【藥品名稱】

通用名稱：阿達帕林凝膠

商品名稱：阿達帕林凝膠(福和)

英文名稱：Adaplene Gel

拼音全碼：ADaPaLinNingJiao(FuHe)

【主要成份】阿達帕林 adapalene 本藥含0.1％阿達帕林，其基質成分包括 ：Carbomer，丙二醇，Poloxamer 182，依地酸二鈉，對羥基苯甲酸甲酯，苯氧基乙醇，氫氧化鈉，純水。

【性 狀】本品為白色半透明凝膠。

【適應癥/功能主治】本品適用于以粉剌，丘疹和膿皰為主要表現的尋常型痤瘡的皮膚治療，亦可用于治療面部，胸和背部的痤瘡。

【規格型號】30g(0.10%)

【用法用量】本品每天一次，睡前清潔患處并待干燥后使用，涂一薄層于皮膚患處。 對于必須減少用藥次數或暫停用藥的患者，當證實患者已恢復對阿達帕林的耐受時可恢復用藥次數。 請勿使用可導致粉刺產生和有收縮性的化妝品。

【不良反應】本品在最初治療的2-4周里最常見的不良反應為紅斑、干燥、鱗屑、瘙癢、灼傷或刺痛，在程度上多為輕、中度。較少發生的不良反應有曬傷、皮膚刺激、皮膚不適的燒灼和刺痛。極少發生的不良反應包括：痤瘡紅腫、皮炎和接觸性皮炎、眼浮腫、結膜炎、紅斑、瘙癢、皮膚變色、紅疹和濕疹等。如不良反應嚴重，應減少用藥次數或停藥。

【禁 忌】對阿達帕林或凝膠賦形劑中的任何組份過敏者禁用。

【注意事項】 1.如果產生過敏或嚴重的刺激反應，應停止用藥。確定局部刺激反應程度后，患者可在指導下減少用藥次數，暫時停用或完全停止用藥。 2.使用本品期間，如果暴露在日光下，包括發出紫外線的太陽燈，應將劑量降低到最小用量。對于經常暴露在強日光下和自身對陽光過敏的患者，在戶外鍛煉時應特別注意。當在陽光下是不可避免時，建議在治療區域上使用防曬產品和保護服；當氣候極端異常時，如有大風或寒冷，對接受本品治療的患者也可能產生刺激性。 3.避免接觸眼、唇、口腔、鼻粘膜、內眥和其它粘膜組織，本品不應用在刀傷、擦傷、濕疹或曬傷的皮膚上，亦不得應用于十分嚴重的痤瘡患者，或患有濕疹樣的皮膚創面。當用其它維生素A類藥物或使用“蠟質”脫毛方法時，應避免使用本品進行治療。【兒童用藥】在12歲以下兒科患者中，其安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】臨床試驗中，受試者年齡均在12～30歲之間，因此尚不明確65歲以上老年人與年輕人之間是否不同。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 目前尚無有關本品對孕婦的療效報告。建議在妊娠時不要使用本品。 目前尚不知本品是否隨乳汁分泌。因許多藥物隨乳汁分泌，建議哺乳期婦女若必須使用本品時多加小心，并請勿涂抹于胸部。

【藥物相互作用】目前尚未發現本品與其它可能同時在皮膚使用的藥品間存在相互作用。但不應同時使用其它有相似作用機制的維甲酸類藥物或其它藥物。 阿達帕林的化學結構穩定，在空氣和日光下不易分解。廣泛的動物和人體研究未發現光毒性和光敏性。但反復曝露于日光或紫外線照射時動物和人使用阿達帕林的安全性尚未可知。使用本品時應避免過量的日曬和紫外線照射。阿達帕林的透皮吸收很低，因而不可能發生與系統用藥的相互作用。沒有證據表明避孕藥、抗生素等口服藥的療效會受到皮膚使用阿達帕林的影響。 本品可能有輕微的局部刺激作用，當與脫皮劑、收縮劑或刺激性物質同時使用時可導致額外的刺激反應。因此，清晨使用其它皮膚用抗痤瘡藥如紅霉素（濃度＜4%＝、磷酸氯林可霉素（1%）溶液或過氧化苯甲酰水性凝膠（濃度＜10%），晚上使用本品時，可避免藥物相互降解或蓄積刺激作用的產生。

【藥物過量】本品只能使用在皮膚上，過量應用并不會獲得更快或更好的療效，且可出現顯著的發紅、脫屑或皮膚不適。

【藥理毒理】阿達帕林是一種維甲酸類化合物，在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結構穩定，在空氣和光照下不易分解。作用機理方面，阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合，與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質受體相結合。 在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明，阿達帕林可治療粉刺，并對作為尋常痤瘡和分化過程也有作用。阿達帕林的作用機制被認為是通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少微小粉刺形成。 在體內與體外的標準抗炎分析中，阿達帕林優于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨化反應，并可通過抑制花生四烯酸經脂氧化反應轉化為炎癥介質來抑制多形核白細胞的代謝。這說明阿達帕林應用于痤瘡患處，可緩解由細胞反應介導的炎性反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應（如膿皰和丘疹等）。 本品在小鼠和大鼠中口服的LD50大于10ml/㎏，該藥物長期攝入可能導致一些與過量口服維生素A相關的副作用。 動物試驗顯示，本品有致癌作用，當暴露在陽光下時，有皮膚癌發生率升高的危險。動物體內、體外研究表明本品沒有致突變或基因毒性。大鼠口服阿達帕林20mg/㎏/天，無生殖毒性。大鼠、兔口服阿達帕林分別達到最大推薦總的人用劑量24倍、48倍時出現致畸作用。【藥代動力學】阿達帕林的透皮吸收率很低；臨床試驗中，對大面積粉刺患處的皮膚長期用藥，分析敏感率為0.15ng/ml時，血漿中阿達帕林濃度水平低至無法測出。 分別給大鼠（靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥），兔子（靜注、口服和皮膚用藥）使用14C標記的阿達帕林，在許多組織有放射活性分布，肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達帕林在動物體內主要是通過氧-脫甲基、羥基化和結合反應而代謝。主要通過膽汁排泄。

【貯 藏】低于25°C室溫下保存，運輸及保存時避免冰凍。

【包 裝】30g/支。

【有 效 期】36  月

【批準文號】國藥準字H20056871

【生產企業】黑龍江福和華星制藥集團股份有限公司