【藥品名稱】

  通用名稱：醋甲唑胺片

  商品名稱：醋甲唑胺片(尼目克司)

  英文名稱：methazolamide tablets

【主要成份】 本品主要成分為醋甲唑胺。

【成 份】

  化學名：n－（4－甲基－2－氨基磺酰基－△[sup]2[/sup]－1，3，4－噻二唑啉－5－亞基）－乙酰胺

  分子式：c5h8n4o3s2

   分子量：236.28

【性 狀】 本品為白色片。

【適應癥/功能主治】降眼壓藥。醋甲唑胺適用于慢性開角型青光眼、繼發性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術前治療。

【規格型號】25mg*10s

【用法用量】成人口服，初始用藥時，每次用25mg，一日二次。早、晚飯后各服一片。如用藥后降眼壓效果不理想，每次劑量可加大為50mg，一日二次。

【不良反應】不良反應大多發生在治療的早期，包括感覺異常，尤其是四肢末端的麻木感；聽力障礙或耳鳴；疲勞；不適；食欲減退；味覺失常；胃腸功能紊亂如惡心、嘔吐和腹瀉；多尿；以及間斷性的思睡和意識模糊。也可能會出現代謝性酸中毒和電解質紊亂。短暫性的近視也有報道，當減少或停止本品治療后這種現象都會減退。另有一些不良反應：包括蕁麻疹、黑糞癥、血尿、糖尿、肝功能不全、軟癱、光敏感、驚厥以及很少發生的結晶尿和腎結石。

【禁 忌】在下列情況下禁止用醋甲唑胺：血清鉀、鈉水平偏低，嚴重腎、肝疾病或功能不全，腎上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬變的病人中，使用本品將會加速肝性腦病的發生。患有閉角型青光眼的病人應禁止長期服用醋甲唑胺，因為即使降低眼內壓，器質性的閉角也會發生。患有閉角型青光眼的病人應禁止長期服用醋甲唑胺，因為即使降低眼內壓，器質性的閉角也會發生。

【注意事項】1、對磺胺少見的嚴重反應會造成死亡，包括史蒂文斯·約翰遜綜合癥，表皮溶解性壞死，暴發性肝壞死，粒細胞缺乏，再障以及其它血液惡液質。 2、再次服用磺胺時，可能發生過敏反應。如果過敏反應或其它嚴重的反應出現，該藥應停止服用。 3、慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險的患者。 4、閉角型青光眼不應用醋甲唑胺代替手術治療，否則可引起永久性粘連性房角關閉。 5、本品不能長期用于控制眼壓。 6、50mg規格片劑體外藥物釋放較快，不良反應程度可能有所變化，應注意密切觀察。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應停止哺乳。

【藥物相互作用】1、碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴重的代謝紊亂。因此，本品與水楊酸制劑合用要慎重。 2、低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。 3、與促腎上腺皮質激素、糖皮質激素聯合使用，可以導致嚴重的低血鉀，在聯合用藥時應注意監護血清鉀的濃度及心臟功能。亦應估計到長期同時使用有增加低血鈣的危險，可以造成骨質疏松，因為這些藥增加鈣的排泄。

【藥物過量】本品因過量服用引起急性中毒目前沒有報道，動物試驗證明本品高劑量給藥沒有毒性。目前尚無特效解毒劑，當發生急性中毒時應立即停藥，及時對癥治療。

【藥理毒理】本品為碳酸酐酶抑制劑。通過抑制睫狀體中的碳酸酐酶，使房水形成減少，從而降低眼內壓。對醋甲唑胺進行口服和腹腔注射，兩種途徑的小鼠ld50測定，測得醋甲唑胺小鼠口服的ld50和95%可信限分別為2525.86（2250.49～2834.92）mg/kg，小鼠腹腔注射的ld50和95%可信限分別為1270.54（1118.16～1443.69）mg/kg。

【藥代動力學】本品口服后吸收迅速，給藥后1--2小時即可達到最高血藥濃度。25mgb.i.d、50mgb.i.d、100mgb.i.d多劑量給藥藥代動力學研究結果顯示，血藥濃度和給藥劑量存在線性關系。25mg、50mg、100mgb.i.d血藥濃度峰值分別為2.5μg/ml、5.1μg/ml和10.7μg/ml。其藥時曲線下面積（auc）分別為1130μg.min/ml、2571μg.min/ml和5418μg.min/ml。醋甲唑胺分布到全身各組織，包括血漿、腦脊液、房水、紅細胞、膽汁、細胞外液。平均表觀分布容積為17～23l。約55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結合。本品達到穩態后，血漿消除半衰期為14小時，約25%在給藥期間以原形從尿中排出。

【貯 藏】密封。

【包 裝】25mg*10s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20000035

【生產企業】杭州澳醫保靈藥業有限公司