【藥品名稱】

通用名稱：克拉霉素膠囊

商品名稱：克拉霉素膠囊(言諾欣)

英文名稱：clarithromycin capsules

【主要成份】本品活性成份為克拉霉素。

【成 份】

化學名：6-o-甲基紅霉素

分子式：6-o-甲基紅霉素

分子量：747.96

【性 狀】本品內容物為白色或類白色顆粒或結晶性粉末。

【適應癥/功能主治】適用于克拉霉素敏感菌所引起的鼻咽感染、下呼吸道感染、皮膚軟組織感染、急性中耳炎、軍團菌感染、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等感染。

【規格型號】0.125g*12s

【用法用量】成人，口服，常用量一次250mg，每12小時1次；重癥感染者一次500mg，每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用6～14日。腎功能嚴重損害(肌酐清除率小于30ml/分鐘)者，須作劑量調整。常用量為一次250mg，一日1次；重癥感染者首劑500mg，以后一次250mg，一日2次。兒童，6個月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg，每12小時1次。或按以下方法給藥：體重8～11kg，一次62.5mg，每12小時1次；體重12～19kg，一次125mg，每12小時1次； 體重20～29kg，一次187.5mg，每12小時1次；體重30～40kg，一次250mg，每12小時1次；根據感染的嚴重程度應連續服用5～10日。或遵醫囑。

【不良反應】1.主要有口腔異味(3%)，腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(2%～3%)，頭痛(2%)，血清氨基轉移酶短暫升高。 2.可能發生過敏反應，輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過敏及stevens-johnson癥。 3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。 4.曾有發生短暫性中樞神經系統副作用的報告，包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊，然而其原因和藥物的關系仍不清楚。

【禁 忌】1.對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。 2.孕婦、哺乳婦女期禁用。 3.嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。 4.某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、q-t間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

【注意事項】1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。 2.本品與紅霉素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。 3.與別的抗生素一樣，可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染，此時需要中止使用本品，同時采用適當的治療。 4.本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。 5.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。 6.使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫生。 7.同時使用其他藥品，請告知醫生。 8.請放置于兒童不能夠觸及的地方。

【兒童用藥】詳情看用法用量。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時需對后者作血藥濃度監測。 2.本品對氨茶堿、茶堿的體內代謝略有影響，一般不需要調整后者的劑量，但氨茶堿、茶堿應用劑量偏大時需監測血濃度。 3.與其他大環內酯類抗生素相似，本品會升高需要經過細胞色素p450系統代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、三唑侖、咪達唑侖、環胞素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。 4.本品與hmg-coa還原酶抑制藥(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用，極少有橫紋肌溶解的報道。 5.本品與西沙必利、匹莫齊特合用會升高后者血濃度，導致q-t間期延長，心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致q-t間期延長，但無任何臨床癥狀。 6.大環內酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。 7.本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高，應進行血藥濃度監測。 8.hiv感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時，本品會干擾后者的吸收使其穩態血濃度下降，應錯開服用時間。 9.與利托那韋合用本品代謝會明顯被抑制，故本品每天劑量大于1g 時，不應與利托那韋合用。 10.與氟康唑合用會增加本品血濃度。

【藥物過量】當服用大劑量的克拉霉素時，可能有胃腸不適。因過量引起癥狀時應迅速洗胃并適當給予支持療法。

【藥理毒理】1.藥理作用 本品為大環內酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機制是通過阻礙細菌核糖體50s亞基的聯結，抑制蛋白合成而產生抑菌作用。 2.毒理研究 本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性、另一次為陰性結果外，其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞dna合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。生育、生殖研究表明，每日給雌性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg(以體表面積計，是人用最大推薦劑量的1.3倍)，對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無影響。每日給予猴子口服克拉霉素150mg/kg(以體表面積計，是人用最大推薦劑量的2.4倍)，出現胚胎喪失。動物長期毒性研究未證實克拉霉素有致癌性。

【藥代動力學】口服后經胃腸道迅速吸收，生物利用度(f)為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(cmax)2.2mg/l；每12小時口服250mg，在2～3天內達到穩態血濃度約為1mg/l，其代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/l，每12小時口服500mg，藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/l，其代謝物為0.83～0.88mg/l。體內分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結合率為65%～75%。其主要代謝產物是具有大環內酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時；每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3～4小時，其代謝物為5～6小時；每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5～4.8小時，其代謝物為 6.9～8.7小時。經口服或靜脈注入14c標記的克拉霉素，5日內自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。

【貯 藏】避光，密封。

【包 裝】pvc硬片，鋁箔泡罩包裝；12粒/板×1板/盒,每粒0.125克。

【有 效 期】24 月

【執行標準】《中國藥典》2010年版二部

【批準文號】國藥準字h20103591

【生產企業】湖南方盛制藥股份有限公司