【藥品名稱】
??通用名稱：鹽酸托莫西汀膠囊
??商品名稱：鹽酸托莫西汀膠囊(擇思達(dá))
??英文名稱：atomoxetine hydrochloride caps
【主要成份】 本品主要成分為鹽酸托莫西汀。
【成 份】
??化學(xué)名：（ -） -n-甲基 -3-苯基 -3- （ o -甲苯氧基） -丙胺鹽酸鹽
??分子式：c17h21no·hcl
?? 分子量：291.82
【性 狀】 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色至類白色粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于治療兒童和青少年的注意缺陷/多動(dòng)障礙(adhd) 。
【規(guī)格型號(hào)】10mg*7s（幼兒型）
【用法用量】初始治療：體重不足70公斤的兒童和青少年用量 - 開始時(shí)，鹽酸托莫西汀的每日總劑量應(yīng)約為0.5 mg/kg，并且在3天的最低用量之后增加給藥量，至每日總目標(biāo)劑量，約為1.2 mg/kg，可每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為2次服用。劑量超過(guò)1.2 mg/kg/日未顯示額外的益處。對(duì)兒童和青少年，每日最大劑量不應(yīng)超過(guò)1.4 mg/kg或100 mg，選其中較小的一個(gè)劑量。體重超過(guò)70公斤的兒童、青少年和成人用量 - 開始時(shí)，鹽酸托莫西汀每日總劑量應(yīng)為40 mg，并且在3天的最低用量之后增加給藥量，至每日總目標(biāo)劑量，約為80 mg，每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為2次服用。在繼續(xù)使用2-4周后，如仍未達(dá)到最佳療效，每日總劑量最大可以增加到100 mg，沒(méi)有數(shù)據(jù)支持在更高劑量下會(huì)增加療效。對(duì)體重超過(guò)70 kg的兒童和青少年以及成人，每日最大推薦總劑量為100 mg。維持/長(zhǎng)期治療：還沒(méi)有對(duì)照試驗(yàn)的資料提示adhd患者應(yīng)使用多長(zhǎng)時(shí)間的鹽酸托莫西汀。不過(guò)通常認(rèn)為，adhd可能需要長(zhǎng)期的藥物治療。如果醫(yī)生選擇長(zhǎng)期使用鹽酸托莫西汀，應(yīng)定期再評(píng)價(jià)長(zhǎng)期治療對(duì)患者的有效性。鹽酸托莫西汀可與食物同。
【不良反應(yīng)】鹽酸托莫西汀已經(jīng)在2067名adhd的兒童或青少年和270名adhd的成人中進(jìn)行了臨床研究。在adhd臨床試驗(yàn)中，169名患者的治療時(shí)間超過(guò)1 年，526名患者的治療時(shí)間超過(guò)6個(gè)月。下表的數(shù)據(jù)和內(nèi)容不適于在一般的醫(yī)療實(shí)踐中預(yù)測(cè)不良反應(yīng)的發(fā)生率，因?yàn)榛颊叩奶攸c(diǎn)和其它因素與臨床試驗(yàn)中的不同。同樣，所引用的不良反應(yīng)的發(fā)生率也不能與使用其他治療方法、手段或眼瞼的臨床研究的數(shù)據(jù)相比較。所引用的數(shù)據(jù)為處方醫(yī)生估計(jì)藥物和非藥物因素對(duì)研究人群中不良事件發(fā)生率的相對(duì)影響提供一些基礎(chǔ)。兒童和青少年臨床試驗(yàn) ：在兒童和青少年研究中，因不良時(shí)間中止治療的原因 - 在短期兒童和青少年安慰劑對(duì)照研究中，有3.5%（15/427）在托莫西汀治療組和1.4%（4/294）在安慰劑組患者因不良事件中止了治療。在所有的研究中（包括開放和長(zhǎng)期研究），5%的強(qiáng)代謝（em）患者和7%的弱代謝（pm）患者因?yàn)椴涣际录兄沽搜芯俊Ｔ诮邮茺}酸托莫西汀治療的患者中，造成1 個(gè)以上的患者中止治療的原因?yàn)楣粜袨椋?.5%，n=2），易激惹（0.5%，n=2），嗜睡（0.5%，n=2）和嘔吐（0.5%，n=2）。在兒童和青少年短期安慰。
【禁 忌】過(guò)敏 ：鹽酸托莫西汀禁用于已知對(duì)托莫西汀或?qū)υ摦a(chǎn)品的其它成分過(guò)敏的患者 （見(jiàn)警告）。單胺氧化酶抑制劑（maoi）：鹽酸托莫西汀不應(yīng)與maoi合用，或在停用maoi 兩周內(nèi)使用。同樣，maoi治療不應(yīng)在停用鹽酸托莫西汀2周內(nèi)開始。已有報(bào)道稱，其它影響腦內(nèi)單胺濃度的藥物與maoi合用可引起嚴(yán)重的、有時(shí)會(huì)致命的反應(yīng)（包括高熱、強(qiáng)直、肌陣攣、自主神經(jīng)系統(tǒng)功能不穩(wěn)定，可能出現(xiàn)生命體征的快速波動(dòng)，以及精神狀態(tài)改變，包括可發(fā)展為譫妄和昏迷的極度激越）。有些病例表現(xiàn)出類似神經(jīng)阻滯劑所致的惡性綜合征的特點(diǎn)。這類反應(yīng)可能在這些藥物同時(shí)使用或清洗期過(guò)短時(shí)發(fā)生。狹角性青光眼 ：在臨床研究中，使用鹽酸托莫西汀與增加瞳孔擴(kuò)大的危險(xiǎn)有關(guān)，因此，本品不推薦在患有狹角性青光眼的患者中使用。
【注意事項(xiàng)】對(duì)血壓和心率的影響 - 因?yàn)辂}酸托莫西汀可使血壓和心率增高，因此，患高血壓、心動(dòng)過(guò)速或心血管或腦血管的疾病患者應(yīng)注意。在治療前、鹽酸托莫西汀劑量增加時(shí)和治療中應(yīng)定期測(cè)量脈搏和血壓。在兒科安慰劑對(duì)照研究中，相對(duì)于安慰劑組，接受鹽酸托莫西汀治療的患者出現(xiàn)平均心率加快6次/分鐘。在停藥之前的最終研究觀察中，相對(duì)于安慰劑組0.5%（?04），3.6%（12/335）接受鹽酸托莫西汀治療的患者心率增快25次/分鐘，心率至少為110次/分鐘。沒(méi)有兒科病例超過(guò)1次出現(xiàn)心率增快至少25次/分鐘和心率至少在110次/分鐘。相對(duì)于安慰劑組的0.5%（?07），心動(dòng)過(guò)速被認(rèn)為是這些兒科患者的1.5%（5 /340）的不良事件。平均的心率增快在強(qiáng)代謝（em）患者為6.7次/分種，在弱代謝（pm）患者中為10.4次/分鐘。與安慰劑組相比，接受鹽酸托莫西汀治療的兒科患者的收縮壓和舒張壓平均增高1.5 mmhg。在停藥之前的最終研究觀察中，相對(duì)于安慰劑組的3.0%（6/197），6.8%（22/324）接受鹽酸托莫西汀的兒科患者具有高收縮壓。相對(duì)于安慰劑組的3.6%（7/197），高收縮壓在接受鹽酸托莫西汀治療。
【兒童用藥】任何人考慮在兒童或青少年中使用鹽酸托莫西汀膠囊，必須對(duì)其使用的風(fēng)險(xiǎn)和臨床的需要進(jìn)行權(quán)衡（參見(jiàn)關(guān)于自殺觀念的警告項(xiàng)以及各種警告）。鹽酸托莫西汀對(duì)年齡小于6歲的兒科患者的安全性和療效尚未確定。尚未對(duì)鹽酸托莫西汀治療9周以上的療效和1年以上的安全性進(jìn)行系統(tǒng)評(píng)價(jià)。
【老年患者用藥】在老年患者中的安全性和療效尚未確定。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】沒(méi)有充分的和規(guī)范的對(duì)照研究在孕婦中進(jìn)行。鹽酸托莫西汀不應(yīng)在妊娠期使用，除非潛在的對(duì)于胎兒的利益大于潛在的危險(xiǎn)性。
【藥物相互作用】舒喘靈 - 給予正在系統(tǒng)給藥（口服或靜脈注射）舒喘靈（或其他β2激動(dòng)劑）的患者鹽酸托莫西汀需要注意，因?yàn)槭娲`可能導(dǎo)致心率加快和血壓升高。舒喘靈（600 ug靜脈注射2小時(shí)以上）降低心率的增快和血壓。托莫西汀（60 mg每日2次服用5天）可加強(qiáng)這些作用，在聯(lián)合使用舒喘靈和托莫西汀的初期最明顯。cyp 2d6活性和托莫西汀血漿濃度 - 托莫西汀主要通過(guò)cyp2d6途徑代謝為4-羥基托莫西汀。在em中，cyp2d6抑制劑增高托莫西汀穩(wěn)態(tài)濃度，使與在pm的表現(xiàn)相近。在em中，當(dāng)聯(lián)合使用cyp2d6抑制劑，如帕羅西汀、氟西汀和奎尼丁時(shí)，有必要調(diào)節(jié)鹽酸托莫西汀的劑量（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]下藥物相互作用）。在體外研究中顯示，在pm中聯(lián)合使用細(xì)胞色素p450抑制劑不會(huì)提高托莫西汀的血漿濃度。托莫西汀對(duì)p450酶的影響 - 托莫西汀不會(huì)產(chǎn)生具有臨床意義的對(duì)p450酶的抑制或削弱，包括cyp 1a2、cyp 3a、cyp 2d6和cyp 2c9。cyp 2d6抑制劑 - 在em中，選擇性的cyp 2d6抑制劑使穩(wěn)態(tài)血漿濃度與pm相近。在個(gè)別聯(lián)合使用帕羅西汀或氟西汀的em中。
【藥物過(guò)量】臨床試驗(yàn)中鹽酸托莫西汀過(guò)量的例子有限，沒(méi)有因此造成死亡的病例報(bào)道。上市后有報(bào)道短期和長(zhǎng)期過(guò)量服用鹽酸托莫西汀，沒(méi)有報(bào)道僅因?yàn)檫^(guò)量服用鹽酸托莫西汀導(dǎo)致死亡的病例。短期或長(zhǎng)期過(guò)量服用鹽酸托莫西汀的癥狀是嗜睡，激越，活動(dòng)過(guò)度，行為異常和胃腸道系統(tǒng)癥狀。與交感神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的癥狀和體癥（如：散瞳，心動(dòng)過(guò)速，口干）也有報(bào)道。藥物過(guò)量的處理 ：保證周圍通風(fēng) ；用適當(dāng)?shù)闹刚黠@示及其他支持措施監(jiān)測(cè)心臟和生命體征。服藥過(guò)量后短時(shí)間內(nèi)建議洗胃。使用活性碳可以限制藥物吸收。由于托莫西汀蛋白結(jié)合率高，所以如用透析來(lái)處理藥物過(guò)量沒(méi)有很大用處。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收迅速，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1～2小時(shí)。成人高脂飲食試驗(yàn)表明，食物不會(huì)影響本品的絕對(duì)生物利用度，但可以降低吸收速度，使峰濃度（cmax）下降約37％，達(dá)峰時(shí)間（tmax）延遲約3小時(shí)。本品在治療劑量時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為98％，主要與血漿蛋白結(jié)合；表觀分布容積（vc）為0.85升/千克，表明其主要分布于體液中。體內(nèi)藥物經(jīng)過(guò)肝微粒體細(xì)胞色素酶p4502d6（cyp2d6）代謝生成4－羥基托莫西汀，血藥濃度約為原藥的1％。代謝產(chǎn)物4－羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。本品在飯前或飯后服用，平均血漿清除率（k）為5.83毫升/分，半衰期（t1/2）為5.2小時(shí)。口服給藥后僅3％以原形藥物排除體外，大于80％的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄，約17％的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。
【貯 藏】室溫保存，可在15至
【包 裝】7s/盒。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】h20110145
【生產(chǎn)企業(yè)】lilly del caribe inc.(美國(guó))
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