/盒。

【有 效 期】24 月

【執行標準】中國藥典2005年版二部

【批準文號】國藥準字h19991379

【生產企業】海正輝瑞制藥有限公司(浙江海正藥業股份有限公司)