【藥品名稱】
??通用名稱：磷霉素氨丁三醇散
??商品名稱：磷霉素氨丁三醇散(憶欣)
【主要成份】 本品活性成份為磷霉素氨丁三醇。
【成 份】
??化學名：(1r,2s)-(1,2-環(huán)氧丙烷基)磷酸?2-氨基-2-羥甲基-1,3丙二醇鹽(1:1)
??分子式：c3h7o4p?c4h11no3
?? 分子量：259.2
【性 狀】 本品為粉末；味甜。
【適應癥/功能主治】適用于治療對本品敏感的致病菌所引起的呼吸道感染，下尿路感染(如：膀胱炎、尿道炎)和腸道感染以及皮膚軟組織感染。
【規(guī)格型號】3g
【用法用量】成人一次１瓶(按磷霉素計３克)，服用前用適量水溶解；治療單純性尿路感染，空腹單劑量口服一次；治療復雜性尿路感染，可連服三日，一日1次；或遵醫(yī)囑。
【不良反應】主要為腹瀉及軟便，偶有皮疹、惡心，停藥后消失。偶見過敏反應。
【禁 忌】對本品有過敏史者禁用。
【注意事項】肝病患者慎用。(詳見內(nèi)包裝說明書)
【兒童用藥】本品對12歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
【老年患者用藥】本品在臨床應用的安全性和有效性方面，65歲以上與65歲以下的患者之間沒有顯著性的差異。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能透過胎盤屏障。用磷霉素鈉按1000mg/kg/天的劑量分別給孕鼠(按體重和mg/m[sup]2[/sup]計算大約分別是人體給藥劑量的9和1.4倍)肌肉注射，未出現(xiàn)致畸作用；而懷孕家兔給予同樣劑量(按體重和mg/m[sup]2[/sup]計算大約分別是人體給藥劑量的9和2.7倍)肌肉注射，可觀察到胚胎毒性。母體毒性反應系由于抗生素導致腸道菌群敏感性改變所致。尚未在孕婦進行充分良好對照的研究，由于動物生殖毒性研究不能完全預測本品在人體內(nèi)的反應，因此，孕婦如果不是必須，應避免使用本品。本品是否存在乳汁排泄途徑尚不明確。但由于許多藥物能從乳汁排泄，且本品對哺乳期嬰兒潛存發(fā)生嚴重不良反應的可能，因此，哺乳期婦女最好避免使用，如果必須使用，則應暫停哺乳。
【藥物相互作用】因胃復安等增加胃腸蠕動的藥物，能夠降低本品的血藥濃度并減少磷霉素經(jīng)尿液的排泄量，應避免與本品聯(lián)合使用。但西米替丁等與本品同時服用，對其藥代動力學不會產(chǎn)生影響。
【藥物過量】本品急性毒性研究表明，大鼠和小鼠單劑量口服給藥到5g/kg（相當于人體治療量的50～125倍）給藥，均能良好耐受，在家兔發(fā)生短暫的輕度水樣腹瀉現(xiàn)象；狗在服藥后的2～3天內(nèi)產(chǎn)生腹瀉和厭食癥狀。尚未見有使用本品過量的報道，藥物過量應采取對癥治療和支持治療。
【藥理毒理】本品活性成份為磷霉素氨丁三醇是一種合成的廣譜殺菌劑，其作用機理是通過滅活烯醇式丙酮酸轉移酶，不可逆的阻滯ρ-烯醇式丙酮酸與二磷酸尿嘧啶-n-乙酰葡胺的聚合，從而抑制細菌細胞壁第一階段的合成；同時還能降低細菌與尿道上皮細胞的粘著力；最終殺滅并清除尿路感染細菌。體外和臨床均已證實本品對大腸埃希氏桿菌和糞腸球菌感染有效。在體外對一些常見的引起尿路感染的需氧g[sup]+[/sup]、g[sup]-[/sup]菌具有廣譜抗菌活性，對包括尿腸球菌、枸櫞酸桿菌、弗氏枸櫞酸菌、產(chǎn)氣腸桿菌、克雷白桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、粘質(zhì)沙雷氏菌等在內(nèi)的90%菌珠的最低抑菌濃度(mic)為64μg/ml或更低。本品與其它類型的抗生素如β-內(nèi)酰胺類、氨基糖甙類等之間無交叉耐藥性。本品在臨床上一般采用單劑量療法，因此長期的致癌性實驗研究尚未進行。本品在體外細菌回復突變實驗、人淋巴細胞培養(yǎng)實驗、中國倉鼠v79細胞實驗、小鼠體內(nèi)微核實驗均為陰性，無致突變作用；不影響雄性和雌性大鼠的生育和繁殖能力。
【藥代動力學】本品口服后能迅速經(jīng)胃腸道吸收，食物對本品的吸收影響不大，空腹口服生物利用度約為37%；餐后口服生物利用度降低至約30%。口服3克，空腹狀態(tài)下2小時達血漿峰濃度(cmax)平均約為26.1(±9.1)μg/ml；與高脂肪食物同時服用，4小時內(nèi)達血漿峰濃度(cmax)平均17.6(±4.4)μg/ml。本品吸收后與血漿蛋白的結合率極低，其穩(wěn)定的平均表觀分布容積(vss)為136.1(±44.1)l；分布主要集中于腎、膀胱、前列腺、精囊等器官或組織中。按50mg/kg的劑量給予手術前膀胱癌患者服用，3小時后本品在患者癌變膀胱組織中的濃度平均可達到18.0μg/g。本品可通過胎盤屏障。本品主要以原形經(jīng)尿和糞便排泄，其中又以尿路為主，口服3g后，大約38%從尿路排泄，18%在糞便排泄，平均總體清除率(cltb)和腎清除率(clr)分別為16.9(±3.5)l/hr和6.3(±1.7)l/hr。口服消除半衰期(t1/2)為5.7(±2.8)hr。磷霉素靜脈給藥的平均總體清除率(cltb) 和腎清除率(clr)則分別為6.1(±1.0)l/hr和5.5(±1.2)l/hr。口服本品3g，空腹狀態(tài)下其尿濃度維持在平均706(±466)μg/ml水平以上的時間可持續(xù)2～4小時，72～84小時后的平均尿濃度降至約10μg/ml；而與高脂肪食物同時服用，其尿濃度維持在平均537(±252)μg/ml水平以上的時間可持續(xù)6～8小時；盡管飲食使磷霉素通過尿液排泄的速率減慢，但通過尿液的量累積排泄卻基本不受影響，分別為1140(±238)mg(空腹)與1118(±201)mg(進食)。無論空腹狀態(tài)下服用還是與高脂肪食物同時服用，其平均尿濃度維持在100μg/ml以上水平的時間均可達到26小時。老年人服用本品尿排泄無差異，無須調(diào)整劑量。腎功能不全會顯著影響本品的排泄，不同程度的腎損害(肌酐清除率為54-7ml/min)會使半衰期延長至11～50小時，尿排泄量從32%下降至11%。血液透析可使半衰期達40小時。
【貯 藏】密封。
【包 裝】0.3g(300萬單位)(按c3h7o4p計算)/袋。
【有 效 期】24 月
【批準文號】國藥準字h19994124
【生產(chǎn)企業(yè)】山西仟源醫(yī)藥集團股份有限公司(原山西仟源制藥股份有限公司)
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學藥學專業(yè)人士閱讀。
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