【藥品名稱】

通用名稱：苯妥英鈉片

商品名稱：苯妥英鈉片

【主要成份】 本品主要成份為苯妥英鈉。

【成 份】

化學名：5，5-二苯基乙內酰脲鈉鹽

分子式：c15h11n2nao2

分子量：274.25

【性 狀】 本品為白色片或薄膜衣片。

【適應癥/功能主治】 苯妥英鈉片，適應癥為適用于治療全身強直-陣孿性發作、復雜部分性發作（精神運動性發作、顳葉癲癎）、單純部分性發作（局限性發作）和癲癎持續狀態。也可用于治療三叉神經痛，隱性營養不良性大皰性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），發作性舞蹈手足徐動癥，發作性控制障礙（包括發怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患），肌強直癥及三環類抗抑郁藥過量時心臟傳導障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對其他各種原因引起的心律失常療效較差。

【規格型號】0.1g*100s

【用法用量】抗癲癎 成人常用量：每日250~300mg（2.5-3片），開始時100 mg(1片)，每日二次，。

【不良反應】本品副作用小，常見齒齦增生，兒童發生率高，應加強口腔衛生和按摩齒齦。長期服用后或血藥濃度達30μg/ml可能引起惡心，嘔吐甚至胃炎，飯后服用可減輕。神經系統不良反應與劑量相關，常見眩暈、頭痛，嚴重時可引起眼球震顫、共濟失調、語言不清和意識模糊，調整劑量或停藥可消失； 較少見的神經系統不良反應有頭暈、失眠、一過性神經質、顫搐、舞蹈癥、肌張力不全、震顫、撲翼樣震顫等?？捎绊懺煅到y，致粒細胞和血小板減少，罕見再障；常見巨幼紅細胞性貧血，可用葉酸加維生素b12防治?？梢疬^敏反應，常見皮疹伴高燒，罕見嚴重皮膚反應，如剝脫性皮炎，多形糜爛性紅斑，系統性紅斑狼瘡和致死性肝壞死，淋巴系統何杰金病等。一旦出現癥狀立即停藥并采取相應措施。小兒長期服用可加速維生素d代謝造成軟骨病或骨質異常；孕婦服用偶致畸胎；可抑制抗利尿激素和胰島素分泌使血糖升高，有致癌的報道。

【禁 忌】禁用：對乙內酰脲類藥有過敏史或阿斯綜合征、Ⅱ～Ⅲ度房室阻滯、竇房結阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者。

【注意事項】 1.對乙內酰脲類中一種藥過敏者，對本品也過敏；2.有酶誘導作用，可對某些診斷產生干擾，如地塞米松試驗，甲狀腺功能試驗，使血清堿性磷酸酶、谷丙轉氨酶、血糖濃度升高；3.用藥期間需檢查血象、肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能并經常隨訪血藥濃度，防止毒性反應；其妊娠期每月測定一次、產后每周測定一次血藥濃度以確定是否需要調整劑量；4.下列情況應慎用：嗜酒，使本品的血藥濃度降低；貧血，增加嚴重感染的危險性；心血管病(尤其老人)；糖尿病，可能升高血糖；肝腎功能損害，改變本藥的代謝和排泄；甲狀腺功能異常者。

【兒童用藥】小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化，因此應經常作血藥濃度測定。 新生兒或嬰兒期對本品的藥動學較特殊，臨床對中毒癥狀評定有困難，一般不首先采用。學齡前兒童肝臟代謝強，需多次監測血藥濃度以決定用藥次數和用量。

【老年患者用藥】老年人慢性低蛋白血癥的發生率高，治療上合并用藥又較多，藥物彼此相互作用復雜，應用本品時須慎重，用量應偏低，并經常監測血藥濃度。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過胎盤，可能致畸，但有認為癲癇發作控制不佳致畸的危險性大于用藥的危險性，應權衡利弊。凡用本品能控制發作的患者，孕期應繼續服用，并保持有效血濃，分娩后再重新調整。產前一個月應補充維生素k，產后立即給新生兒注射維生素k減少出血危險。本品可分泌入乳汁，一般主張服用苯妥英的母親避免母乳喂養。

【藥物相互作用】 1.長期應用對乙酰氨基酚患者應用本品可增加肝臟中毒的危險，并且療效降低。2.為肝酶誘導劑，與皮質激素、洋地黃類（包括地高辛）、口服避孕藥、環孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三環抗抑郁藥合用時，可降低這些藥物的效應。3.長期飲酒可降低本品的濃度和療效，但服藥同時大量飲酒可增加血藥濃度；與氯霉素、異煙肼、保泰松、磺胺類合用可能降低本品代謝使血藥濃度增加，增加本品的毒性；與抗凝劑合用，開始增加抗凝效應，持續應用則降低。4.與含鎂、鋁或碳酸鈣等合用時可能降低本品的生物利用度，兩者應相隔2~3小時服用。5.與降糖藥或胰島素合用時，因本品可使血糖升高，需調整后兩者用量。6.原則上用多巴胺的患者，不宜用本品。7.本品與利多卡因或心得安合用時可能加強心臟的抑制作用。8.雖然本品消耗體內葉酸，但增加葉酸反可降低本品濃度和作用。9.苯巴比妥或撲米酮對本品的影響，變化很大，應經常監測血藥濃度；與丙戊酸類合用有蛋白結合競爭作用，應經常監測血藥濃度，調整本品用量。10.與卡馬西平合用，后者血濃降低。如合并用大量抗精神病藥或三環類抗抑郁藥可能癲癇發作，需調整本品用量。

【藥物過量】可出現視力模糊或復視，笨拙或行走不穩和步態蹣跚、精神紊亂，嚴重的眩暈或嗜睡，幻覺、惡心、語言不清。治療：無解毒藥，僅對癥治療和支持療法，催吐，洗胃，給氧，升壓，輔助呼吸，血液透析。

【藥理毒理】本品為抗癲癇藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮靜催眠作用。1.動物實驗證明，本品對超強電休克、驚厥的強直相有選擇性對抗作用，而對陣攣相無效或反而加劇，故其對癲癇大發作有良效，而對失神性發作無效。其抗癲癇作用機制尚未闡明，一般認為，增加細胞鈉離子外流，減少鈉離子內流，而使神經細胞膜穩定，提高興奮閾，減少病灶高頻放電的擴散；2.另外本品縮短動作電位間期及有效不應期，還可抑制鈣離子內流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房、心室的異位節律點有抑制作用，提高房顫與室顫閾值；3.其穩定細胞膜作用及降低突觸傳遞作用，而具抗神經痛及骨骼肌松弛作用；4.本品可抑制皮膚成纖維細胞合成(或)分泌膠原酶。還可加速維生素d代謝，可引起淋巴結腫大，有抗葉酸作用，對造血系統有抑制作用，可引起過敏反應，有酶誘導作用，靜脈用藥可擴張周圍血管。

【藥代動力學】口服吸收較慢，85%～90%由小腸吸收，吸收率個體差異大，受食物影響。新生兒吸收甚差?？诜锢枚燃s為79%，分布于細胞內外液，細胞內可能多于細胞外，表觀分布容積為0.6l/kg。血漿蛋白結合率為88%～92%，主要與白蛋白結合，在腦組織內蛋白結合可能還高。口服后4～12小時血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝，代謝物無藥理活性，其中主要為羥基苯妥英(約占50%～70%)，此代謝存在遺傳多態性和人種差異。存在腸肝循環，主要經腎排泄，堿性尿排泄較快。t1/2為7～42小時，長期服用苯妥英鈉的患者，t1/2可為15～95小時，甚至更長。應用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達飽和，此時即使增加很小劑量，血藥濃度非線性急劇增加，有中毒危險，要監測血藥濃度。有效血藥濃度為10～20mg/l，每日口服300mg，7～10日可達穩態濃度。血藥濃度超過20mg/l時易產生毒性反應，出現眼球震顫；超過30mg/l時，出現共濟失調；超過40mg/l時往往出現嚴重毒性作用。能通過胎盤，能分泌入乳汁。

【貯 藏】密封。

【包 裝】0.1g*100s/瓶。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h12020120

【生產企業】天津力生制藥股份有限公司