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子宮肌瘤是由突變的單個或不同平滑肌細胞增殖而成的腫瘤, 其病因尚不明確, 性激素可能是肌瘤發生的必要因素。過去一直認為與雌激素關系密切, 近年來發現孕激素在子宮肌瘤的發病及生長中可能起協同作用。傳統的治療方法以手術為主, 但手術可引起創傷和相關的并發癥, 且子宮能產生多種生物活性物質, 并有內分泌功能, 參與體內生殖、生理及病理過程。

米非司酮是一種孕激素受體拮抗劑, 以更強的親合力與孕酮爭奪受體從而阻滯孕激素活性。臨床已廣泛地應用于抗早孕, 20 世紀90 年代以來, 將其用于子宮肌瘤的治療。有報道表明, 用藥后子宮肌瘤組織中雌、孕激素受體明顯下降, 雌孕激素的作用受到阻斷, 肌瘤體積縮小。有研究證明, 米非司酮不僅起到競爭性抑制孕激素受體的作用, 還可抑制孕激素受體蛋白基因的轉錄和翻譯過程。米非司酮與孕激素受體結合后引起受體變構, 多處磷酸化, 使受體二聚體雖與DNA 結合區相結合, 但無法激活有賴于孕激素的基因, 使不能激活轉錄、合成蛋白質孕激素受體, 從而起到阻斷孕激素促子宮肌瘤生長作用。另有研究發現, 米非司酮可抑制肌瘤表皮生長因子mRNA 的表達, 也是該藥物治療子宮肌瘤的作用機制之一。

研究結果顯示, 小劑量米非司酮連服3 個月為一療程的治療方案, 子宮及最大肌瘤治療后體積均不同程度縮小, 雌二醇及孕酮水平也明顯下降, 該方案較適合于近絕經期子宮肌瘤患者的保守治療, 隨著絕經和肌瘤的縮小, 臨床癥狀消失, 達到治療目的。研究證明米非司酮治療子宮肌瘤有一定效果, 副作用小, 是一種可行的保守治療方法。米非司酮膠囊在這方面的作用明顯。

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