【藥品名稱】

通用名稱：奧沙拉秦鈉膠囊

商品名稱：奧沙拉秦鈉膠囊

【主要成份】 本品主要成份為奧沙拉秦鈉。

【成 份】

化學名：3，3′-偶氮雙（6-羥基苯甲酸鈉）

分子式：c14h8n2na2o6

分子量：346.21

【性 狀】 本品為硬膠囊劑，內容物為暗黃色小顆粒。

【適應癥/功能主治】 用于輕中度急慢性潰瘍性結腸炎的治療。

【規格型號】0.25g*36粒*1瓶/盒

【用法用量】口服 治療開始一日1g(4粒)，分次服用，以后逐漸提高劑量至一日3g(12粒)，分3～4次服用。兒童劑量為每天20～40mg/kg。長期維持治療成人每次0.5g(2粒)，一日2次，兒童為每天15～30mg/kg，或遵醫囑。本品應在進餐時伴服。

【不良反應】常見腹瀉，可有惡心嘔吐、上腹不適、消化不良、腹部痙攣、皮疹、頭痛、頭暈、失眠、關節痛、白細胞減少及短暫性焦慮等。

【禁 忌】水楊酸過敏或嚴重腎功能損害者禁用。

【注意事項】有胃腸道反應者慎用。一旦發現漏服可立即補服，但不要在同一時間服用兩倍劑量。

【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【老年患者用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥安全性尚未確立，哺乳期婦女用藥也缺乏臨床經驗，應慎重。

【藥物相互作用】與華法林同服可增加凝血酶原時間。

【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】 1、藥理作用本品以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺吡啶中無活性的磺胺吡啶，即通過偶氮鍵連接兩分子5-氨基水楊酸，提高了療效，降低了不良反應發生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成分，但口服5-氨基水楊酸后在小腸被吸收，乙酰化后隨尿排出，不能到達結腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解，到達結腸部位后其偶氮鍵在細菌作用下斷裂，分解為二分子5-氨基水楊酸并作用于結腸炎癥粘膜 ，抑制前列腺素合成，抑制炎癥介質白三烯的形成，降低腸壁細胞膜的通透性，減輕腸粘膜水腫。2、毒理研究本品口服急性毒性很低，小鼠ld50為5000mg/kg，狗ld50為3000mg/kg；慢性毒性：大鼠連續口服800mg/kg(約為人體維持劑量的40倍)一年，顯示有骨盆擴張、腎小管出現沉積物及纖維化的毒性，狗連續口服1000mg/kg一年，病理組織學未見異常，偶見嘔吐、大便松散和腹瀉；長期毒性試驗證明對大鼠無潛在致突變和致癌作用。大鼠的生殖試驗顯示在100～400mg/kg/天的劑量范圍內(約為人體維持劑量的5～20倍)不影響其生育力。

【藥代動力學】本品原形很少被吸收，口服劑量的99%到達結腸，全身吸收少。人口服15mg/kg后1～2小時血藥濃度達峰值2～4mg/l，24小時后仍有少量存留在血液中。本品表觀分布容積(vd)約6l，蛋白結合率高。有效成分5-氨基水楊酸局部結腸濃度大于血清中藥濃度的1000倍。本品及其代謝物主要通過尿和糞便排出體外。

【貯 藏】密封。

【包 裝】0.25g*36粒*1瓶/盒

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20000247

【生產企業】天津力生制藥股份有限公司