【藥品名稱】

通用名稱：奧美沙坦酯片

商品名稱：奧美沙坦酯片

英文名稱：olmesartan medoxomil tablets

【主要成份】 傲坦主要成份為奧美沙坦酯

【成 份】

分子式：c29h30n6o6

分子量：558.59

【性 狀】 本品為白色或類白色片。

【適應癥/功能主治】 本品適用于高血壓的治療。

【規格型號】20mg*7s

【用法用量】劑量應個體化作為單一治療的藥物通常推薦起始劑量為20mg每日次對經2周治療后仍需進一步降低血壓的患者劑量可增至40mg，劑量大于20mg未顯示出更大的降壓效果當日劑量相同時每日2次給藥與每日1次給藥相比沒有顯示出優越性，無論進食與否傲坦都可以服用傲坦可以與其他利尿劑合用也可以與其他抗高血壓藥物聯合使用，對老年人中度到明顯的肝腎功能損害(肌酐清除率<40ml/分鐘)的患者服用傲坦無需調整劑量，對可能的血容量不足的患者(如 接受利尿劑治療的患者尤其是那些腎功能損害的患者)必須在周密的醫學監護下使用奧美沙坦酯而且可以考慮使用較低的起始劑量。

【不良反應】在安慰劑對照臨床試驗中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項發生率大于1％且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈（3％vs1％）；發生率與安慰劑相似，大于1％的不良事件有：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。咳嗽的發生率在安慰劑組（0.7％）和奧美沙坦酯組（0.9％）患者中相似。

【禁 忌】對奧美沙坦所含成分過敏者禁用。

【注意事項】 1.腎動脈狹窄：ace抑制劑可能使單側或者雙側腎動脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮（bun）升高，但還沒有在此類患者中長期使用傲坦的經驗，但是可能會出現類似的結果。2.腎功能損害：在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的患者中（如嚴重的充分性心力衰竭患者）使用ace抑制劑和at1受體拮抗劑,可能出現少尿和/或進行性氮質免疫,性腎功能衰竭和/或死亡(罕見)，在此類患者中使用奧美沙坦酯治療。3.胎兒/新生兒發病和死亡：對d類妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于ras的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關。一旦發現妊娠，應當盡快停止使用傲坦。4.血容量不足或者低鈉：患者的低血壓血容量不足或者低鈉患者（例如那些使用大劑量利尿劑治療的患者），在首次服用傲坦后可能會發生癥狀性低血壓，必須在周密的醫療監護下使用該藥治療。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】臨床試驗中，沒有觀察到傲坦在老年患者與年輕患者之間藥效或者安全性方面的總體差異，老年患者服用傲坦不需要調整劑量。但是不能排除某些年齡較大的個別患者敏感性較高的可能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。

【藥物相互作用】奧美沙坦酯不通過肝臟細胞色素p450系統代謝,對p450酶沒有影響。因此,不會出現與這些酶抑制、誘導或者代謝相關的藥物相互作用。 在健康受試者中合并應用地高辛或者華法令沒有明顯的藥物相互作用，合并應用抗酸劑[al(oh)3/mg(oh)2]也沒有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。

【藥物過量】人體藥物過量的資料有限。藥物過量最可能的表現是低血壓和心動過速。如果負交感神經系統（迷走神經）興奮可能會出現心動過緩。 如果出現癥狀性低血壓，應給予適當治療及支持治療。奧美沙坦是否可以通過血液透析清除尚未知。

【藥理毒理】在血管緊張素轉化酶（ace，激酶Ⅱ）的催化下，血管緊張素i（atⅠ）轉化形成血管緊張素Ⅱ（atⅡ）。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統的主要升壓因子，其作用包括收縮血管、促進醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收。 奧美沙坦酯是一種前體藥物，經胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（at1）拮抗劑，通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌at1受體的結合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用，因此它的作用獨立于atⅡ合成途徑之外。 奧美沙坦與at1的親和力要比與at2的親和力大12，500多倍。利用ace抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統（ras）是許多治療高血壓藥物的一個機制，但ace抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解，而奧美沙坦酯并不抑制ace，因此它不影響緩激肽，這種區別是否有臨床相關性尚不清楚。 對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷，抑制了血管緊張素Ⅱ對腎素分泌的負反饋調節機制。但是，由此產生的血漿腎素活性增高和循環血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。

【藥代動力學】 無論奧美沙坦酯單次口服給藥（最大劑量至320mg）或多次口服給藥（最高劑量可至80mg/次），奧美沙坦均呈線性藥代動力學特性。在3～5天之內可以達到穩態血藥濃度，每日一次給藥血漿內無蓄積。 7個安慰劑對照、給藥劑量范圍為2.5～80mg、療程為6～12周的臨床試驗，總共研究了2693例原發性高血壓患者（2145例服用奧美沙坦酯，548例服用安慰劑），證實每日一次奧美沙坦酯可降低舒張壓，血壓峰值和血壓谷值都有統計學意義的顯著性降低。 奧美沙坦酯的降壓作用與劑量呈相關性。每日20mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降10/6mmhg；每日40mg奧美沙坦酯可致坐位血壓谷值較安慰劑多下降12/7mmhg。 降壓作用在一周內起效，在二周后達到明顯的效果。并可在長達1年的治療中維持相同的降壓效果，且不會出現耐藥，停藥后不出現血壓反跳。年齡和性別并不影響奧美沙坦酯的降壓作用。 奧美沙坦酯與氫氯噻嗪合用可增強降血壓效果。每日一次口服奧美沙坦酯片，降壓效果可維持24小時，收縮壓和舒張壓下降的谷峰比值在60～80％。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】鋁塑包裝，7片/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字h20061312

【生產企業】北京福元醫藥股份有限公司