【藥品名稱】

通用名稱：拉西地平片

商品名稱：拉西地平片(司樂平)

英文名稱：lacidipine tablets

【主要成份】

本品主要成份：拉西地平。

化學名：（e）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1，4-二氫-2，6-二甲基-3，5-吡啶-二甲酸二乙酯

分子式：c26h33no6

分子量：455.59

【性 狀】本品為白色片。

【適應癥/功能主治】高血壓。

【規格型號】4mg*15片

【用法用量】成人起始劑量4mg（1片），每日1次，在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要3-4周可增加至6mg（1.5片），8mg（2片）一 日一次。除非臨產需要更急而超前投藥。肝病患者初始劑量為2mg（0.5片），每日1次。

【不良反應】最常見的有頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸。少見無力，皮疹(包括紅斑和搔癢)，胃納不佳，惡心，多尿。極少數有胸痛和齒齦增生。

【禁 忌】對本品成份過敏者。

【注意事項】

1.肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強降血壓作用。

2.本品不經腎臟排泄，腎病患者無需修改劑量。

3.一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報告。

4.雖然本品不影響傳導系統和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結活動及心肌儲備，應予注意。竇房結活動不正常者尤應關注，有心臟儲備較弱患者亦應謹慎。

【兒童用藥】本品尚無用于兒童的經驗。

【老年患者用藥】老年人初始劑量為2mg，每日1次，必要時可增至4mg及6mg,每日1次。可以長期連續用藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.尚無資料證實本品對人類妊娠的安全性，孕婦應用須權衡利弊。

2.本品及其代謝物由乳汁排出，應用本品最好不授乳或停用本品。

3.本品有引起子宮肌肉松弛的可能性，臨娩婦女應慎用。

【藥物相互作用】

1.與β阻滯劑、利尿藥合用，降壓作用可加強。

2.與西咪替丁合用，可使本品血藥濃度增高。

3.與地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，對24小時平均地高辛水平無影響。

4.與普萘洛爾合用，可輕度增加兩者藥時曲線下面積（auc）。

5.與華法令、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應。

【藥物過量】尚無明確報道。但逾量可引起低血壓及心動過速，此時需用輸液及升壓藥。

【藥理毒理】

1.藥理作用本品為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道，主要擴張周圍動脈，減少外周阻力，降壓作用強而持久。對心臟傳導系統和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率，可產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現環孢素a誘發的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質部分沉積并在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。

2.毒理作用：通過對sparague-dawley鼠及beagle狗78周的急性，亞急性，慢性毒理研究顯示,最大重復劑量：鼠為32mg/kg（1個月）或20mg/kg（6個月），狗為8.5mg/kg（1個月）或5mg/kg（6個月）。與本品藥效性相關的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg/kg和5mg/kg）可發現齒齦增生。致癌、致畸及致突變通過研究本藥無致癌性，致畸性及致突變性。

【藥代動力學】本品口服從胃腸道吸收迅速，由于肝臟廣泛首過代謝，生物利用度為2%-9%，用更敏感分析方法平均為18.5%（4-52%）。吸收后95%藥物與蛋白結合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經肝臟代謝，代謝產物主要為吡啶類似物及羧酸類似物，2種為吡啶類，2種為羧酸類，主要通過膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大于60%。血漿清除率為1.1l/kg，穩態時終末t1/2為12-15小時。

【貯 藏】遮光、密封保存。

【包 裝】鋁塑包裝，15片/盒。

【有 效 期】24個月

【執行標準】進口藥品單頁標準(2005)

【批準文號】國藥準字H10980180

【生產企業】哈藥集團三精明水藥業有限公司